Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических "природных" пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.

Внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. - 2,5-5 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД в сутки.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение - до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.

При заболеваниях глаз: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

- органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;

- ЛОР-органов;

- мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;

- желчевыводящих путей: холангит, холецистит;

- кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;

- заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;

- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),

- перитонит;

- гонорея, сифилис;

- менингит;

- остеомиелит;

- дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ приготовления растворов

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу - 1-2 млн. ЕД растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100 - 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500000 ЕД в 5-25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Прочее: при длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Во флаконы вместимостью 10 мл.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.