Цераксон® (Ceraxon)

Действующее вещество: цитиколин.

Каждый мл раствора содержит 104,5 мг цитиколина натрия, эквивалентно цитиколину - 100,0 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата:

Каждый мл раствора содержит пропилпарагидроксибензоат - 0,25 мг, метилпарагидроксибензоат - 1,45 мг, сорбитол 70% - 200,0 мг (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ:

• Сорбитол 70%
• Глицерол
• Метилпарагидроксибензоат
• Пропилпарагидроксибензоат
• Натрия цитрат
• Натрия сахаринат
• Ароматизатор клубничный [эссенция клубничная 1487-S-Lucta]
• Калия сорбат
• Лимонная кислота, раствор 50%
• Вода очищенная.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным клубничным запахом.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.

Фармакодинамические эффекты

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

Клиническая эффективность и безопасность

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях хронической токсичности при пероральном приеме (в дозе 1,5 г/кг/сут в течение 6 месяцев у собак) и внутрибрюшинном способе введения (в дозе 1 г/кг/сут в течение 12 недель у крыс) не было обнаружено значимых отклонений, связанных с применением препарата.

Цитиколин применялся у кроликов альбиносов, в дозе 800 мг/кг в фазе органогенеза (7-18 день беременности). Животные были препарированы на 29 день, тщательно исследовались зародыши и самки. У матерей и у зародышей не было обнаружено признаков токсичности. Воздействие на органогенез был незначительным, только в 10% случаев у изученных эмбрионов наблюдалось незначительное отставание черепного остеогенеза.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.

Элиминация

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - с мочой и калом и около 12% - с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ - скорость выведения быстро снижается приблизительно в течение первых 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Цераксон® показан к применению у взрослых по следующим показаниям:

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
• Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину натрия или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
• Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Лактация

При назначении лекарственного препарата Цераксон® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):

1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза в день).

Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Цераксон® у детей до 18 лет не установлены. Соответствующие клинические данные отсутствуют.

Способ применения

Цераксон® раствор для приема внутрь назначается перорально.

Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или% стакана).

Принимают во время еды или между приемами пищи.

Инструкция по использованию прилагаемого к флакону дозировочного шприца:

1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).

2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.

3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в ¹/₂ стакана воды (120 мл).

После каждого использования рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Рекомендации по применению препарата Цераксон® в пакетиках:

1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь».

2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия

или перед приемом можно развести в ¹/₂ стакана воды (120 мл).

Нежелательные реакции, возникавшие при лечении препаратом Цераксон® в ходе клинических исследований и опыта пострегистрационного применения, перечислены ниже в соответствии с терминами предпочтительного употребления медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA), классами систем органов и частотой встречаемости.

Частоту определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени серьезности.

В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза:

Российская Федерация

109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (РОСЗДРАВНАДЗОР)

Телефон: +7 (499) 578-06-70

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Адрес в интернете: www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»),

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Тел.:+7 (7172) 23-51-35

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Республика Беларусь

220037, Минск, Товарищеский пер., 2а

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс:+375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.rceth.by.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость

Не применимо.

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Информация, касающаяся вспомогательных веществ

Цераксон®, раствор для приема внутрь, содержит сорбитол, поэтому данный препарат не следует назначать пациентам с наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Цераксон®, раствор для приема внутрь, содержит содержит пара-гидроксибензоаты в виде пропиловых и метиловых эфиров, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Препарат Цераксон® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем и листком-вкладышем помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.

или

По 10 мл препарата в пакетиках, скрепленных по два отрывным швом, из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол/алюминиевая фольга/ полимерная пленка Сурлин). По 6 или 10 пакетиков, скрепленных по два отрывным швом, вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с перфорацией для контроля первого вскрытия.

или

По 10 пакетиков, скрепленных по два отрывным швом, вместе с листком-вкладышем помещают в промежуточную картонную пачку с перфорацией для контроля первого вскрытия. По 3 промежуточных картонных пачки помещают в потребительскую картонную пачку с перфорацией для контроля первого вскрытия.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Нет особых требований к утилизации.

3 года.