Дексалгин® (Dexalgin®)

Действующее вещество:ДекскетопрофенДекскетопрофен
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Велдексал®
    раствор в/м; в/в
  • Велдексал®
    таблетки внутрь
  • Велдексал®
    раствор в/м; в/в
  • Дексалгин®
    раствор в/м; в/в
  • Дексалгин®
    гранулы внутрь
  • Дексалгин®
    гранулы внутрь
  • Дексалгин®
    раствор в/м; в/в
  • Дексалгин® 25
    таблетки внутрь
  • Дексалгин® 25
    таблетки внутрь
  • Дексиакс
    раствор в/м; в/в
  • Дексиакс
    раствор в/м; в/в
  • Дексиакс
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • ДЕКСКЕТОПРОФЕН
    раствор в/в; в/м
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен Велфарм
    таблетки внутрь
  • ДЕКСКЕТОПРОФЕН ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен КЕРН ФАРМА
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен ЛЕКАС
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен ЛЕКАС
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен Органика
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен Органика
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен ФВ
    порошок внутрь
  • Декскетопрофен-Белмед
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен-СЗ
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен-Эво
    раствор в/м; в/в
  • Дексолитин
    таблетки внутрь
  • Дексонал®
    таблетки внутрь
  • ДЕКСОНАЛ®
    раствор в/м; в/в
  • Дексонал®
    таблетки внутрь
  • ДЕКСОНАЛ®
    раствор в/м; в/в
  • Декспейн
    раствор в/м; в/в
  • Инфен-25
    таблетки внутрь
  • Инфен-25
    таблетки внутрь
  • Кетодексал
    раствор в/м; в/в
  • МАКСАЛГИН
    таблетки внутрь
  • МАКСАЛГИН
    раствор в/м; в/в
  • МОРСАДЕКС®
    раствор в/м; в/в
  • НОРДЕКСФЕН
    таблетки внутрь
  • Риклинг
    раствор в/м; в/в
  • Риклинг
    раствор в/м; в/в
  • Риклинг
    таблетки внутрь
  • Фламадекс®
    таблетки внутрь
  • Фламадекс®
    раствор в/м; в/в
  • Фламадекс®
    гель наружно
  • Фламадекс®
    раствор в/м; в/в
  • Фламадекс®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав:

    Состав на одну ампулу (2 мл):
    Действующее вещество: декскетопрофена трометамол 73,8 мг (в пересчете на декскетопрофен - 50,0 мг);
    Вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид до рН 7,4, вода для инъекций.

    Описание:

    Прозрачный бесцветный раствор со слабым характерным запахом спирта.

    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидные противовоспалительные препараты
    АТХ:  

    M01AE17   Декскетопрофен

    Фармакодинамика:

    Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
    Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и РСН2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PG12 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
    В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечноскелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч. По данным исследований комбинированное применение препарата Дексалгин с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен, достоверно снижалась на 30-45% по сравнению с группой плацебо.

    Фармакокинетика:

    Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
    Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.
    Метаболизм и выведение. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим
    выведением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола
    составляет 1-2,7 ч.

    Пациенты пожилого возраста

    После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55%),чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрациии времени ее достижения не наблюдалось.Омечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного,так и после многократных применений),в среднем до 48%,и снижение общего клиренса препарата.

    Показания:

    Симптоматическое лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);

    - развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);

    - фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;

    - желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;

    - хроническая диспепсия;

    - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

    - желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние );

    - болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;

    - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

    - активное заболевание печени;

    - прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

    - хроническая болезнь почек: (скорость клубочковой фильтрации< 59 мл/мин/1,73 м2);

    - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    - период до и после проведения коронарного шунтирования;

    - геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции;

    - тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

    - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

    - беременность и период грудного вскармливания.
    Препарат Дексалгин® противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и интратекального введения), т.к. содержит в своем составе этанол.

    С осторожностью:

    Аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст; заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит); одновременное применение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов (в т.ч. варфарина, других производных кумарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков; хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2); снижение объема циркулирующей крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств, обезвоживание; нарушение функции печени; артериальная гипертензия, сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение; наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуся порфирию); нарушения кроветворения, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.

    Беременность и лактация:

    Применение препарата Дексалгин® при беременности и в период лактации противопоказано.

    Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
    У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена на животных признаков репродуктивной токсичности не выявили.
    В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери.
    Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.
    Препарат Дексалгин® как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Дексалгин® предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

    Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8- 1 2 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

    При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат Дексалгин можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.

    Препарат Дексалгин® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

    Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.

    Пожилые пациенты (65 лет и старше)

    Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата Дексалгин ® до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг функции печени. Применение препарата Дексалгин® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) — лечение препаратом Дексалгин® следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата Дексалгин® у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ < 59 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

    Пациенты педиатрического профиля

    Эффективность и безопасность применения препарата Дексалгин® у детей не изучались, поэтому применение препарата у детей противопоказано.

    Метод применения

    Внутримышечное введение

    Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

    Внутривенное введение

    Внутривенное струйное введение

    При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Дексалгин® можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.

    Внутривенная инфузия

    Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
    При применении препарата Дексалгин® внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из цветной ампулы.
    Препарат Дексалгин® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.
    Препарат Дексалгин® можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
    Препарат Дексалгин® разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
    Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
    При хранении разведенных растворов препарата Дексалгин® в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
    Препарат Дексалгин® предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.

    Побочные эффекты:

    Побочные эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции, сообщения о которых были получены после выхода препарата Дексалгин® на рынок, указаны в таблице и распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.

    Органы и системы органов Часто
    (≥1/100-<1/10)
    Нечасто
    (≥ 1/1000-<1/100)
    Редко
    (≥1/10 000-< 1/1000)
    Очень редко
    (<1/10 000)
    Нарушения со стороны крови
    и лимфатической системы
    - Анемия - Нейтропения,
    тромбоцитопения
    Нарушения со стороны
    иммунной системы
    - - Отек гортани Анафилактические реакции,
    в том числе
    анафилактический шок
    Нарушения со стороны
    обмена веществ и питания
    - - Гипергликемия, гипогликемия,
    гипертриглицеридемия,
    анорексия
    -

    Психические расстройства

    - Бессонница - -
    Нарушения со стороны
    нервной системы
    - Головная боль,
    головокружение,
    сонливость
    Парестезии, обморок -
    Нарушения со стороны
    органа зрения
    - Нечеткость зрения - -
    Нарушения со стороны
    органа слуха и лабиринтные
    нарушения
    - - Звон в ушах -
    Нарушения со стороны
    сердца
    - - Экстрасистолия, тахикардия -
    Нарушения со стороны
    сосудов
    - Снижение
    артериального давления,
    покраснение лица и шеи
    Артериальная гипертония,
    тромбофлебит поверхностных
    вен
    -

    Нарушения со стороны
    органов дыхания,
    грудной клетки и
    средостения
    - - Брадипноэ Бронхоспазм, одышка
    Нарушения со стороны
    желудочно-кишечного
    тракта
    Тошнота, рвота Боль в животе,
    диспепсия, диарея,
    запор, кровавая рвота,
    сухость во рту
    Пептическая язва,
    желудочно-кишечное
    кровотечение или
    прободение пептической язвы
    Панкреатит
    Нарушения со стороны
    печени и желчевыводящих
    путей
    - - Повреждение клеток печени -
    Нарушения со стороны
    кожи и подкожножировой
    ткани
    - Дерматит, кожный зуд,
    кожная сыпь,
    повышенное потоотделение
    Крапивница, акне
    (угревая сыпь)
    Синдром СтивенсаДжонсона,
    токсический эпидермальный
    некролиз (синдром Лайелла),
    ангионевротический отек,
    отек лица, реакция
    фотосенсибилизации

    Нарушения со стороны
    скелетно- мышечной
    системы и соединительной
    ткани
    - - Ригидность мышц,
    скованность в суставах,
    мышечные судороги,
    боль в спине
    -
    Нарушения со стороны
    почек и мочевыводящей
    системы
    - - Острая почечная недостаточность,
    полиурия, почечная колика,
    кетонурия, протеинурия
    Нефрит или
    нефротический синдром
    Нарушения со стороны
    репродуктивной системы и
    молочных желез
    - - Нарушение
    менструального цикла,
    нарушение функции
    предстательной железы
    -
    Общие
    расстройства и реакции
    в месте введения препарата
    Боль в месте инъекции,
    реакция в месте инъекции,
    в том числе воспаление,
    гематома, кровотечение
    Лихорадка,
    утомляемость,
    боль, озноб
    Дрожь, периферические отеки -

    Лабораторные и
    инструментальные
    данные
    - - Отклонение от нормы
    показателей «печеночных»
    проб
    -


    Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.

    Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

    Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени может сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые указания»).

    Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.

    Передозировка:

    Симптомы: симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны )ККТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

    Лечение: при случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводится из организма с помощью диализа.

    Взаимодействие:

    Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

    Нежелательные комбинации

    С другими НПВП (вкаючая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких Дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.

    С антикоагулянтами: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов, и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.


    С гепарином: повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

    С глюкокортикостероидами: повышается риск язвенного поражения желудочнокишечного тракта и кровотечений.

    С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается выведение лития через почки), в связи чем концентрацию лития в плазме крови необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы, и отмене препарата.

    С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

    С гидантоинами и сульфатиамидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

    Комбинации, требующие осторожности

    С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов
    ангиотензина II:
    декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения.

    С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии
    НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения.

    С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.

    С гипогликемическими препаратами для приема внутрь: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

    Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

    С Р-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов в связи с ингибированием синтеза простагландинов.

    С цитоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

    С тромболитиками:повышенный риск развития кровотечений.

    С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел).

    С пробенецидом: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы декскетопрофена.

    С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

    С мифепристоном: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие
    мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

    С хинолонами: данные экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

    С тенофовиром: при одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

    С деферасироксом: при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

    С пеметрекседом: при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

    Особые указания:

    При применении препарата Дексалгин® у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность.
    Следует избегать применения препарата Дексалгин® в сочетании с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
    Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов.

    Безопасность применения в отношении ЖКТ

    Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата Дексалгин® , его применение следует прекратить. Риск развития желудочнокишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно - осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

    Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. При наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений. НПВП следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний.

    Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

    Пациенты у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.
    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения:
    пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как АСК.

    Безопасность применения в отношении почек

    Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на почки.

    Как и другие НПВП, препарат Дексалгин® может приводить к повышению концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
    Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.

    Безопасность применения в отношении печени

    Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и при применении других НПВП, препарат может вызывать кратковременное и незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ в плазме крови. При увеличении указанных показателей лечение препаратом следует прекратить.
    Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.

    Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

    У пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
    Для исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.

    У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

    Перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечнососудистого заболевания (например, при повышенном артериальном давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

    Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований, влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее, пациенты, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие производные кумарина или гепарины одновременно с декскетопрофеном, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.

    Кожные реакции

    Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение препарата Дексалгин® следует прекратить.

    Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

    Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени, почек и показателей общего анализа крови.
    В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата Дексалгин® Необходимо начать симптоматическое лечение под наблюдением квалифицированного специалиста.

    Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или НПВП (см. раздел «Противопоказания»).

    В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применения препарата Дексалгин® следует избегать.

    Препарат Дексалгин® необходимо применять с осторожностью при нарушениях кроветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани.

    Подобно другим НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, на фоне применения НПВП. Таким образом, если во время лечения развиваются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
    Одна ампула препарата Дексалгин® содержит 12,35 об.% этанола (соответствует 200 мг этанола (алкоголя) в пересчете на одну ампулу), что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное влияние на пациентов, страдающим алкоголизмом. Это необходимо учитывать при назначении пациентам из группы высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.
    В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т.е. практически не содержит натрия.

    Педиатрическая популяция

    Безопасность применения у детей не установлена.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Дексалгин® может вызывать побочные действия, такие как ощущение оглушенности, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способности к управлению механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл препарата в ампулы темного стекла (тип 1) с белой точкой в верхней части ампулы. По 1, 5 или 10 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддон) с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25оС в защищенном от света месте.
    После разбавления раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8оС в защищенном от света месте.
    Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    5 лет.
    Использовать только прозрачные и бесцветные растворы.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-002674/08
    Дата регистрации:2008-04-10
    Дата переоформления:2019-12-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-21
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх