Бисопролол-СЗ (Bisoprolol-SZ)

Устаревшее наименование торгового препарата:Бисопролол
Действующее вещество:БисопрололБисопролол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бидоп®
    таблетки внутрь
  • Бидоп®
    таблетки внутрь
  • Бидоп®Кор
    таблетки внутрь
  • БИДОП®КОР
    таблетки внутрь
  • Биол®
    таблетки внутрь
  • Биол®
    таблетки внутрь
  • Бипрол
    таблетки внутрь
  • Бипрол
    таблетки внутрь
  • Бипрол
    таблетки внутрь
  • Бисогамма®
    таблетки внутрь
  • Бисогамма®
    таблетки внутрь
  • Бисокард
    таблетки
  • Бисомор
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Авексима
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Авексима
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Алкалоид
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Канон
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Канон
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-АКОС
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-АКОС
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ-АЛИУМ
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-ЛЕКСВМ®
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Лугал
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Лугал
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Прана
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Прана
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-ратиофарм
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-СЗ
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Тева
    таблетки внутрь
  • Конкор®
    таблетки внутрь
  • Конкор®
    таблетки внутрь
  • Конкор® Кор
    таблетки внутрь
  • Конкор® Кор
    таблетки внутрь
  • Кординорм
    таблетки внутрь
  • Кординорм Кор
    таблетки внутрь
  • Коронал
    таблетки внутрь
  • Коронал
    таблетки внутрь
  • Нипертен®
    таблетки внутрь
  • Нипертен®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    действующее вещество: бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг

    вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2,2 мг, 4,4 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6,0 мг, 12,0 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 4,0 мг, 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,54 мг, 3,08 мг; тальк - 2,0 мг, 4,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 - 30,4 мг, 60,8 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 47,86 мг, 95,72 мг; магния стеарат - 1,0 мг, 2,0 мг;

    состав оболочки: гипромеллоза - 1,5 мг, 3,0 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,6 мг, 1,2 мг; тальк - 0,6 мг, 1,2 мг; титана диоксид Е171 -0,18 мг, 0,36 мг; кра­ситель железа оксид желтый Е172-0,12 мг, 0,24 мг.

    Описание:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цве­та, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе белого или почти бе­лого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный
    АТХ:  

    C07AB07   Бисопролол

    Фармакодинамика:

    Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической ак­тивности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в те­рапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следователь­но, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное вли­яние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного дей­ствия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стиму­лированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутрикле­точный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердеч­ных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

    В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее перифери­ческое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результа­те реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначаль­но повышенное ОПСС снижается.

    Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после при­ема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полу выведе­ния из плазмы крови.

    Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисо­пролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отме­чается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

    Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

    Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объ­ема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением со­держания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на сни­жение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную си­стему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимо­сти, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, по­вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержа­ния цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио­вентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) со­ставляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступ­ность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентра­ции в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные мета­болиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологиче­ской активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СУР3А4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Отсутствует информация о фар­макокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Нарушение функции почек

    В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с лег­кой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) кумуляция может проис­ходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фар­макокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность

    У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличен­ный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Мак­симальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения со­ставляет 17 ± 5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и со­путствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

    Пожилой возраст

    У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некото­рых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по срав­нению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным сни­жением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически зна­чимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

    Показания:
    • Артериальная гипертензия,
    • ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия,
    • хроническая сердечная недостаточность.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогатель­ных веществ (см. раздел «Состав»),
    • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
    • кардиогенный шок,
    • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостиму­лятора,
    • синдром слабости синусового узла,
    • синоатриальная блокада,
    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) до начала терапии,
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
    • тяжелые формы бронхиальной астмы,
    • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
    • феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов),
    • метаболический ацидоз,
    • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
    С осторожностью:

    Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значи­тельными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожден­ные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамиче­скими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 меся­цев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и уме­ренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергиче­ские реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, беременность, период грудного вскармливания.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воз­действие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к за­держке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным ро­дам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета2-адреноблокаторам.

    При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

    Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернатив­ные методы терапии.

    Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипоглике­мии.

    Период грудного вскармливания

    По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки препарата Бисопролол-СЗ следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таб­летки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

    Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту инди­видуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

    Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол-СЗ 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

    При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бисопролол-СЗ 1 раз в день.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензи­на II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, ди­уретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препа­ратом Бисопролол-СЗ требует обязательного проведения специальной фазы тит­рования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол-СЗ является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

    Лечение ХСН препаратом Бисопролол-СЗ начинается в соответствии со следу­ющей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адап­тация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует по­степенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Для обеспечения соответствующего процесса титрования возможно применение лекарственных препаратов бисопролола, таблетки с риской 2,5 мг, других производителей.

    Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно сни­жение дозы.

    Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препа­рата Бисопролол-СЗ 1 раз в день.

    Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возмож­но уже с первого дня применения препарата.

    Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

    Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудше­ние течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае ре­комендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол-СЗ или его отмена.

    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрова­ние дозы, либо продолжить лечение.

    Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол-СЗ

    Лечение препаратом Бисопролол-СЗ обычно является долговременной терапией.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени:

    - При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

    - При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у па­циентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза состав­ляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилые пациенты:

    Коррекции дозы не требуется.

    Дети:

    Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол-СЗ у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препа­рата Бисопролол-СЗ у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 ти­па, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, < 1/100; редко ≥1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10 000.

    Нарушения психики

    Нечасто: депрессия, бессонница.

    Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головокружение*, головная боль*.

    Редко: потеря сознания.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

    Очень редко: конъюнктивит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Редко: нарушения слуха.

    Нарушения со стороны сердца

    Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

    Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН).

    Нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериаль­ной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Нарушения со стороны сосудов

    Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное сни­жение АД, особенно у пациентов с ХСН.

    Нечасто: ортостатическая гипотензия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средо­стения

    Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

    Редко: аллергический ринит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Редко: гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, ги­перемия кожных покровов и ангионевротический отек.

    Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обостре­нию симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Редко: эректильная дисфункция.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.

    Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные

    Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

    * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления но­сят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

    Передозировка:

    Симптомы

    Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикар­дия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение

    При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить при­ем препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положи­тельным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная по­становка электрокардиостимулятора.

    При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Внутривенное введение глюкагона мо­жет быть целесообразным.

    При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка электрокардиостимулятора.

    При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

    Взаимодействие:

    Нерекомендуемые комбинации

    Лечение хронической сердечной недостаточности

    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

    Все показания к применению препарата Бисопролол-СЗ

    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и наруше­нию AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила паци­ентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной ар­териальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут при­вести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилата­ции вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

    Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное при­менение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимо­сти одновременного применения финголимода и препарата Бисопролол-СЗ тре­буется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начи­нать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответ­ствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных со­кращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновре­менного приема финголимода и препарата Бисопролол-СЗ).

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисо­прололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность мио­карда.

    Все показания к применению препарата Бисопролол-СЗ

    БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикар­дии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахи­кардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия бо­лее вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопро­лолом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипо­тензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение препарата Бисопролол-СЗ с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффек­та обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитура­ты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    Алкалоиды спорыньи

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития наруше­ния периферического кровообращения.

    Фармакокинетические взаимодействия

    В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопро­лола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина. Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

    Особые указания:

    Прекращение терапии и «синдром «отмены»

    Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендован­ную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может приве­сти к временному ухудшению деятельности сердца.

    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмеча­лось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и воз­никновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекра­щении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утя­желения стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует вре­менно возобновить прием бисопролола.

    Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

    Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

    • тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
    • сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженно­го снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердце­биение или повышенная потливость;
    • строгая диета;
    • проведение десенсибилизирующей терапии;
    • атриовентрикулярная блокада I степени;
    • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались слу­чаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациен­тов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью прини­мать препарат;
    • нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
    • псориаз (в т.ч. в анамнезе).

    Заболевания сердечно-сосудистой системы

    Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хрони­ческой сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

    На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоян­ном наблюдении.

    Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в по­кое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопро­лола.

    Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение ин­тервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациен­тов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

    Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжи­тельность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выражен­ными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопа­тией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выражен­ными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

    Дыхательная система

    Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные пре­имущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистент­ности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

    У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

    Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия

    При необходимости проведения хирургических вмешательств следует преду­предить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотен­зии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).

    В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

    Феохромоцитома

    У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

    Тиреотоксикоз

    При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисо­пролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

    Реакции повышенной чувствительности

    Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под дей­ствием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда при­водит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

    Псориаз

    При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом сле­дует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

    Контактные линзы

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слез­ной жидкости.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Бисопролол-СЗ не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обра­тить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при од­новременном употреблении алкоголя.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 или 30 таблеток в упаковки ячейковые контурные.

    По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные с крышками. Каждую банку или флакон, 3, 5 или 10 упаковок ячейковых контурных по 10 таб­леток, или 2, 3 или 4 упаковки ячейковые контурные по 30 таблеток вместе с ин­струкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Бисопролол
    Дата переименования:  2016-02-19
    Регистрационный номер:ЛСР-005035/08
    Дата регистрации:2008-06-30
    Дата переоформления:2023-02-01
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-12-11
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх