Клинико-фармакологическая группа: 

Регуляторы потенции

Входит в состав препаратов
  • Дапоксетин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Дапосенс®
    таблетки внутрь
  • Инфиджо®
    таблетки внутрь
  • Прилиджи®
    таблетки внутрь
  • Примаксетин®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    G04BX14   Дапоксетин

    G04BX   Прочие препараты для лечения урологических заболеваний

    Фармакодинамика:

    Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

    Фармакокинетика:

    Быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Биодоступность составляет от 15 до 76 %. Связь с белками плазмы составляет 98,5 %. Метаболизируется в печени, экскретируется почками в виде конъюгатов. Период полувыведения составляет 19 часов.

    Показания:

    Преждевременная эякуляция у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

    F52.4   Преждевременная эякуляция

    Противопоказания:

    - выраженные заболевания крови;

    - выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (AV-блокада 2-3 степени) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата);

    - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы;

    - гиперчувствительность;

    - одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов) и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов;

    - возраст младше 18 лет;

    - одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром);

    - заболевания почек и печени;

    - одновременный прием с тиоридазином;

    - непереносимость лактозы.

    С осторожностью:

    - возраст старше 65 лет;

    - слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек.

    - одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

    Беременность и лактация:

    Не предназначен для женщин.

    Способ применения и дозы:

    Для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая одним полным стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

    В дозе от 30 до 60 мг (в зависимости от состояния здоровья и возраста пациента) один раз в сутки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: тревожность, беспокойство, снижение либидо, необычные сновидения, ажитация, депрессия, нервозность, патологическое мышление, аноргазмия, сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия, летаргия.

    Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, боль в области глаза, нарушения зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", брадикардия, снижение артериального давления, систолическая гипертензия, прекращение активности синусового узла.

    Со стороны дыхательной системы: зевота, заложенность носа.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту.

    Со стороны репродуктивной системы: отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, холодный пот, зуд.

    Другое: повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, слабость, раздражительность, астения, ощущение тревоги, недомогание.

    Передозировка:

    В целом, симптомы передозировки селективными ингибиторами обратного захвата серотонина включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.

    В случае необходимости, при передозировке следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

    Взаимодействие:

    Прием препарата одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы моноаминоксидазы, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов.

    Алкоголь усиливает влияние препарата на нервную систему (головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений).

    Прием препарата с ингибиторами CYP2D6 увеличивает системное действие препарата.

    Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Дапоксетин угнетает фермент CYP2D6, и, по-видимому, тормозит метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc.

    Не допустим одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы.

    Препарат дапоксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром, так как они увеличивают концентрацию дапоксетина в плазме крови.

    Особые указания:

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

    При приеме препарата возможны расстройства внимания, памяти, головокружения, поэтому во время приема следует отказаться от вождения автомобиля и управления другими сложными механизмами.

    Инструкции
    Вверх