Входит в состав препаратов
АТХ:S01EC54 Бринзоламид в комбинации с другими средствами
Фармакодинамика:Бримонидин - антагонист альфа-2-адренорецепторов, ингибирует фермент аденилатциклазу и подавляет цАМФ-зависимое образование внутриглазной жидкости. Кроме того, применение бримонидина приводит к усилению остеосклерального оттока. Бринзоламид работает путем ингибирования фермента карбоангидразы (CA-II) в цилиарном эпителия и снижает продукцию бикарбонат-ионов с последующим снижением транспорта натрия и жидкостей, и в конечном итоге приводит к снижению продукции внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика:Бримонидин быстро всасывается после местного применения и достигает Cmax в течение1 часа.
Бринзоламид после местного применения в виде глазных капель всасывается через роговицу в системный кровоток, где прочно связывается с карбоангидразой в эритроцитах. Его плазменные концентрации очень низкие. Период полувыведения из крови длительный (>100 дней), вследствие связывания с карбоангидразой в эритроцитах.
Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде. В моче определяются 60% и 6% доз бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида, соответственно. Данные полученные in vivo показывают некоторую билиарную экскрецию (около 30%), преимущественно метаболитов.
Бримонидин выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. In vivo метаболиты в моче определяются в 60-75% от пероральной или внутривенно введенной дозы.
Показания:Применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов при открытоугольной глаукоме или внутриглазной гипертензии, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное его снижение.
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
Противопоказания- · повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам, или к сульфонамидам;
- · пациенты, получающие препарат с ингибитором моноаминоксидазы (MAO);
- · пациенты на антидепрессантах, которые ухудшают норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин);
- · пациенты с тяжелым нарушением функции почек;
- · пациенты с гиперхлоремическим ацидозом;
- · новорожденным и детям до 8 (восьми) лет
С осторожностью:Беременность и лактация
Беременность и лактация:Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:Рекомендуемая доза - одна капля препарата в пораженный глаз два раза в сутки.
Побочные эффекты:Наиболее частые побочные эффекты:
сонливость, головокружение, дисгевзия, сухость во рту, аллергия глаз, кератит, боль в глазах, дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, нарушение зрения, глазная гиперемия, побледнение конъюнктивы.
Передозировка:Может наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидотического состояния и возможные воздействия на нервную систему могут возникнуть после передозировки бринзоламида. Следует контролировать уровни электролитов в сыворотке (особенно калий) и уровень pH крови.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось
Особые указания:Бримонидина тартрат может вызывать глазные аллергические реакции. Если наблюдаются такие реакции, лечение следует прервать. Глазные реакции гиперчувствительности замедленного типа были зарегистрированы при применении бримонидина тартрата, некоторые из них ассоциировались с повышенным ВГД.