ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ® (CITICOLINE TRIVIUM®)

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

Прозрачный бесцветный раствор.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

Клиническая эффективность и безопасность

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.

Элиминация

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % – с мочой и калом и около 12 % – с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ – скорость выведения быстро снижается приблизительно в течение первых 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

При остром периоде ишемического инсульта и ЧМТ назначают 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения – не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.

При восстановительном периоде ишемического и геморрагического инсультов, восстановительном периоде ЧМТ, когнитивных и поведенческих нарушениях при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга назначают 500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. В дальнейшем возможно применение пероральных форм цитиколина.

Пожилые пациенты

Коррекция режима дозирования препарата у лиц пожилого возраста не требуется.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Препарат ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ^® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при:

− остром периоде ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);

− восстановительном периоде ишемического и геморрагического инсульта;

− черепно-мозговой травме (ЧМТ), остром (в составе комплексной терапии) и восстановительном периодах;

− когнитивных и поведенческих нарушениях при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

− Гиперчувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ;

− выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы)

Беременность.

Достаточные данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют.

Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, во время беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Нежелательные реакции, возникавшие при лечении препаратом ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ^® в ходе клинических исследований и опыта пострегистрационного применения, перечислены ниже в соответствии с терминами предпочтительного употребления медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA), классами систем органов и частотой встречаемости.

Частоту определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени серьезности.

В некоторых случаях ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ^® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

В случае непреднамеренной передозировки лечение симптоматическое.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит натрий

Каждая ампула препарата ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ^® 125 мг/мл содержит 22,52 мг натрия.

Каждая ампула препарата ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ^® 250 мг/мл содержит 45,04 мг натрия.

Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Препарат ЦИТИКОЛИН ТРИВИУМ^® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Первичная упаковка

По 4 мл препарата в ампулы из нейтрального стекла марки НС-3 или из стекла 1-го гидролитического класса с точкой надлома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят надпись быстро закрепляющейся краской.

Вторичная упаковка

По 5 ампул помещают в контурный пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку, запаянные прозрачной пленкой или без нее.

По 1, 2 контурных пластиковых поддона или по 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с вкладышем из бумаги или гофрированной ленты или со специальными гнездами и наклеивают этикетку-бандероль.

Упаковка для стационаров

По 10, 20, 25, 40, 50 или 100 контурных пластиковых поддонов или контурных ячейковых упаковок с препаратом вместе с инструкциями по медицинскому применению (из расчета одна инструкция на один контурный пластиковый поддон или одну контурную ячейковую упаковку) помещают в коробку картонную и наклеивают этикетку.

По 50, 100, 125, 200, 250 или 500 ампул вместе с инструкциями по медицинскому применению (из расчета одна инструкция на 5 ампул) помещают в коробку картонную с вкладышем из бумаги или гофрированной ленты или со специальными гнездами и наклеивают этикетку.

В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.

3 года.

После первого вскрытия

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.