Антигриппин-максимум (ANTIGRIPPIN-MAXIMUM)

Состав на одну капсулу

Капсула П

Действующие вещества: пара­цетамол - 360 мг;

вспомогательные вещест­ва: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат;

капсула твердая желатино­вая синего цвета: желатин, краситель синий патентованный (Е 131), титана диоксид (Е 171).

Капсула Р

Действующие вещества: аскор­биновая кислота - 300 мг, кальция глюкона­та моногидрат - 100 мг, римантадина гидро­хлорид - 50 мг, рутозида тригидрат - 21,8 мг (в пере­счете на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг;

вспомогательные вещества: крахмал карто­фельный, магния стеарат;

капсула твердая желатиновая красного цве­та: желатин, краситель железа оксид желтый (Е 172, краситель железа оксид красный (Е 172), краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124), титана диоксид (Е 171).

Капсулы П твердые желатиновые № 0 синего цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета.

Гранулы неправильной формы разного размера, допускается наличие комков, которые распадаются при легком нажатии стеклянной палочкой.

Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероноген­ным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно­восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости ка­пилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положитель­ную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит ви­тамина С.

Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие по­вышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморра­гические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).

Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М₂-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем са­мым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Лоратадин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждает разви­тие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.

Антигриппин-максимум не обладает канцерогенными свойствами.

Парацетамол. Абсорбция - высокая. Связь с белками плазмы - 15%. Прони­кает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфа­тами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (вто­ростепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызы­вать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метабо­лизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, пре­имущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых па­циентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

По результатам проведенных клинических исследований установлены сле­дующие фармакокинетические параметры парацетамола: максимальная кон­центрация в плазме крови достигается при применении капсул через 1,20±0,72 ч и составляет 5,01±1,70 мкг/мл, период полувыведения равен 3,04±1,01 ч.

Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (пре­имущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы - 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной киш­ки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание ас­корбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максималь­ной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Легко проника­ет в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентра­ция достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике гла­за; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейко­цитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболи­тов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в ор­ганизме. Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20 % выводится почками, остальное количество (80 %) - кишечником.

Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишеч­нике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом сечете на 50 % выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого воз­раста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не кор­ректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиа­лиз оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

По результатам проведенных клинических исследований установлены сле­дующие фармакокинетические параметры римантадина: максимальная кон­центрация в плазме крови достигается при применении капсул через 4,53±2,52 ч и составляет 68,2±26,6 нг/мл, период полувыведения 30,51±9,83 ч.

Рутозид. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыведения - 10-25 ч.

Лоратадин. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активно­го метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цито­хрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэн­цефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хрони­ческой почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

По результатам проведенных клинических исследований установлены сле­дующие фармакокинетические параметры лоратадина: максимальная кон­центрация в плазме крови достигается через 2,92±1,31 ч и составляет 2,36±1,53 нг/мл, период полувыведения равен 12,36±6,84 ч.

Этиотропное лечение гриппа типа А, симптоматическое лечение "простуд­ных" заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением темпе­ратуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.

Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного трак­та в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; гемофилия; ге­моррагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; ави­таминоз К; почечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; заболевания щитовидной железы, острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит, ли­бо обострение хронических заболеваний данных органов); хронический ал­коголизм; гиперкальциемия, выраженая гиперкальциурия, нефроуролитиаз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникнове­ния аритмий); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Детский возраст до 18 лет.

Ограничение применения при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, са­харном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, почечнокаменной бо­лезни, дегидратации, электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее, синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе), гиперкальциурии.

Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарата римантадина).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность

Применение препарата противопоказано во время беременности.

Применение НПВП женщинами с 20-й недели беременности может привести к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.

Взрослым: 1 капсула П синего цвета и 1 капсула Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза в день после еды, запивая водой, в течение 3-5 дней, до исчез­новения симптомов болезни.

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекра­тить и обратиться к врачу.

В соответствии с входящими в состав компонентами.

Со стороны центральной нервной системы. Повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, "прили­вы" крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы. Поражение слизистой оболочки же­лудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).

Со стороны мочевыделительной системы. Умеренная поллакиурия.

Со стороны органов кроветворения. Изменения показателей крови. Необхо­дим контроль.

Прочие. Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструк­ции, немедленно сообщите об этом врачу.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покро­вов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение ме­таболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы на­рушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозиров­ки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогресси­рующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубуляр­ным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глута­тиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходи­мость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (даль­нейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Необходимо обратиться к врачу.

При необходимости совместного приема с другими лекарственными средст­вами, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повы­шает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных ак­тивных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых ин­токсикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном приме­нении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания пара­цетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензил пенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехва­лентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ле­карственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалои­дов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повы­шает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентра­цию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевти­ческое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и три­циклических антидепрессантов.

Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Длительность применения - не более 5 дней.

Не применять при наличии метастазирующих опухолей.

Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препа­ратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­ных реакций.

Капсулы П. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Капсулы Р. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридно и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки (одна с капсулами П синего цвета, вторая с капсулами Р красного цвета) с инструкцией по применению в пачке из кар­тона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.