Цитиколин Органика (Citicoline Organica)

Действующее вещество: цитиколин.

Цитиколин Органика, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждый мл раствора содержит 125 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия - 130,625 мг).

Каждая ампула объемом 4 мл содержит 500 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия - 522,5 мг).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий.

Цитиколин Органика, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждый мл раствора содержит 250 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия - 261,26 мг).

Каждая ампула объемом 4 мл содержит 1000 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия - 1045 мг).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий.

Перечень вспомогательных веществ:

• 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции pH)
• Вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка коричневато-желтоватая жидкость.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.

Фармакодинамические эффекты

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

Клиническая эффективность и безопасность

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Биотрансформация

Цитиколин метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.

Элиминация

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - с мочой и калом и около 12% - с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ - скорость выведения быстро снижается приблизительно в течение первых 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Препарат Цитиколин Органика показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин Органика назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

При назначении лекарственного препарата Цитиколин Органика в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Взрослые

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ

1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель.

Через 3-5 дней после лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга

По 500-2000 мг цитиколина в день.

Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм цитиколина.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Корректировка дозы у лиц пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Цитиколин Органика у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутривенно, внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного применения.

Введение лекарственного препарата должно осуществляться немедленно после вскрытия ампулы.

Лекарственный препарат совместим со всеми видами изотонических физиологических растворов для внутривенного введения и раствором глюкозы.

Резюме профиля безопасности

Наиболее тяжелые нежелательные реакции у пациентов при применении цитиколина, которые наблюдались с частотой «очень редко» - анафилактический шок, головокружение, слабость, обморок.

Резюме нежелательных реакций

В таблице ниже суммированы нежелательные реакции (HP) по частоте возникновения, о которых сообщалось при применении цитиколина. В пределах каждой группы HP представлены в порядке уменьшения тяжести:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);

очень редко (< 1/10000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок).

Нарушения метаболизма и питания

Очень редко: снижение аппетита.

Психические нарушения

Очень редко: галлюцинации, бессонница, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль, головокружение, чувство жара, тремор.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Очень редко: онемение в парализованных конечностях.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: изменение активности печеночных ферментов.

В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Леводопа

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Меклофеноксат

Не следует применять цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе 6.6.

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения: 30 капель в минуту).

Вспомогательные вещества

Препарат Цитиколин Органика, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 1,04 ммоль (или 23,56 мг) натрия в ампуле объемом 4 мл, что эквивалентно 1,18% от рекомендуемого Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Препарат Цитиколин Органика, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 2,05 ммоль (или 47,12 мг) натрия в ампуле объемом 4 мл, что эквивалентно 2,36% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

В период лечения препаратом Цитиколин Органика, следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и т.п.).

По 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла типа I (марки НС-3 или 1-го гидролитического класса) с кольцом излома, либо с надрезом и точкой или маркировочными кольцами.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки, изготовленной из полимерных материалов.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (ампулы в пачке) для защиты от света.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить (утилизировать) в соответствии с требованиями законодательства государств - членов Евразийского экономического союза.

3 года.