Диазепам + Циклобарбитал (Diazepam + Cyclobarbital)

Комбинированный препарат.

Диазепам

Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМК_А-рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМК_А-рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМК_А-рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.

Противосудорожный эффект диазепама связан с подавлением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.

Миорелаксирующее действие осуществляется посредством угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.

Вызывает эйфорию. При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.

Циклобарбитал

Барбитурат средней продолжительности действия. Обладает снотворным, противосудорожным, седативным действием. Взаимодействует с барбитуратными рецепторами, входящими в комплекс ГАМК_А-рецептор - хлорный канал. Под воздействием барбитуратов на этот комплекс повышается чувствительность ГАМК_А к ГАМК. За счет раскрытия хлорных каналов происходит гиперполяризация мембраны, что приводит к усилению тормозного эффекта ГАМК. Не исключено прямое влияние циклобарбитала на хлорные каналы, а также влияние на пресинаптическое высвобождение ГАМК.

Изменяет структуру сна, уменьшая продолжительность его быстрой фазы. При повторном применении характерна кумуляция, что приводит к усилению последействия.

Диазепам

После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов (десметилдиазепам) с периодом полуэлиминации от 40 до 200 часов.

Период полувыведения составляет 24-48 часов. Элиминация почками.

Циклобарбитал

После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до кетоциклобарбитала.

Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками.

Применяется при нарушениях сна: затрудненном засыпании, бессоннице, ранних пробуждениях, а также при повышенной нервной возбудимости.

Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, возраст старше 65 лет, детский возраст, индивидуальная непереносимость.

Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, гиперкапния, порфирия, суицидальная наклонность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

По ½-1 таблетке за один час до сна.

Высшая суточная доза: 1 таблетка.

Высшая разовая доза: 1 таблетка.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

Дыхательная система: возможно нарушение дыхания при внутривенном введении препарата.

Система кроветворения: нейтропения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.

Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: болезненность и эритема при внутримышечном введении.

Органы чувств: нистагм, диплопия.

Репродуктивная система: повышение или снижение либидо.

Аллергические реакции.

Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

Антидот диазепама флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

Одновременное применение циметидина снижает клиренс диазепама.

Нарушает метаболизм фенитоина.

Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

Снижает эффективность действия антикоагулянтов группы кумарина, пероральных контрацептивов, гипогликемических препаратов, гризеофульвина, доксициклина.

Несовместим с алкоголем.

При приеме препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

Рекомендуется плавная отмена препарата во избежание синдрома отдачи. При длительном приеме развивается лекарственная зависимость.

Во время применения препарата и в течение 3-х суток после окончания лечения запрещается употребление спиртных напитков.