Дицикловерин (Dicyclomine)

Беременность

Детский возраст до 6 мес

Кормление грудью

Заболевания печени

Заболевания почек

Управление транспортом

Общая информация Входит в состав Взаимодействия

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.6 Спазмолитики миотропные

Коды и индексы

АТХ код

A03AA07Дицикловерин

МКБ-10 код

DrugBank ID

Фармакологическое действие

Механизм действия

Фармакодинамика

Препарат оказывает холинолитическое, миотропное, спазмолитическое действие.

Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых - прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг в сутки дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается, причем легче и быстрее после внутримышечного введения (через 10-20 минут), нежели после приема внутрь (через 60-90 минут). Средний период полувыведения из плазмы составляет 1,8 ч. Выводится из организма через 9-10 часов в основном с мочой (около 80 %) и в небольшом количестве - с калом.

Применение

Показания

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов; кишечная, печеночная и почечная колика; альгодисменорея; головная, зубная, мигренозная боль; невралгия; миалгия; инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение препарата может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения, как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с другими противовоспалительными и обезболивающими средствами, а также с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на ЦНС. При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

Побочные эффекты

Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие (то есть нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения - лекарственные средства с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.

Взаимодействия

Рассчитать риски фармакотерапии

Эффекты дицикловерина, в том числе побочные, могут усиливать лекарственные средства с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например, хинидин), антигистаминные лекарственные средства, антипсихотические лекарственные средства (например, фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические лекарственные средства противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические лекарственные средства могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические лекарственные средства могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические лекарственные средства могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических лекарственных средств, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.