Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 0,333-2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Тlag - 0 ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 5,54±1,57 ч, конечная константа элиминации (λz) - 0,134±0,036 ч-1.
Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf - 7266±1338 чхнг/мл (геометрическое среднее 7141 чхнг/мл), АUС0-t - 7159±1327 чхнг/мл (геометрическое среднее 7035 чхнг/мл), АUС0-24, что соответствует АUС0-t, - 6621±1111 чхнг/мл (геометрическое среднее 6524 чхнг/мл).
При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Период полувыведения 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза.
Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от АUС0-24, 0,83 от АUС0-t и 0,84 от АUС0-inf при приеме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.