АСК-Магнио (ASK-Magnio)

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота + [магния гидроксид].

АСК-Магнио, 75 мг + 15,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15,2 мг магния гидроксида.

АСК-Магнио, 150 мг + 30,39 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг ацетилсалициловой кислоты и 30,39 мг магния гидроксида.

Перечень вспомогательных веществ:

• Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)
• Крахмал кукурузный
• Крахмал картофельный
• Магния стеарат

Состав пленочной оболочки

• Гипромеллоза 2910 (Е464)
• Тальк (Е553b)
• Пропиленгликоль (Е1520).

АСК-Магнио, 75 мг + 15,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, с наличием вкраплений в виде бесцветных кристаллов, покрытые бесцветной пленочной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета, возможно наличие вкраплений в виде бесцветных кристаллов.

АСК-Магнио, 150 мг + 30,39 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, с наличием вкраплений в виде бесцветных кристаллов, с риской с одной стороны, покрытые бесцветной пленочной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета, возможно наличие вкраплений в виде бесцветных кристаллов.

Линия разлома (риска) предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

В основе механизма действия АСК лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана Аз и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

Магния гидроксид, входящий в состав комбинации ацетилсалициловая кислота + [магния гидроксид], может способствовать защите слизистой оболочки желудка от воздействия АСК.

Абсорбция

АСК

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту (СК).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 20 минут после приема внутрь, СК - через 1-2 часа.

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.

Магния гидроксид

Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.

Распределение

АСК

АСК и СК в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания СК с белками плазмы крови зависит от концентрации. СК проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Магния гидроксид

Магния гидроксид не подвергается метаболизму.

Биотрансформация

АСК

Основным метаболитом АСК является СК. Метаболизм СК осуществляется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного глюкуронида СК, салицилглюкуронида и гентизиновой кислоты.

Магния гидроксид

Магния гидроксид не подвергается метаболизму.

Элиминация

АСК

Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, так как при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в СК в кишечнике, печени и плазме крови.

Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем. СК и ее метаболиты выводятся главным образом почками.

Магния гидроксид

Магния гидроксид выводится через кишечник.

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность АСК.

АСК-Магнио показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда.
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения.
• Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, магния гидроксиду, к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Кровоизлияние в головной мозг.
• Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез).
• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе).
• Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения).
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
• Беременность (I триместр, II триместр в сроке более 20 недель и III триместр беременности).
• Период грудного вскармливания.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю).

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении функции почек, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества, при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); во II триместре беременности до 20 недель.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянтные, тромболитические или другие антиагрегантные средства; метамизол и НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен), дигоксин, гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин, вальпроевая кислота, этанол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность АСК. Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода.

В I триместре беременности применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано (см. раздел 4.3.).

Во II триместре беременности до 20 недель салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Противопоказано применение НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция) (см. раздел 4.3.).

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей (см. раздел 4.3.).

Лактация

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением АСК в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Режим дозирования

Нестабильная и стабильная стенокардия

1 таблетка АСК-Магнио, содержащего ацетилсалициловую кислоту (АСК) в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1 таблетка АСК-Магнио, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторной ТИА и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения

1 таблетка АСК-Магнио, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

1 таблетка АСК-Магнио, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат АСК-Магнио противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат АСК-Магнио у пациентов с нарушением функции почек, поскольку АСК может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел 4.4.).

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат АСК-Магнио противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат АСК-Магнио у пациентов с нарушениями функции печени.

Дети

Безопасность и эффективность АСК-Магнио у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Резюме нежелательных реакций

Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто - железодефицитная анемия (связано с кровотечением).

Редко - геморрагическая анемия.

Частота неизвестна - гемолиз, гемолитическая анемия (связаны с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто - гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке).

Редко - анафилактические реакции.

Частота неизвестна - анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто - головокружение.

Нечасто - геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение (случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой < 0,1% у пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна - кардио-респираторный дистресс-синдром (связано с тяжелыми аллергическими реакциями).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто - гематомы.

Редко - геморрагия, мышечные кровоизлияния.

Частота неизвестна - кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто - носовое кровотечение, ринит.

Нечасто - заложенность носа.

Частота неизвестна - аспириновая бронхиальная астма.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто - диспепсия, боль со стороны ЖКТ и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из ЖКТ.

Нечасто - кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто - нарушение функции печени.

Редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто - кожная сыпь, кожный зуд.

Нечасто - крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто - кровотечения из мочеполовых путей.

Редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратами, содержащими АСК).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского Экономического Союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Казахстан

РПГ на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, 13, БЦ «Нурсаулет 2».

Телефон:+ 7 (7172) 235 135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве

Здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.

Телефон: + 996 (312) 21 92 78

Телефон «горячей линии»: 0800 800 26 26

Электронная почта: dlomt@pharm.kg, dlsmi@pharm.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.pharm.kg

Республика Армения

АОЗТ «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна»

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Телефон: + 374 (10) 20 05 05, + 374 (96) 22 05 05

Факс: + 374 (10) 23 21 18/29 42

Электронная почта: admin@pharm.am, vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.pharm.am

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.

Телефон: + 375-17-231-85-14

Факс: + 375-17-252-53-58

Телефон отдела фармаконадзора:

+ 375 (17) 242 00 29

Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.rceth.by.

Симптомы

Симптомы передозировки средней степени тяжести

Тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Симптомы передозировки тяжелой степени

Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение

Лечение при передозировке средней степени тяжести

Промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Лечение при передозировке тяжелой степени

Немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Одновременное применение комбинации ацетилсалициловая кислота + [магния гидроксид] с метотрексатом может привести к повышению гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Применение с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю противопоказано. Применение с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю возможно с особой осторожностью в случае, если польза для пациента превышает риск.

При одновременном применении препарата с другими НПВП, содержащими салицилаты, в больших дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.

При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ вследствие возможного синергического эффекта.

При одновременном применении диуретиков с диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Несовместимость

Не применимо.

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов. Метамизол и некоторые НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием метамизола или НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел 4.5.).

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, комбинацию ацетилсалициловая кислота + [магния гидроксид] следует применять с осторожностью, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея - очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 50 или 100 таблеток в банку из комбинированного материала из полиэтилена высокой плотности и полипропилена с винтовой горловиной, укупоренную навинчиваемой крышкой из полипропилена с вмонтированным силикагелем и контролем первого вскрытия.

Одну банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (банка) для защиты от влаги.

Особые требования отсутствуют.

2 года.