Холина альфосцерат (Choline alfoscerate)

Действующее вещество: холина альфосцерат.

Каждая ампула объемом 4 мл содержит холина альфосцерата 1000 мг.

Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Холина альфосцерат представляет собой транспортную форму холина и предшественник фосфатидилхолина, входящего в состав клеточных мембран. Обладает потенциалом для ингибирования факторов патогенеза психоорганического инволюционного синдрома, характеризующегося уменьшением холинергической синаптической трансмиссии и повреждением фосфолипидного состава мембран нейронов.

Химическая структура холина альфосцерата (содержащего 40,5% холина) и связанные с ней физико-химические свойства молекулы обеспечивают значительное поступление активного вещества через гематоэнцефалический барьер в ткань мозга. Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают способность холина альфосцерата оказывать благоприятное влияние на когнитивно-мнестические функции, а также на эмоциональную и поведенческую активность, нарушенные при инволюционной патологии головного мозга.

Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого препарата при его введении были сходными у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны): быстрое и полное всасывание в желудочно-кишечном тракте, быстрое распределение в различных органах и тканях, включая головной мозг, только почечная экскреция (около 10% введенной дозы через 96 часов), более высокое содержание холина альфосцерата в тканях головного мозга по сравнению с холином, меченым тритием.

Данные доклинической безопасности

У грызунов значение LD50 составило более 1 г/кг при парентеральном введении и 10 г/кг при приеме внутрь. Ежедневное пероральное введение крысам и собакам в дозе 300 мг/кг и 150 мг/кг, соответственно, в течение 6 месяцев не вызывало клинических признаков токсичности или изменений со стороны показателей общего анализа крови, биохимического анализа крови и общего анализа мочи.

Препарат не обладал мутагенным и тератогенным действием и не влиял на репродуктивную функцию крыс и кроликов.

• Психоорганический синдром вследствие инволюционных и дегенеративных процессов в головном мозге; последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как, первичные и вторичные когнитивные нарушения у лиц пожилого возраста, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания.
• Нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет.

Применение препарата во время беременности и кормлению грудью противопоказано.

В исследованиях показано отсутствие эмбриотоксических и тератогенных эффектов.

Режим дозирования

При назначении препарата в виде инъекций рекомендуемая доза составляет 1000 мг (одна ампула 4 мл) в сутки внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно).

При необходимости доза по рекомендации лечащего врача может быть увеличена.

Дети

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения

Внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно).

При внутривенном введении содержимое ампулы разводят в 50 мл физиологического раствора.

Холина альфосцерат является предшественником биологических веществ. Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Возможно возникновение тошноты (вероятно, из-за вторичной дофаминергической активации), что может потребовать снижения дозы препарата. Очень редко возможна боль в животе.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Возможны аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень редко возможна кратковременная спутанность сознания.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Республика Беларусь

220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242 00 29

Факс: +375 (17) 242 00 29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https://www.rceth.by

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д.4, стр.1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Симптомы: тошнота.

Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.

Лекарственные взаимодействия препарата не установлены.

Несовместимость

Не применимо.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Отсутствуют.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено.

4 мл в ампулах из стекла вместимостью 5 мл.

10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона (№10).

10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№5).

10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул (№10).

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.