Катеджель с лидокаином (Cathejell with lidocaine)

Действующие вещества: лидокаин + хлоргексидин.

100 г геля содержит 2,0000 г лидокаина гидрохлорида (в виде моногидрата) и 0,0500 г хлоргексидина дигидрохлорида.

Перечень вспомогательных веществ:

• Гидроксиэтилцеллюлоза
• Глицерин (глицерол)
• Натрия лактата раствор (50%)
• Вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный гель.

Катеджель с лидокаином - стерильный и антисептический гель с местным анестезирующим эффектом. Благодаря местной, поверхностной анестезии Катеджель с лидокаином вызывает анестезию слизистых оболочек, что приводит к быстрому симптоматическому облегчению боли. Действие начинается уже через 5-10 минут после введения и продолжается 20-30 минут. Помимо анальгезии Катеджель с лидокаином способствует профилактике инфекции мочевыводящих путей после катетеризации.

Лидокаин - местный анестетик амидного типа. Лидокаин обратимо и локально подавляет проводимость чувствительных нервных волокон. Лидокаин также обладает антиаритмическим эффектом. В отличие от большинства других местных анестетиков, лидокаин не обладает сосудорасширяющим эффектом.

Хлоргексидин обладает антимикробной активностью в отношении многих грамположительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus salivarius, Staphylococcus epidermidis) и грамотрицательных бактерий (Micrococcus pyogenes, E. coli, Pseudomonas pyocyanea и Salmonella typhi, E. coli, Pseudomonas aeruginosa), а также против ряда грибков (Candida utilis) и вирусов. В составе препарата Катеджель с лидокаином хлоргексидин действует как профилактическое средство против ятрогенных инфекций в области местного применения.

Данные доклинической безопасности

Токсичность при повторном применении

Расстройства центральной нервной системы наблюдались после многократного введения 15 мг/кг массы тела лидокаина внутривенно и 30 мг/кг подкожно у крыс и после введения 10 мг/кг внутривенно и 30 мг/кг подкожно у собак.

Мутагенность, канцерогенность

Тесты на генотоксичность с лидокаином были отрицательными. Однако тесты in vitro с 2,6- ксилидином указывают на генотоксический потенциал этого метаболита лидокаина.

В исследовании канцерогенности на крысах при внутриутробном и постнатальном пожизненном воздействии 2,6-ксилидина наблюдались опухоли в области ноздрей, подкожной клетчатки и печени.

Клиническое значение наблюдаемых опухолеобразующих эффектов неизвестно в отношении прерывистого использования в качестве местного анестетика. Тем не менее, частое использование лидокаина в высоких дозах не рекомендуется.

Репродуктивная токсичность

В исследованиях тератогенности на крысах и кроликах тератогенного эффекта не наблюдалось после применения лидокаина в фазе органогенеза. Эмбриотоксические эффекты у кроликов возникали только при концентрациях, которые уже были токсичны для матери. На поздних сроках беременности и в период лактации применение токсичных для матери доз лидокаина изменяло период беременности и приводило к снижению жизнеспособности детенышей крыс.

После пренатального воздействия лидокаина не было никаких доказательств нарушений развития у потомства. Воздействие высоких концентраций на плод оказало пагубное воздействие на перфузию матки и вызвало судороги у плода. В экспериментальных исследованиях на животных возможные поведенческие нарушения после пренатального воздействия недостаточно документированы.

Поскольку нет системных данных по крысам и кроликам, сравнения с людьми в этом отношении невозможны. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Токсикологический риск для хлоргексидина в препарате Катеджель с лидокаином не установлен.

Абсорбция

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки.

Через 45-60 минут после интрауретральной инстилляции 10-40 мл 2% геля лидокаина (200-800 мг лидокаина) достигаются пиковые концентрации лидокаина в плазме крови 0,06¬0,2 мкг/мл.

Хлоргексидин всасывается лишь в очень небольших количествах после местного применения.

Распределение

Объем распределения лидокаина составляет 1,3-1,6 л/кг; он быстро распределяется по всем органам, особенно в сильно васкуляризированных органах, таких как легкие, почки и скелетные мышцы.

Примерно 65% лидокаина связывается с белками плазмы и альфа-1 кислыми гликопротеинами (АКГ). Лидокаин проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация и элиминация

Примерно 90% дозы лидокаина метаболизируется до меньшего количества активных метаболитов.

Конечный период полувыведения (t_1/2) 1,8 часа представляет собой в первую очередь печеночный метаболизм, но он может быть продлен до ≤ 2,3 часов у пожилых людей. T_1/2 активных метаболитов составляет 0,9 часа.

Менее 5% лидокаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Особые группы пациентов

Печеночная и сердечная недостаточность

Период полувыведения может быть увеличен в 2 раза и более у пациентов с нарушением функции печени, например, до 4,5-6 часов и до 4-10 часов у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

Катеджель с лидокаином показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 2 лет.

Профилактика инфекции, анестезия при оперативных и диагностических эндоскопических вмешательствах у детей и взрослых в урологии, гинекологии, проктологии, все формы эндоскопии, замена фистульных катетеров, интубация.

Применяется в комплексной терапии при купировании симптомов воспаления (сопровождающихся болевым синдромом) слизистой оболочки мочеиспускательного канала, влагалища, цервикального канала и прямой кишки.

• Гиперчувствительность к лидокаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, хлоргексидину, или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
• Бульбокавернозный (уретрокавернозный) рефлюкс - повреждение тонкой слизистой оболочки уретры, которое может привести к проникновению геля в эректильную ткань, где возможно системное всасывание.
• Тяжелая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный или гиповолемический шок.
• Острая порфирия.
• Детский возраст от 0 до 2 лет.

Катеджель с лидокаином следует применять с осторожностью у пациентов с

• тяжелым нарушением функции печени или почек;
• нарушением функции сердца или органов дыхания.

Особую осторожность следует проявлять в перечисленных ниже случаях:

• В высоких дозах или с короткими интервалами между дозами. Это может привести к высоким уровням в плазме и серьезным нежелательным реакциям. Степень абсорбции через слизистую оболочку варьируется, но она особенно высока в бронхиальном дереве. Поэтому использование препарата в бронхиальном дереве может привести к быстрому повышению уровня лидокаина в плазме и связано с повышенным риском токсических симптомов, таких как судороги.
• У пациентов пожилого возраста, ослабленных, с острым течением заболевания или склонных к судорогам.
• У пациентов с ранами, травмированной слизистой оболочкой, язвенными поражениями тканей или инфекцией в области предполагаемого места применения. Поврежденная слизистая оболочка ведет к увеличению системной абсорбции.
• При орофарингеальном использовании. В результате применения может возникнуть дисфагия и может увеличиться риск аспирации. Онемение языка или ротовой области может увеличить риск травмы от укуса.

Беременность

Контролируемых клинических исследований с участием беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск для плода неизвестен.

В кровоток матери всасывается лишь очень небольшое количество хлоргексидина из препарата Катеджель с лидокаином.

Во время беременности препарат следует применять только после тщательного анализа врачом соотношения пользы и риска и установления индивидуальной дозы. Повторное применение во время беременности не рекомендуется.

Лактация

В случае применения препарата в период лактации следует воздерживаться от кормления ребенка грудью в течение 12 ч после использования препарата.

Режим дозирования

Дозу должен подбирать опытный врач индивидуально.

Приведенная ниже информация о дозировке в особых случаях применения является ориентировочной; при расчете соответствующей дозы важны опыт и знания врача о состоянии пациента.

Применение перед введением катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру

Примерно 10 г геля вводятся в уретру во время инстилляции из 1 шприца.

Количество вводимого геля подбирается с учетом индивидуальных анатомических особенностей уретры.

Содержимого одного шприца достаточно для заполнения мужской уретры; не следует вводить более одного шприца. Начало действия - через 5-10 минут.

У женщин действие препарата Катеджель с лидокаином не так хорошо выражено, поэтому необходимость его применения в уретре должна оцениваться врачом.

Применение для анестезии при интубации трахеи

Степень абсорбции особенно высока в бронхиальном дереве.

Примерно 5 мл геля распределятся по зондам, эндоскопам и трубкам.

Для взрослых с нормальной массой тела максимальная доза составляет 16 г препарата.

Особые группы пациентов

Дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с острым течением заболевания, а также в случаях нарушения функции печени или тяжелого нарушения функции почек.

Максимальная доза должна быть рассчитана в мг лидокаина гидрохлорида/кг массы тела (2,9 мг лидокаина гидрохлорида/кг массы тела).

Дети

Режим дозирования для детей в возрасте от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Системная абсорбция лидокаина может быть увеличена у детей в возрасте от 2 до 11 лет, и поэтому требуется осторожность. В целом, максимальная доза 2,9 мг/кг массы тела лидокаина гидрохлорида не должна превышаться у детей в возрасте от 2 до 11 лет.

Безопасность и эффективность препарата Катеджель с лидокаином у детей в возрасте от 0 до 2 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Катеджель с лидокаином не следует назначать (применять) у детей в возрасте от 0 до 2 лет в связи с риском, связанным с опасением(ями) относительно безопасности.

Применение перед введением катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру

У подростков и детей в возрасте от 2 до 18 лет действие препарата Катеджель с лидокаином не так хорошо выражено, поэтому необходимость его применения в уретре должна оцениваться врачом.

Способ применения

Катеджель с лидокаином применяется исключительно врачом или подготовленным медицинским медперсоналом.

Применение перед введением катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов

Для медленной инстилляции перед введением инструментов необходимо:

• раскрыть блистер, удаляя бумагу с прозрачного корпуса (по возможности только до перетяжки);
• отломить кончик без значительного усилия (по возможности еще в упаковке). При этом необходимо проследить, чтобы кончик был полностью удален, во избежание повреждения слизистой. Для облегчения введения рекомендуется предварительно выдавить каплю геля;
• инстилляция посредством легкого давления на гофрированный шприц. После опорожнения шприца необходимо держать его в сжатом состоянии до изъятия;
• введение инструментов рекомендуется проводить через 5-10 мин после инстилляции геля.

Применение для анестезии при интубации трахеи

Необходимо равномерно распределить гель по нижней трети зонда, эндоскопа или трубки. Во избежание высыхания гель наносится на инструмент только непосредственно перед использованием. Гель не должен попадать в просвет трубки.

Катеджель с лидокаином совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

Шприцы препарата Катеджель с лидокаином предназначены для однократного использования.

Резюме нежелательных реакций

Возможные нежелательные реакции при применении препарата Катеджель с лидокаином приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения по нисходящей частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко - реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко - головокружение, предобморочное состояние, тремор, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца

Редко - брадикардия, асистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко - гипотония.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко - апноэ.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко - жжение в месте аппликации, охриплость голоса, которая может возникнуть как местная реакция при использовании геля для эндотрахеальной трубки.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения.

Адрес: 109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»)

Телефон: +7 (7172) 235-135

Электронная почта: farm@dari.kz, pdlc@dari.kz

Сайт: www.ndda.kz.

Симптомы

Течение интоксикации лидокаином двухфазное:

• Стимуляция: в низких токсичных концентрациях лидокаин действует как стимулятор ЦНС, вызывая возбуждение ЦНС с беспокойством, головокружением, тремором и сердечно-сосудистую стимуляцию с учащенным сердцебиением, повышением артериального давления и покраснением кожи.
• Ингибирование: при высоких токсичных концентрациях наблюдается угнетение ЦНС и сердечно-сосудистой системы (сонливость, седация, бледность, кома).

Лечение

• Немедленное прекращение введения препарата.
• Обеспечение проходимости дыхательных путей.
• Применение кислорода до нормализации всех жизненно важных функций.
• Мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений и ширины зрачков.

При гипотонии - приподнятое положение ног и медленное внутривенное введение бета- адреностимуляторов (например, 10-20 капель в минуту раствора изопреналина: 1 мг в 200 мл 5% раствора глюкозы) и дополнительное замещение объема циркулирующей крови.

При брадикардии - вводят 0,5-1,0 мг атропина внутривенно.

При судорогах - барбитураты короткого действия или миорелаксанты.

При коллапсе - эпинефрин или допамин вводятся внутривенно.

Катеджель с лидокаином не следует применять одновременно с препаратами, содержащими лидокаина гидрохлорид или другие местные анестетики амидного типа, так как это может привести к непредсказуемому взаимному усилению эффектов.

Из-за возможного аддитивного воздействия на сердце лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно принимающих антиаритмические препараты, такие как мексилетин и токаинид, бета-блокаторы (например, пропранолол) или антагонисты кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил).

Пропранолол, дилтиазем и верапамил приводят к значительному удлинению периода полувыведения из-за снижения клиренса лидокаина.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном); и мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ), поскольку эффекты на сердце могут быть аддитивными.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с циметидином, антагонистом Н₂. Повышенные уровни лидокаина в плазме могут возникать из-за снижения печеночной перфузии и ингибирования микросомальных ферментов.

Следует избегать совместного применения с препаратами йода.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают местноанестезирующее действие лидокаина.

Несовместимость

Катеджель с лидокаином несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе 6.6.

Региональная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий.

Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Препарат стерилен и предназначен для одноразового введения.

При введении более чем одного шприца, при проникновении значительного количества геля в мочевой пузырь, при введении геля в воспаленную/изъязвленную уретру, системная абсорбция лидокаина может увеличиваться, особенно у детей и пожилых пациентов, что может привести к передозировке с неблагоприятными последствиями для центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы .

Катеджель с лидокаином не должен попадать в глаза.

В связи с наличием нежелательных реакций в виде головокружения, сонливости, Катеджель с лидокаином может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 12,5 г в одноразовый полипропиленовый гофрированный шприц с вытянутым и отламывающимся наконечником. Шприц помещают в блистер, состоящий из двух частей: верхняя - полипропиленовая пленка, выдерживающая стерилизацию паром, нижняя - бумажная.

1. Блистер вместе с листком-вкладышем помещают в картонную упаковку.

2. Упаковка для стационара:

• по 5 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную упаковку;
• по 25 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную упаковку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от +15 до +25 °C.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить (утилизировать) в соответствии с требованиями законодательства государств - членов Евразийского экономического союза.

3 года.