Цефалотин (Cefalotin)

Химическое название: (6R - транс) - З - [ацетилокси) метил] - 8 - оксо - 7 - [(2 тиенилацетил) амино] - 5 - тиа - 1 - азабицикло[4.2.0] окт - 2 - ен - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Активное вещество - цефалотина натриевая соль - 0,5 г или 1 г

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus inf1uenzae, klebsieIla spp.; Treponema spp., Leptospira spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г достигается через 0,5 ч и составляет 10 и 20 мкг/мл соответственно; после внутривенного введения в дозах 1 и 2 г - через 0,25-0,5 ч и составляет 30 и 80-100 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - до 70 %. Объем распределения - 0.26 л/кг. Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч после введения препарата.

При парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени 20-30 %. Период полувыведения (Т_1/2) после внутримышечного введения - 0.5-1 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в течение 6 ч: в неизмененном виде – 60-70 %, в виде метаболита – 30 %.

При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, Т_1/2 - 3-18 ч после в/м инъекции (у новорожденных в возрасте до 1 нед – 1,5-2 ч). Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо - при перитонеальном диализе.

Внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Взрослым - по 0,5-2 г каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Для профилактики интра- и послеоперационной инфекции - 1-2 г за 0.5-1 ч до начала операции, в той же дозе - во время операции, затем каждые 6 ч - в течение суток после операции.

При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1-2 г дозу снижают в зависимости от клиренс креатинина (КК): при КК 50-80 мл/мин - не более 2 г каждые 6 ч, 25-50 мл/мин - до 1.5 г каждые 6 ч, 10-25 мл/мин - до 1 г каждые 6 ч, 2-10 мл/мин - до 0.5 г каждые 6 ч, менее 2 мл/мин - до 0,5 г каждые 8 ч,

Детям - по 50 - 100 мг/кг массы тела 3 - 4 раза в сутки. Новорожденным вводят с интервалом 8 часов (только внутривенно).

В качестве профилактического средства в ходе хирургической операции - в/в 20-30 мг/кг во время операции и в той же дозе каждые 6 ч в течение первых 24 ч после операции.

При лечении инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет 10 дней.

При проведении перитонеального диализа препарат может быть добавлен в диализную жидкость.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции и др.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам)

Новорожденным (для внутримышечного способа введения)

Почечная недостаточность

Беременность

Период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации требует отмены грудного вскармливания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Симптомы: усиление проявления побочных эффектов

Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и «петлевых» диуретиков (возможно усиление нефротоксичности).

Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.

Эффект усиливают бактерицидные лекарственные средства, ослабляют бактериостатические.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

У больных с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,5 г и 1 г во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл.

По 50 флаконов укладывают в коробки из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по применению препарата (для стационаров).

По 1; 5 или 10 флаконов в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ⁰С.

2 года. Не использовать препарат позже срока, указанного на упаковке.