Цитиколин (Citicoline)

Прозрачная бесцветная жидкость.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Метаболизм

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Выведение

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и около 12 % - с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2 - скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения определяются в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм цитиколина.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Раствор в ампуле (флаконе) предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы (флакона).

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Цитиколин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет по следующим показаниям:

- острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);

- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;

- черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;

- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении лекарственного препарата Цитиколин в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Нежелательные реакции, возникавшие при лечении цитиколином в ходе клинических исследований и опыта пострегистрационного применения, перечислены ниже в соответствии с терминами предпочтительного употребления медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA), классами систем органов и частотой встречаемости.

Частоту определяют следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени серьезности.

В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения: 30 капель в минуту).

Препарат Цитиколин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 4, 8 или 10 мл в ампулы из бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1, 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или 1 контурную ячейковую упаковку по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В пачку вкладывают скарификатор. При упаковке ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

По 4, 8 или 10 мл во флаконы из бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиевыми колпачками с пластиковой крышкой типа «flip-off».

По 5, 10 флаконов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонными прокладками или решетками («гнездами»).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.