Клинико-фармакологическая группа: 

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Апаурин
    таблетки внутрь
  • Апаурин
    раствор в/м; в/в
  • Реланиум®
    раствор в/м; в/в
  • Релиум
    таблетки внутрь
  • Релиум
    раствор в/м; в/в
  • Седуксен
    таблетки внутрь
  • Седуксен
    раствор в/м; в/в
  • Сибазон
    таблетки внутрь
  • Сибазон
    таблетки внутрь
  • Сибазон
    раствор в/м; в/в
  • Сибазон
    раствор в/м; в/в
  • Сибазон
    раствор рект.
  • Сибазон
    раствор в/м; в/в
  • Сибазон
    таблетки внутрь
  • Сибазон
    таблетки внутрь
  • Сибазон-Ферейн
    таблетки
  • АТХ:

    N05BA01   Диазепам

    Фармакодинамика:

    Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМКА-рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.

    Противосудорожный эффект диазепама связан с угнетением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.

    Миорелаксирующее действие связано с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.

    В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.

    При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов (десметилдиазепам) с периодом полуэлиминации от 40 до 200 часов.

    Период полувыведения составляет 24-48 часов. Элиминация препарата почками.

    Показания:

    Применяется при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся страхом и тревогой. Используется для премедикации перед хирургическим вмешательством и для введения в наркоз. Применяется для купирования эпилептического статуса и при заболеваниях, проявляющихся повышенным мышечным тонусом: эпилепсии, шизофрении, психопатическом возбуждении, специфических расстройствах личности, бессоннице.

    A35   Другие формы столбняка

    F10.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

    F40   Фобические тревожные расстройства

    F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

    F45.3   Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

    F48.0   Неврастения

    F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

    G41   Эпилептический статус

    O45   Преждевременное отслоение плаценты [abruptio placentae]

    O60   Преждевременные роды

    O62   Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

    Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

    Противопоказания

    Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, беременность, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, возраст до шести месяцев - по жизненным показаниям и только в условиях стационара.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь по 0,1-0,3 мг/кг в сутки.

    Взрослые

    Начальная доза 5-10 мг, суточная: 5-20 мг.

    Высшая суточная доза: 100 мг.

    Высшая разовая доза: 10 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

    Дыхательная система: возможно нарушение дыхания при внутривенном введении препарата.

    Система кроветворения: нейтропения.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.

    Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.

    Дерматологические реакции: болезненность и эритема при внутримышечном введении.

    Органы чувств: нистагм, диплопия.

    Репродуктивная система: повышение или снижение либидо.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

    Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение циметидина снижает клиренс диазепама.

    Нарушает метаболизм фенитоина.

    Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

    Несовместим с алкоголем.

    Особые указания:

    При парентеральном введении не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами, так как наблюдается выпадение активного вещества в осадок.

    При лечении диазепамом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

    Рекомендуется плавная отмена препарата во избежание синдрома отдачи. При длительном приеме развивается лекарственная зависимость. Отмечены случаи бензодиазепиновой наркомании.

    Инструкции
    Вверх