Цитиколин (Citicoline)

Действующее вещество: цитиколин.

Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждый мл раствора содержит 125 мг цитиколина (в виде натриевой соли).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий (см. раздел 4.4.).

Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждый мл раствора содержит 250 мг цитиколина (в виде натриевой соли).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ

Хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М (для коррекции pH)

Вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Биотрансформация

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Элиминация

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и около 12 % - с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО₂ - скорость выведения выдыхаемого СО₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Препарат Цитиколин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ): острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• пациенты с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).

Перед применением препарата Цитиколин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если возникло подозрение на продолжающееся внутричерепное кровотечение, нельзя превышать дозу препарата 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Дети и подростки

Препарат Цитиколин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Лактация

В период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):

1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3 - 5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500 - 2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения определяется в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм цитиколина.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Дети

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3 - 5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40 - 60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - крапивница, сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - галлюцинации, бессонница, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, реакции со стороны парасимпатической системы, тремор, онемение в парализованных конечностях.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - озноб, чувство жара, отек.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Российской Федерации

Телефон: + 7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Интернет-сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

Однако, в случае случайной передозировки - лечение симптоматическое.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не рекомендуется применять цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется не превышать дозу цитиколина 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Вспомогательные вещества

Цитиколин 125 мг/мл

Данный препарат содержит 1,02 ммоль (или 23,5 мг) натрия в 1 ампуле. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Цитиколин 250 мг/мл

Данный препарат содержит 2,04 ммоль (или 47,1 мг) натрия в 1 ампуле. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. п.).

По 4 мл в ампулы из бесцветного нейтрального стекла 1 -го гидролитического класса.

На каждую ампулу наклеивают этикетку с клеевым слоем или самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

При температуре ниже 25 °С в оригинальной упаковке (пачке). Не замораживать.

Особые требования отсутствуют.

3 года.

После первого вскрытия

После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.