Бициклол® (Bicyclol)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: бициклол - 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, крахмал (крахмальный клейстер на сухой основе).

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Действующее вещество препарата Бициклол® по химической структуре является лигнаном.

Применение препарата Бициклол® способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект бициклола был доказан в моделях как in vitro, так и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (СС14) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, паоацетамолом - истощение глуатиона в гепатоцитах, D-галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной БЦЖ и конкавалином А (ConA) - иммунное повреждение. Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли альфа (ФНО-α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО-α и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo в модели повреждения печени парацетамолом было продемонстрировано, что предварительное применение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) - маркеров некроза гепатоцита, а также в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также в предупреждении дефрагментации ДНК. В исследованиях in vitro также было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований препарата Бициклол® у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина) и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол® при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С. Препарат Бициклол® при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

Бициклол быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.

Период полувыведения (t1/2) в первую фазу двухфазной модели ((t1/2)ka) составляет 0,84 ч, (t1/2) во вторую фазу двухфазной модели ((t1/2)ke) составляет 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax - 1,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 50 нг/мл.

Стах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Сmах в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.

При многократном приеме в терапевтической дозе бициклол не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78 %.

Сmах бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит бициклола в организме человека - 4-ОН и 4'-ОН-бициклол. Менее 30 % бициклола выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1,3 % бициклола выводится почками, 0,03 % - с желчью.

Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз, у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность к бициклолу или к любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью).

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол® следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.

Данные о применении препарата Бициклол® у беременных и кормящих женщин отсутствуют. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата Бициклол в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. По 25-50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.

Препарат Бициклол® обычно хорошо переносится; нежелательные явления носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

Случаев передозировки препарата Бициклол® не описано.

В исследованиях у животных при введении бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, токсических реакций не зарегистрировано.

В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие препарата Бициклол® с другими лекарственными средствами не изучалось.

В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.

У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато- билиарной системы (см. раздел "С осторожностью").

В период лечения препаратом Бициклол® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью головокружения.

По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).

2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.