АджиКолд® (AgiCold)

Действующие вещества: кофеин + парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин.

Каждая таблетка содержит 30 мг кофеина, 500 мг парацетамола, 10 мг фенилэфрина (в виде гидрохлорида) и 2 мг хлорфенамина (в виде малеата).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, краситель солнечный закат желтый (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Карбоксиметилкрахмал натрия, тип А (Примогель)

Повидон К30

Крахмал кукурузный

Краситель солнечный закат желтый

Тальк

Магния стеарат

Кремния диоксид коллоидный безводный.

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы от оранжевого до светло-оранжевого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета (от темно-оранжевого до почти белого), на изломе от оранжевого до светло-оранжевого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета (от темно-оранжевого до почти белого), снабженные фаской и риской с одной стороны.

Линия разлома (риска) предназначена исключительно для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Комбинированный препарат. Кофеин обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, что приводит к уменьшению усталости и сонливости и повышению умственной и физической работоспособности. Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных состояниях - боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру. Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие - уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух. Хлорфенамин оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд глаз, носа и горла, отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления.

Кофеин

Абсорбция и распределение

Кофеин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, tmax при приеме натощак составляет 5-90 минут. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %.

Биотрансформация и элиминация

Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний t1/2 из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях — до 10 ч. Около 10 % выводится почками в неизмененном виде.

Парацетамол

Абсорбция и распределение

Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации (tmax) - 0,5-2 часа; максимальная концентрация (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах - около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови в плазме крови и увеличивать tmax.

Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи.

Биотрансформация

Большая часть (90-95 % принятой дозы) парацетамола метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов, а 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Элиминация

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В неизмененном виде выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения (t1/2) составляет 1-4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается t1/2.

Фенилэфрин

Абсорбция

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут - 2 часов.

Биотрансформация и элиминация

Метаболизируется при участии МАО при первичном прохождении через стенку кишечника и печень, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Период полувыведения из плазмы (t1/2) - около 2-3 часов.

Хлорфенамин

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 -2 часа после приема препарата. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 % вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы - около 70 %. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий - около 3-7 л на килограмм массы тела.

Биотрансформация и элиминация

Период полувыведения из плазмы (t1/2) - 16-19 часов, у взрослых пациентов - 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно (70-83 %) в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.

Препарат АджиКолд® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 15 до 18 лет.

Симптоматическое лечение «простудных» заболеваний, ОРВИ, в том числе гриппа (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).

• Гиперчувствительность к кофеину, парацетамолу, фенилэфрину, хлорфенамину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• выраженный атеросклероз коронарных артерий;
• артериальная гипертензия;
• портальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), включая период в 2 недели после отмены ингибиторов МАО;
• прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав препарата АджиКолд®;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 15 лет);
• алкоголизм;
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома.

• Бронхиальная астма;
• заболевания щитовидной железы;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• эмфизема;
• хронический бронхит;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гемолитическая анемия;
• заболевания крови;
• острый гепатит;
• вирусный гепатит;
• алкогольный гепатит;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• одновременный прием препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени);
• пилородуоденальная обструкция;
• стенозирующая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия;
• гиперплазия предстательной железы;
• дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано (см. раздел 4.3).

Лактация

В связи с отсутствием клинических данных безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел 4.3).

Режим дозирования

Взрослые

По 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами 4-6 часов.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки.

Курс лечения не более 5 дней.

Дети и подростки

Режим дозирования для подростков в возрасте от 15 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат АджиКолд® противопоказан детям в возрасте от 0 до 15 лет (см. раздел 4.3).

Способ применения

Внутрь.

Линия разлома (риска) предназначена исключительно для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам и частоте появления. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Описание отдельных нежелательных реакций

Серьезные кожные реакции

Острый генерализованный экзантематозный пустулез представляет собой острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний. Характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом. Может возникнуть отек лица, рук и слизистых.

Синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) - тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек.

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) - следствие обширного апоптоза кератиноцитов, который приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения.

Нефротоксичность

Проявления нефротоксичности могут включать почечную колику, глюкозурию, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Кыргызская Республика Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, 25

Телефон: +996 312 21-92-88, 0800 800-26-26

Электронная почта: pharm@dlsmi.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.dlsmi.kg/

Симптомы

Кофеин

Симптомы острой передозировки: боль в животе, рвота, приливы крови к лицу, лихорадка, озноб, возбуждение, бессонница, раздражительность, потеря аппетита, слабость, тремор, повышенный мышечный тонус, состояние измененного сознания, бред, галлюцинации, повышение артериального давления с последующим его снижением, тахикардия, тахипноэ, повышение диуреза, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, судороги, миоклония и рабдомиолиз, наджелудочковые и желудочковые аритмии.

Симптомы хронической интоксикации («кофеинизма»): раздражительность, бессонница, беспокойство, эмоциональная лабильность, хроническая боль в животе.

Парацетамол

Симптомы проявляются после приема свыше 7,5-10 г: в течение 24 часов после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, увеличение протромбинового времени, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз (в том числе лактацидоз). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки: повышение активности «печеночных» аминотрансфераз, гепатонекроз. В тяжелых случаях - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Порог передозировки может быть снижен у пожилых пациентов и детей; у пациентов, принимающих определенные препараты (например, индукторы микросомальных ферментов печени), алкоголь или страдающих истощением.

Фенилэфрин

Тошнота, рвота, раздражительность, возбуждение, бессонница, психоз, судороги, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, тремор, головокружение, головная боль, кровоизлияние в мозг, парестезия.

Хлорфенамин

Угнетение центральной нервной системы (ЦНС), гипертермия, антихолинергический синдром (мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка, сухость во рту, задержка мочи, парез кишечника), тахикардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тошнота, рвота, возбуждение, дезориентация, галлюцинации, психоз, судороги, аритмии. Редко у пациентов с ажитацией, судорогами или у пациентов в коме развиваются рабдомиолиз и почечная недостаточность.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля в первые 6 часов после передозировки, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема. Симптоматическая терапия.

Влияние кофеина

Однократный прием большой дозы кофеина способствует увеличению экскреции лития почками. Резкое прекращение приема кофеина может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

Влияние парацетамола

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном применении с барбитуратами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, изониазидом, зидовудином или другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения хлорамфеникола может увеличиваться.

У большинства пациентов, длительно принимающих варфарин, редкое применение парацетамола, как правило, мало влияет или вообще не влияет на международное нормализованное отношение (МНО). Однако при продолжительном регулярном применении парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других производных кумарина), что увеличивает риск кровотечений.

Влияние фенилэфрина

Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению артериального давления.

Фенилэфрин снижает эффективность бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное применение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреномиметическую активность фенилэфрина.

Влияние хлорфенамина

Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии и инфаркта миокарда.

Несовместимость

Не применимо.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических средств.

Препарат может вызывать сонливость.

Следует уведомить пациента, что в отсутствие улучшения в течение 5 дней, а также при ухудшении или появлении новых симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Вспомогательные вещества

Краситель солнечный закат желтый может вызывать аллергические реакции и оказывать отрицательное влияние на активность и внимание детей.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Дети

Препарат АджиКолд® противопоказан детям в возрасте до 15 лет (см. раздел 4.3).

Препарат оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат АджиКолд® может вызывать сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в блистер алюминий/поливинилхлорид/поливинилиденхлорид (Ал/ПВХ/ПВДХ).

По 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

3 года.