КардиАСК® Магний (CardiASA Magnesium)

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота + [магния гидроксид].

КардиАСК® Магний, 75 мг + 15,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15,2 мг магния гидроксида.

КардиАСК® Магний, 150 мг + 30,39 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 150 мг ацетилсалициловой кислоты и 30,39 мг магния гидроксида.

Перечень вспомогательных веществ

Ядро таблетки

Крахмал кукурузный прежелатинизированный 1500

Кремния диоксид коллоидный

Магния стеарат

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)

Готовая пленочная оболочка белая, в том числе

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)

Тальк

Титана диоксид.

КардиАСК® Магний, 75 мг + 15,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки сердцевидной формы с риской на обеих сторонах, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается слабый запах уксусной кислоты.

Линия разлома (риска) предназначена исключительно для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

КардиАСК® Магний, 150 мг + 30,39 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается слабый запах уксусной кислоты.

В основе механизма действия АСК лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

Магния гидроксид, входящий в состав препарата КардиАСК Магний, может способствовать защите слизистой оболочки желудка от воздействия АСК.

Абсорбция

Ацетилсалициловая кислота

После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно­-кишечного тракта. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту (СК). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 20 минут после приема внутрь, СК - через 1-2 часа. При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно­-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.

Магния гидроксид

Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота

АСК и СК в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания СК с белками плазмы крови зависит от концентрации. СК проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Биотрансформация

Ацетилсалициловая кислота

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентизиновой кислоты.

Магния гидроксид

Магния гидроксид не подвергается метаболизму.

Элиминация

Ацетилсалициловая кислота

Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в СК в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся главным образом почками.

Магния гидроксид

Магния гидроксид выводится через кишечник.

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность АСК.

КардиАСК® Магний показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда.
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения.
• Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ;
• кровоизлияние в головной мозг;
• склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжёлое нарушение функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• беременность (I триместр, II триместр в сроке более 20 недель и III триместр беременности);
• период грудного вскармливания;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
• детский возраст до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении функции почек, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества, при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); во II триместре беременности до 20 недель.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянтные, тромболитические или другие антиагрегантные средства; метамизол и НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен), дигоксин, гипогликемические средства для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин, вальпроевая кислота, этанол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности до 20 недель салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Противопоказано применение НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Лактация

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Режим дозирования

Нестабильная и стабильная стенокардия

1 таблетка препарата КардиАСК® Магний, содержащего ацетилсалициловую кислоту (АСК) в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1 таблетка препарата КардиАСК® Магний, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения

1 таблетка препарата КардиАСК® Магний, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

1 таблетка препарата КардиАСК® Магний, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат КардиАСК® Магний противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат КардиАСК® Магний у пациентов с нарушением функции почек, поскольку АСК может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат КардиАСК® Магний противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат КардиАСК® Магний у пациентов с нарушениями функции печени.

Дети

Безопасность и эффективность применения ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Препарат КардиАСК® Магний противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Внутрь.

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Резюме нежелательных реакций

Представленные ниже данные по нежелательным реакциям сгруппированы по системно­органным классам (СОК) Медицинского словаря терминов для регуляторной деятельности (MedDRA) и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, но <1/10);
• нечасто (≥1/1 000, но <1/100);
• редко (≥1/10 000, но <1/1 000);
• очень редко (<1/10 000);
• частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: железодефицитная анемия (связано с кровотечением).

Редко: геморрагическая анемия.

Частота неизвестна: гемолиз, гемолитическая анемия (связаны с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке).

Редко: анафилактические реакции.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение (случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой <0,1% у пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: кардио-респираторный дистресс-синдром (связано с тяжелыми аллергическими реакциями).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гематомы.

Редко: геморрагия, мышечные кровоизлияния.

Частота неизвестна: кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: носовое кровотечение, ринит.

Нечасто: заложенность носа.

Частота неизвестна: аспириновая бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно­-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции печени.

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, кожный зуд.

Нечасто: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: кровотечения из мочеполовых путей.

Редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратами, содержащими АСК).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Симптомы

Тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение

Промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Симптомы передозировки тяжелой степени

Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение

Немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Одновременное применение комбинации ацетилсалициловая кислота + [магния гидроксид] с метотрексатом может привести к повышению гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Применение с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю противопоказано. Применение с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю возможно с особой осторожностью в случае, если польза для пациента превышает риск.

При одновременном применении препарата с другими НПВП, содержащими салицилаты, в больших дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-­кишечного кровотечения.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

• метотрексата за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• вальпроевой кислоты за счёт вытеснения ее из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.

При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно­кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.

При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Несовместимость

Не применимо.

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценён риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, приём АСК должен быть временно прекращен.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечении.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития нежелательных реакций со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулина.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатами.

Метамизол и некоторые НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием метамизола или НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом.

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приеме низких доз АСК в качестве антиагрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно­-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея - очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 30 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена (состав полимера: 25 % ПЭНД + 75 % ПЭВД) с контролем первого вскрытия с вложением силикагеля или в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилентерефталата с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия или полипропилена с защитой от детей («нажать и повернуть») с вложением силикагеля.

По 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).

Особые требования отсутствуют.

3 года.