Азафен® (Azaphen®)

Состав на одну таблетку:

действующее вещество - пипофезина дигидрохлорида моногидрат 25,00 мг;

вспомогательные вещества - крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К-17, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской с двух сторон, желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.

Трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Механизм антидепрессивного действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентраций в ЦНС. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.

Практически не обладает м-холиноблокирующей активностью, не влияет на активность моноаминоксидазы (МАО). Не оказывает кардиотоксического действия.

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - около 80%.

После перорального приема разовой дозы 25 мг Азафена® максимальная концентрация составляет 24,5 нг/мл и определяется спустя 1-2 часа.

Связь с белками плазмы - 90%.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием изофермента CYP1A2.

Препарат достаточно быстро выводится из кровяного русла, период полувыведения составляет 4,3 часа. Выводится из организма преимущественно почками.

Депрессивные эпизоды легкой и средней степени тяжести (в т. ч. при хронических соматических заболеваниях).

Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет (в связи с недостаточностью данных о безопасности применения).

Внутрь.

Начальная доза для взрослых - 25-50 мг, в 2 приема (утром и в обед).

При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут.

Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная - 400-500 мг.

При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25-75 мг/сут.

Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1,5 мес).

В начале терапии возможно появление слабости, сонливости, нарушения концентрации внимания, сухости во рту, которые нивелируются без дополнительного лечения.

Частота нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна - аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна - головная боль, головокружение.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна - тошнота, рвота.

Сведения о передозировке отсутствуют.

Усиливает эффекты этанола, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих ЦНС, антикоагулянтов.

Снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

В исследовании in vitro показано, что Азафен® не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов.

Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин (ингибиторы изофермента CYP1A2) могут повышать концентрацию Азафена® в плазме крови.

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 1-2 недели.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения за пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

В связи с возможным снижением концентрации внимания в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и др.).

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по окончании срока годности.