Диклофенак (Diclofenac)

Действующее вещество:ДиклофенакДиклофенак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аргетт Дуо
    капсулы внутрь
  • Аргетт рапид
    капсулы внутрь
  • Биоран
    гель наружно
  • Биоран
    таблетки внутрь
  • Биоран
    раствор в/м
  • ВЕЛТАВЕЛ
    раствор в/м
  • Вольтарен®
    пластырь наружно
  • Вольтарен®
    пластырь наружно
  • Вольтарен®
    спрей наружно
  • Вольтарен®
    суппозитории рект.
  • Вольтарен®
    таблетки внутрь
  • Вольтарен®
    таблетки внутрь
  • Вольтарен®
    раствор в/м
  • Вольтарен®-Флотак®
    капсулы внутрь
  • Вольтарен® Акти
    таблетки внутрь
  • Вольтарен® Офта
    капли д/глаз
  • Вольтарен® Рапид
    таблетки внутрь
  • Вольтарен Эмульгель
    гель наружно
  • Вольтарен Эмульгель
    гель наружно
  • Диалрапид
    порошок внутрь
  • Диклак®
    таблетки внутрь
  • Диклак®
    суппозитории рект.
  • Диклак®
    раствор в/м
  • Диклак®
    гель наружно
  • Диклак® Липогель
    гель наружно
  • ДиклАртис®
    пластырь наружно
  • Дикло-Ф®
    капли д/глаз
  • Дикловит®
    гель наружно
  • Дикловит®
    суппозитории рект.
  • Диклоген®
    таблетки внутрь
  • Диклоген®
    гель наружно
  • Диклоген®
    таблетки внутрь
  • Диклоген®
    раствор в/м
  • Диклоген®
    гель наружно
  • Диклонат П
    раствор в/м
  • Диклонат® П
    раствор в/м; в/в
  • Диклонат П
    таблетки внутрь
  • Диклоран®
    гель наружно
  • Диклоран
    таблетки
  • Диклоран
    раствор
  • Диклоран СР
    таблетки внутрь
  • Диклофарм
    гель наружно
  • Диклофарм
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    капли д/глаз
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • ДИКЛОФЕНАК
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    крем наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    капли д/глаз
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    капли д/глаз
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • ДИКЛОФЕНАК
    пластырь чрезкож.
  • ДИКЛОФЕНАК
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки
  • Диклофенак
    таблетки
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • Диклофенак буфус
    раствор в/м
  • Диклофенак гриндекс
    мазь наружно
  • Диклофенак Реневал
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Реневал
    таблетки внутрь
  • Диклофенак ретард
    таблетки внутрь
  • Диклофенак ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Штада®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Штада®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Эльфа
    раствор в/м
  • Диклофенак-АКОС
    раствор в/м
  • Диклофенак-АКОС
    мазь наружно
  • Диклофенак-АКОС
    мазь наружно
  • Диклофенак-АКОС
    капли д/глаз
  • ,
    ,
  • Диклофенак-Акрихин®
    гель наружно
  • Диклофенак-Акрихин
    мазь наружно
  • Диклофенак-Акрихин
    гель наружно
  • Диклофенак-Акрихин
    гель наружно
  • Диклофенак-Альтфарм
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-МФФ
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-МФФ
    мазь наружно
  • Диклофенак-ратиофарм
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-ратиофарм
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-СОЛОфарм
    капли д/глаз
  • Диклофенак-Тева
    гель наружно
  • Диклофенак-УБФ
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-Фаркос
    гель наружно
  • Диклофенак-ФПО
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-Эском
    раствор в/м
  • Диклофенаклонг®
    капли д/глаз
  • Диклофенакол
    крем наружно
  • Доросан
    аэрозоль наружно
  • Наклофен
    раствор в/м
  • Наклофен
    таблетки внутрь
  • Наклофен
    суппозитории рект.
  • Наклофен
    гель наружно
  • Наклофен Дуо
    капсулы внутрь
  • Наклофен Дуо
    капсулы внутрь
  • Наклофен СР
    таблетки внутрь
  • Ортофен®
    гель наружно
  • Ортофен
    таблетки внутрь
  • Ортофен
    мазь наружно
  • Ортофен ретард
    таблетки внутрь
  • Ортофер®
    мазь наружно
  • Ортофер®
    таблетки внутрь
  • Ортофер®
    раствор в/м
  • Пенсейд
    раствор наружно
  • Раптен Дуо
    таблетки внутрь
  • Раптен рапид
    таблетки внутрь
  • Раптен рапид
    таблетки внутрь
  • Табук-Ди
    таблетки внутрь
  • Униклофен
    капли д/глаз
  • Флектор
    пластырь чрезкож.
  • Флектор Рапид
    раствор в/м; п/к
  • Цито Геликс
    гель наружно
  • Лекарственная форма:  
    раствор для внутримышечного введения
    Состав:
    Состав препарата на 1 мл
    Действующее вещество:
    Диклофенак натрия - 25 мг
    Вспомогательные вещества:
    Маннитол - 6 мг
    Пропиленгликоль - 200 мг
    Бензиловый спирт - 40 мг
    Натрия дисульфит - 0,6 мг
    Натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 7,8-8,8
    Вода для инъекций - до 1 мл
    Описание:Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость характерным запахом.
    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AB05   Диклофенак

    Фармакодинамика:

    Препарат содержит диклофена натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалите ьное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

    Основным механизмом действи диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза проста ландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

    In vitro диклофенак натрия в онцентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не одавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

    При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

    При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

    Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут.

    Кроме того, препарат облегчает приступы мигрени.

    При применении комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающе­гося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

    Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или рек­тального применения, поскольку в последних случаях около половины количества дикло­фенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

    При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются.

    При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата куму­ляции не отмечается.

    Распределение

    Связь с белками сыворотки крови - 99,7 %, преимущественно с альбуминами (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0.17 л/кг.

    Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения мак­симальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении пе­риода времени, до 12 часов.

    Диклофенак был обнаружен в изких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предпол гаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка экв валентно 0,03 мг/кг/сутки.

    Метаболизм

    Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидрокси- лирования и метоксилирования. что приводит к образованию нескольких фенольных ме­таболитов (З'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степе­ни. чем диклофенак.

    Выведение

    Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин.

    Конечный период полувыведния составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'- гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.

    Около 60 % дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых коиъюгатов неизменного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

    Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в п азме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилоо возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрции диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.

    У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

    У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

    Показания:
    Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
    - ревматоидный артрит,
    - анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,
    - остеоартроз,
    - подагрический артрит,
    - бурсит, тендовагинит,
    - болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
    Почечная и желчная колики.
    Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
    Тяжелые приступы мигрени.
    Противопоказания:

    Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.

    Повышенная чувствительность диклофенаку и любым другим компонентам препарата (включая дисульфит натрия).

    Беременность в сроке более 20 недель.

    Как и другие НПВП, препарат противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего
    полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных препаратов (в том числе в анамнезе).

    Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/1,7З м2), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

    Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.

    Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.

    Неконтролируемая артериальная гипертензия. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

    Подтвержденная гиперкалиемия. Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

    Воспалительные заболевания кишечника (болезни Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

    Активные заболевания печени.

    Период грудного вскармливания.

    Препарат не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

    С осторожностью:
    При применении препарата Диклофенак и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациенто с Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушениям функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
    Прием НПВП, включая Диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата после оперативного вмешательства на ЖКТ рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
    Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
    Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
    Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниям дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
    Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 м мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургически вмешательств.
    Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов.
    Следует с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.
    Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении препарата у пациентов с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, так как дисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности.
    Беременность и лактация:

    Имеется недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Данные некоторых эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске возникновения выкидыша после применения ингибиторов синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности, однако общий объем данных является неубедительным. Препарат следует применять до 20-й недели беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. При применении НПВП у женщин, начиная с 20-oй недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция), а также возможно подавление сократительной способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода.

    Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.

    Фертильность:

    Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат.

    Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат отменить.

    Способ применения и дозы:

    Дозу следует подбирать индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состояния пациента.

    Препарат в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.

    Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции препарата более двух дней подряд. При необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

    При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, парезу или снижению чувствительности), рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области с соблюдением правил асептики.

    Доза обычно составляет 75 мг (содержимое одной ампулы) один раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в контралатеральную ягодицу). В качестве альтернативы одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (например, таблетками, ректальными суппозиториями), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

    При приступах мигрени лечение начинают как можно раньше после начала приступа с внутримышечного введения препарата в дозе 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно применение диклофенака в других лекарственных формах, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

    Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует применять раствор с кристаллическим или другим осадком.

    Ампулу препарата следует и пользовать только один раз. Раствор следует вводить немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные остатки раствора препарата подлежат утилизации в соответствии с локальными требованиями.

    Не следует смешивать раствор препарата, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

    Дети и подростки до 18 лет

    Препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата. При необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно применять в таблетках или суппозиториях.

    Пожилые пациенты (в возраст 65 лет и старше)

    Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

    Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы

    Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять пепарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

    Пациенты с нарушениями функции почек

    Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациетов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек.

    Применение препарата у пиентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Побочные эффекты:

    Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

    Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) (включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). НЛР сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативноправовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класс НЛР перечислены в порядке убывания частоты встречаемоcти; в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЛР распределеyы в порядке уменьшения их важности.

    Инфекционные и паразитарные заболевания:
    Очень редко - постинъекционный абсцесс.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
    Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

    Нарушения со стороны иммунной системы:
    Редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

    Нарушения психики:
    Очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, раздражительность, психические нарушения.

    Нарушения со стороны нервной системы:
    Часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

    Нарушения со стороны органа зрения:
    Очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения), диплопия.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
    Часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

    Нарушения со стороны сердца:
    Нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди; частота неизвестна - Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

    Нарушения со стороны сосудов:
    Очень редко - повышение АД, васкулит.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
    Редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

    Нарушения со стороны ЖКТ:
    Часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.

    Нарушения со стороны желчевыводящих путей:
    Часто - повышение активности аминотрансфераз и плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

    Нарушения со стороны кожи и одкожных тканей:
    Часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
    Очень редко - острое поражеие почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубуло-интерстииальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

    Общие расстройства и нарушеия в месте введения:
    Часто - боль, уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

    Зрительные нарушения:
    Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:
    Симптомы:
    Рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
    Лечение:
    Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
    Взаимодействие:
    Выявленные взаимодействия
    Ингибиторы изофермента СYР2С9
    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента СYР2С9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
    Литий, дигоксин
    Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.
    Диуретические и гипотензивные средства
    При одновременном применении с диуретиками или гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).
    Циклоспорин и такролимус
    Влияние диклофенака на акивность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорна и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин и такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
    Препараты, способные вызывать гиперкалиемию
    Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусои триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контрлировать).
    Антибактериальные средства - производные хинолона
    Имеются отдельные сообщеия о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хиолона и диклофенак.
    Предполагаемые взаимодействия
    НПВП и глюкокортикостероид
    Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
    Антикоагулянты и антиагреганты
    Необходимо с осторожностью применять диклофенак одновременно с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было устанолено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинаию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
    Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
    Гипогликемические препараты
    В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемичесих препаратов, при этом эффективность их не изменяется. Однако известны отдельные собщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применеия диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
    Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном приеме диклофенака с метфорином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.
    Метотрексат
    Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или через 24 часа после прием метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсичное действие.
    Фенитоин
    При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
    Индукторы изофермента СYР2С9
    Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента СYР2С9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.
    Особые указания:

    Поражение желудочно-кишечного тракта

    При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

    Для снижения риска токсическго действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

    Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

    Пациенты с бронхиальной астмой

    Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

    Кожные реакции

    Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко.

    Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

    В редких случаях у пациентов не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата могут развиваться аафилактические/анафилактоидные реакции.

    Воздействие на печень

    Поскольку в период приминения препарата может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) препарат необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата может развиваться без продромальных явлений.

    Воздействие на почки

    На фоне терапии препаратом рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а такж у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

    Воздейспшие на сердечно-сосудстую систему

    Терапия НПВП, в том числе дилофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудисой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении доз и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доз диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг.

    Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель.

    Пациента следует проинструктировать о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

    Воздействие на систему кроветворения

    Препарат может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

    При длительном применении препарата рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

    Маскирование признаков инфекционного процесса

    Противовоспалительное действие препарата может затруднять диагностику инфекционных процессов.

    Применение одновременно с другими НПВП

    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следуе управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
    Форма выпуска/дозировка:
    Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
    Упаковка:
    По З мл в ампулы из полиэтил на низкой плотности или полипропилена (Политвист) со скручивающимся колпачком для безыгольного забора препарата или в ампулы из бесцветного или окрашенного стекла.
    По 5 или 10 ампул из полиэтилена низкой плотности или полипропилена вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
    По 5 ампул из стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с пленкой полимерной или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с ампулами из стекла вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
    Условия хранения:
    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:
    2 года.
    Не применять после истечения срока годности!
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003237
    Дата регистрации:2015-10-08
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2020-10-30
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-06-14
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх