Баклофен (Baclofen)

Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги, увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения баклофена при беременности не проводилось.

Применение препарата во время беременности возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Во время беременности, особенно в первые 3 месяца, баклофен следует применять только в том случае, если его применение является жизненно необходимым. Сообщалось о реакциях отмены препарата, включая послеродовые судороги у новорожденных, после внутриутробного воздействия перорального баклофена.

Лактация

Имеются сведения о проникновении баклофена в грудное молоко.

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза препарата Баклофен у взрослых составляет 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно 30-75 мг в день).

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.

При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

После достижения максимальной рекомендуемой дозы, если терапевтический эффект не проявляется в течение 6-8 недель, принимается решение о продолжении лечения.

Удовлетворительный контроль симптомов обычно достигается при приеме доз до 60 мг в день, но часто необходима коррекция дозировки в соответствии с потребностями каждого отдельного пациента. Кроме того, некоторым пациентам рекомендуется применять баклофен только ночью, чтобы устранить болезненный мышечный спазм. Аналогичным образом, однократная доза, примененная примерно за 1 час до выполнения определенных действий, таких как умывание, одевание, бритье, физиотерапия, часто улучшает подвижность.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения нежелательных реакций. Поэтому в начале лечения следует применять небольшие дозы, постепенно титруя дозу в зависимости от реакции, под тщательным наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек

При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа суточная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).

Баклофен следует назначать пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности только в том случае, когда ожидаемая польза для пациента превышает риски применения препарата, за этими пациентами следует тщательно наблюдать для быстрой диагностики ранних признаков и/или симпотомов токсичности (например, сонливость, летаргии).

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения):

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);

очень редко (< 1/10000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто – сонливость, седативный эффект;

часто – головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту;

редко – парестезии, дизартрия; частота неизвестна – синдром апноэ во время сна*.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто – парез аккомодации, зрительные нарушения.

Нарушения со стороны сердца:

часто – снижение сердечного выброса.

Нарушения со стороны сосудов:

часто – артериальная гипотензия; частота неизвестна – брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные нарушения:

очень часто – тошнота;

Симптомы

Сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания; спутанность сознания, галлюцинации, тревожное возбуждение (ажитация), судороги, отклонения на электрокардиограмме (феномен «вспышка-подавление» и трехфазные волны), нарушения аккомодации, нарушение зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклония, гипорефлексия или арефлексия; судороги; расширение периферических сосудов, гипотония или гипертензия, брадикардия или тахикардия, либо аритмия сердца; гипотермия; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышение уровня печеночных ферментов, значений СГОТ (АСТ) и щелочной фосфотазы (ЩФ), рабдомиолиз.

Лечение

Нежелательные реакции часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.

Баклофен следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, а применение препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности возможно только, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск. Неврологические признаки и симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и сниженный уровень сознания), наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, получавших пероральные дозы баклофена более 5 мг в сутки. Пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под тщательным наблюдением для быстрого диагностирования ранних симптомов токсичности.

Особая осторожность необходима при использовании баклофена в комбинации с лекарственными препаратами или медицинскими продуктами, которые могут значимо влиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек, и суточную дозу баклофена необходимо корректировать соответствующим образом для предотвращения токсичности препарата. Препарат следует всегда (за исключением случаев, когда возникают серьезные нежелательные эффекты) отменять постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1-2 недель. При быстрой отмене препарата, особенно после длительного применения, сообщалось о таких проявлениях синдрома отмены, как тревожное состояние и спутанность сознания, бред, галлюцинации, психотическое расстройство, маниакальное состояние или паранойя, судороги (эпилептический статус), дискинезия, тахикардия, гипертермия, рабдомиолиз и временное усиление спастичности.

Психические расстройства и расстройства нервной системы

Пациентам с психическими расстройствами, шизофренией, депрессией или манией, спутанностью сознания или болезнью Паркинсона следует проводить лечение с осторожностью и под тщательным наблюдением, поскольку вышеуказанные состояния могут ухудшиться под влиянием баклофена. Сообщалось о случаях самоубийства и связанных с ним событий у пациентов, принимавших баклофен. Следует внимательно следить во время терапии баклофеном за пациентами с дополнительными факторами риска, связанными с повышенным риском суицида, включая злоупотребление алкоголем, депрессию и/или предыдущие попытки суицида в анамнезе. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентами) должны быть предупреждены о возникновении клинического ухудшения, суицидального поведения, суицидальных мыслей или необычных изменений в поведении и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае возникновения этих симптомов. Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и возникновения зависимости от баклофена. У пациентов, злоупотребляющих психоактивными веществами, следует проявлять осторожность и следует следить за появлением симптомов злоупотребления или зависимости от баклофена, например, увеличение дозировки, изменение поведения, связанное с поиском наркотиков, развитие толерантности к препарату.