Цитиколин (Citicoline)

1 мл содержит:

125 мг/мл содержит:

Действующее вещество: цитиколин натрия - 130,63 мг, в пересчете на цитиколин - 125,00 мг.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксид 1М - до pH 6,7-7,1, вода для инъекций - до 1,0 мл.

250 мг/мл содержит:

Действующее вещество: цитиколин натрия - 261,30 мг, в пересчете на цитиколин - 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксид 1М - до pH 6,7-7,1, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии.

Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

Клиническая эффективность и безопасность

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.

Элиминация

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - с мочой и калом и около 12 % - с выдыхаемым углекислым газом.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом углекислом газе - скорость выведения быстро снижается приблизительно в течение первых 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину и/или другим компонентам препарата;
• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Несмотря на то, что в исследованиях на животных отрицательного влияния препарата не выявлено, во время беременности цитиколин должен применяться только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко человека отсутствуют, в связи с чем следует прекратить грудное вскармливание во время лечения цитиколином.

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ

По 1000 мг цитиколина каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6-ти недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные лекарственные формы.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга

По 500-2000 мг цитиколина в день. Дозировка и длительность лечения зависит от тяжести симптомов заболевания. Возможен переход на пероральные лекарственные формы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного применения. Введение лекарственного препарата должно осуществляться немедленно после вскрытия ампулы.

Лекарственный препарат совместим со всеми видами изотонических физиологических растворов для внутривенного введения и раствором глюкозы.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Описание отдельных нежелательных реакций

В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Леводопа

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Меклофеноксат

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения: 30 капель в минуту).

Вспомогательные вещества

Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Данный препарат содержит 1,02 ммоль (или 23,54 мг) натрия в ампуле. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Данный препарат содержит 2,05 ммоль (или 47,09 мг) натрия в ампуле. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Во время лечения цитиколином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

По 4 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла первого гидролитического класса с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

По 3 или по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С в картонной упаковке (пачке). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.