Ампициллин (Ampicillin)

На 1 флакон:

Действующее вещество: ампициллин натрия - 0,5315 г, 1,063 г, 2,126 г (в пересчете на ампициллин - 0,5 г, 1 г, 2 г).

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бак­терий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.

Активен в отношении:

- грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатываю­щих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp. (в т.ч. альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Умеренно активен против большинства энтерококков Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).

- грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli;

- анаэробов: Clostridium spp.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.H Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий.

Связь с белками плазмы - 20%. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, пе­ритонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волды­рей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пу­зыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гной­ном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения препарата (T_1/2) - 1-2 ч.

Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие кон­центрации неизменённого антибиотика; частично выводится с желчью, у кормящих мате­рей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания:

- нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

- ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дермато­зы);

- инфекции опорно-двигательного аппарата;

- инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмо­неллез, сальмонеллезное носительство);

- абдоминальные инфекции (перитонит);

- эндокардит (профилактика и лечение);

- менингит;

- пастереллез;

- листериоз,

- гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит);

- сепсис.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания же­лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти­биотиков), период лактации.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточ­ность, кровотечения в анамнезе, беременность, детский возраст до 1 месяца.

Внутривенно (в/в) (струйно и капельно), внутримышечно (в/м)

Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации и чувствительности возбудителя инфекции.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вво­дят в/м или в/в - 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении - 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.

Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.

Тифозная лихорадка - по 25 мг/кг каждые 6 ч.

При гонококковом уретрите - 3,5 г однократно.

Максимальная суточная доза 14 г/сут.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - в/м или в/в по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 г; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При других показаниях в/м или в/в детям с массой тела до 20 кг - 12,5-25 мг/кг каж­дые 6 ч.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Раствор для внутримышечного введения готовят, добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл - на флакон 1000 мг и 6 мл - на флакон 2 г.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в те­чение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в не­большом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный рас­твор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% рас­твора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор дек­строзы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя забо­левания к препарату.

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Сти­венса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особен­но у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно­электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарст­венные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфанила­миды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстро­генсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспали­тельные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секре­ции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кро­ветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микро­флоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны пере­крестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к вра­чу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезнове­ния клинических признаков заболевания.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 0,5 г, 1 г, 2 г ампициллина во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.