Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:РосиглитазонРосиглитазон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Авандия
    таблетки внутрь 
  • Авандия
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Ингредиент

    Количество (мг на таблетку)

    Дозировка

    4 мг

    8 МГ

    Код формулы

    ВН

    ВJ

    Внутригрануловые ингредиенты



    Росиглитазона малеат в пересчёте на росиглитазон

    5,30 4,00

    10,60 8,00

    Карбоксиметилкрахмал

    натрия

    2,00

    4,00

    Гипромеллоза-3сР

    2,00

    4,00

    Целлюлоза

    микрокристаллическая

    8,00

    16,00

    Лактозы моногидрат

    22,70

    45,40

    Экстрагрануловые ингредиенты



    Карбоксиметилкрахмал натрия

    5,46

    10,92

    Целлюлоза

    микрокристаллическая

    21,85

    43,70

    Лактозы моногидрат

    81,94

    163,88

    Магния стеарат

    0,75

    1.50

    Пленочное покрытие

    4,50

    9,00

    Состав пленочного покрытия

    Ингредиент

    Содерж.(% w/w)

    Дозировка

    4 мг

    8 мг

    Гипромеллоза-6сР

    40,00

    40,00

    Титана диоксид

    16,00

    22,50

    Макрогол-3000

    16,00

    46,00

    Тальк

    8,00

    -

    Лактоза

    13,00

    13,00

    Триацетин

    6,00

    6,00

    Железа [II] оксид красный

    0,40

    2,50

    Железа [III] оксид желтый

    0,60

    --









    Описание:
    Таблетки 4 мг: оранжевые пятиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне "GSК" и "4" - на другой.


    Таблетки 8 мг: красно-коричневые пятиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне "GSК" и "8" - на другой.
    Фармакотерапевтическая группа:гипогликемическое средство для перорального применения.
    АТХ:  

    A.10.B.G   Тиазолидинедионы

    A.10.B.G.02   Росиглитазон

    Фармакодинамика:
    Росиглитазон является селективным агонистом ядерных рецепторов РРАRу (реrоxisomal proliferator-activated receptor gamma) и представителем тиазолидиндионового класса гипогликемических средств. Росиглитазон, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетной мускулатуры и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает концентрацию глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. В моделях на животных было показано, что препарат сохраняет функцию, бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что росиглитазон значимо замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию у крыс и мышей.
    В соответствии с механизмом действия росиглитазона улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровня инсулина в сыворотке крови и его предшественников, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Существенное снижение содержания свободных жирных кислот в крови - ключевая особенность терапии росиглитазоном.
    Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия, комбинированная терапия росиглитазоном с метформином или производными сульфонилмочевины приводит к синергичному улучшению гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.


    Фармакокинетика:

    Всасывание: максимальная концентрация (Сmах) росиглитазона в сыворотке крови достигается в пределах 1 часа, после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе. Абсолютная биодоступность росиглитазона после его приема внутрь в дозах 4 мг или 8 мг составляет около 99 %. Прием с пищей вызывает небольшое снижение максимальной концентрации (приблизительно на 20-28 %) и задержку времени достижения максимальной концентрации (1,75 часа) по сравнению с приемом натощак. Эти небольшие изменения не являются клинически значимыми, и поэтому нет необходимости в каком-либо согласовании применения росиглитазона со временем приема пищи. Абсорбция росиглитазона не нарушается с увеличением значения рН желудочного секрета.

    Распределение: у здоровых добровольцев объем распределения росиглитазона составляет приблизительно 14 литров. Связь росиглитазона с белками плазмы высокая (приблизительно 99,8 %) и не зависит от концентрации препарата или возраста пациента. Кумуляции росиглитазона после применения препарата 1 или 2 раза в сутки не отмечается.

    Метаболизм: росиглитазон подвергается в организме интенсивному метаболизму. Основными путями метаболизма, являются N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Метаболиты росиглитазона не обладают клинически значимой активностью.

    Исследования in vitro показывают, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента СУР2С8 и, в небольшой степени, при участии СУР2С9.

    Поскольку при применении росиглитазона не происходит существенного ингибирования in vitro изоферментов СУР1А2, 2А6, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А или 4А, вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется при помощи указанных Р450 изоферментов, мала. In vitro росиглитазон ингибирует СУР2С8 (IC50 18 мкмоль) умеренно, а СУР2С9 (IC50 50 мкмоль) слабо. В исследовании in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами СУР2С9.

    Выведение: общий плазменный клиренс росиглитазона составляет около 3 л/час, а период полувыведения приблизительно 3-4 часа. Основной путь выведения - экскреция почками (приблизительно 2/3 дозы). Выведение кишечником составляет примерно 25 % дозы. В неизмененном виде препарат не выводится. Конечный период полувыведения составляет около 130 часов, что говорит об очень медленном выведении метаболитов. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови ожидается при повторных приемах препарата; в большей степени накапливается основной метаболит (парагидроксисульфат), для которого можно ожидать 5-кратное увеличение концентрации.

    Особые группы пациентов: при фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами.

    Пациенты пожилого возраста: при фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона у взрослых пациентов и пациентов пожилого возраста.

    Печеночная недостаточность: у пациентов с умеренной или тяжелой (Child Pugh B/C) степенью заболеваний печени Сmах и АUС были 2 и 3 раза выше соответственно, чем у пациентов с нарушением функции печени в результате снижения связывания с белками плазмы и снижения клиренса розиглитазона.

    Почечная недостаточность: нет никаких клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона у пациентов с нарушением функции почек или с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

    Показания:Сахарный диабет типа 2 в качестве монотерапии при неэффективности физических упражнений и диеты или в комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином, а также в составе тройной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины и метформином для улучшения гликемического контроля.
    Противопоказания:
    - Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата.


    - Сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен).


    - Диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома.


    - Нарушение функции печени.


    - Беременность и период грудного вскармливания.


    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).


    - Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе, функционального класса I-IV по классификации NYНА.


    - Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с подъемом и без подъема сегмента SТ).


    - Совместное применение с инсулином.


    - Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    С осторожностью:Тяжелая почечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, анемия, остеопороз, ишемическая болезнь сердца (ИБС), одновременный прием ингибиторов (в т.ч. гемфиброзил) или индукторов (в т.ч. рифампицин) изофермента СУР2С8.
    Беременность и лактация:Данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Пациентам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. Таким образом, применение росиглитазона во время беременности не показано. При необходимости применения росиглитазона в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу и схему лечения необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента. Начальная доза составляет 4 мг/сутки. Через 6-8 недель эта доза может быть увеличена до 8 мг/сутки, если есть необходимость в более тщательном гликемическом контроле. У пациентов, получающих комбинированную терапию росиглитазоном и производными сульфонилмочевины, увеличение дозы росиглитазона до 8 мг в сутки должно проводиться с осторожностью, принимая во внимание клиническое состояние и риск развития побочных реакций, связанных с задержкой жидкости.

    Росиглитазон можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

    Пожилые пациенты

    Не требуется коррекции режима дозирования.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Росиглитазон противопоказан для лечения пациентов с нарушением функции печени.

    Пациенты с нарушениями функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени не требуется снижения дозы росиглитазона. Данные, полученные при применении росиглитазона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, ограничены, поэтому, необходимо соблюдать осторожность у данной категории пациентов.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и. частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационных наблюдений.

    В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации АЛТ в три раза выше верхней границы нормы с той же .частотой, что и плацебо. В рутинной практике сообщалось о сходных нежелательных явлениях с той же частотой (редко).

    Имеются редкие спонтанные сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности и отека легких. Очень редко сообщалось о развитии ангионевротического отека и крапивнице, быстром и чрезмерном увеличении массы тела.

    Данные, полученные в клинических исследованиях.

    Со стороны кроветворения и

    лимфатической системы

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с плацебо)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с

    метформином)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины+

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины+метфо

    рмин)

    Росиглитазон + инсулин (по сравнению с инсулином)

    Очень часто

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины +метформин (по сравнению с производнымисульфонилмочевины + метформин)

    Часто

    Росиглитазон + инсулин (по сравнению с инсулином)

    Часто

    Лейкопения

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины (по сравнению с производными сульфонилмочевины)

    Часто

    Тромбоцитопения

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины (по сравнению с производными сульфонилмочевины)

    Часто

    Гранулоцитопения

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины + метформин (по сравнению с производными сульфонилмочевины + метформин)

    Часто

    *- часто дозозависима, от легкой до умеренной степени тяжести.

    Со стороны метаболизма

    Гиперхолестеринемия*

    Росиглитазон (по сравнению с плацебо)

    Часто

    Росиглитазон + метформин (по сравнению с метформином)

    Редко

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины (по сравнению с производными сульфонилмочевины)

    Часто

    Гипертриглицеридемия

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с плацебо)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Гиперлипидемия

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с плацебо)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с

    -

    метформином)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины+

    метформин)

    Увеличение массы тела**

    Росиглитазон (по сравнению с плацебо)

    Часто

    Росиглитазон + метформин

    (по сравнению с

    метформином)

    Часто

    Росиглитазон + производные

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Часто

    Росиглитазон + производные

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин)

    Часто

    Росиглитазон + инсулин (по

    сравнению с инсулином)

    Часто

    Повышение аппетита

    Росиглитазон (по сравнению

    Нечасто

    с плацебо)

    Росиглитазон + производные

    Нечасто

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + инсулин (по

    Нечасто

    сравнению с инсулином)

    Гипогликемия***

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с

    метформином)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины +метформин (по сравнению с производными сульфонилмочевины + метформин)

    Очень часто

    Росиглитазон + инсулин (по сравнению с инсулином)

    Очень часто

    * - общий холестерин повышался одновременно с повышением концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), соотношение холестерин/ЛПВП оставалось неизменным или улучшалось в долгосрочных исследованиях.

    ** - увеличение массы тела, в основном, дозозависимо.

    Возможно, связано с задержкой жидкости и накоплением жировых отложений.

    *** - гипогликемия, в основном, дозозависима, умеренной или слабой



    Со стороны нервной системы

    Головокружение

    Росиглитазон + метформин (по сравнению с

    метформином)

    Часто

    Росиглитазон + производныесульфонилмочевины (по

    Часто

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Головная боль

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин)

    Со стороны сердечно-сосудистой

    системы

    Сердечная недостаточность

    отек

    легких*

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с метформином +

    производные

    '

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с

    метформином +

    производные

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон монотерапия

    Нечасто

    (по сравнению с

    Производнымисульфонилмочевины или метформином)

    Росиглитазон + инсулин (по сравнению с инсулином)

    Часто

    Ишемия миокарда**

    Росиглитазон (по сравнению с плацебо)

    Часто

    Росиглитазон + метформин (по сравнению с метформином)

    Часто

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины (по сравнению с производными сульфонилмочевины)

    Часто

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины + метформин (по сравнению с производными сульфонилмочевины + метформин)

    Часто

    Росиглитазон + инсулин (по сравнению с инсулином)

    Часто

    * - сердечная недостаточность/отек легких. Увеличение числа случаев развития сердечной недостаточности наблюдалось при присоединении росиглитазона к режимам терапии, основанным на применении инсулина или производных сульфонилмочевины. Число наблюдений не позволяет сделать однозначный вывод о связи с величиной дозы препарата, однако частота случаев выше для суточной дозы росиглитазона 8 мг по сравнению с суточной дозой 4 мг.

    ** - данные о возможности росиглитазона повышать риск развития ишемии миокарда недостаточны. Ретроспективный анализ 42 краткосрочных

    клинических исследований выявил повышенный риск развития ишемических событий при лечении росиглитазоном по сравнению с группами контроля в целом (плацебо плюс активные препараты). В этом же анализе при сравнении росиглитазона с другими пероральными

    гипогликемическими препаратами различий в частоте ишемических событий не отмечено. Повышенный риск развития ишемии миокарда, ассоциированный с росиглитазоном, не подтвердился в дальнейших долгосрочных рандомизированных контролируемых клиническихисследованиях, сравнивающих росиглитазон с метформином и производными сульфонилмочевины. Увеличение риска развития ишемического поражения миокарда наблюдалось у пациентов, получавших терапию нитратами исходно или в течение клинического исследования по поводу установленной ишемической болезни сердца. Росиглитазон не рекомендуется применять у пациентов, получающих сопутствующую терапию нитратами.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Запоры*

    Росиглитазон (по сравнению

    Редко

    с плацебо)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с метформином)

    Росиглитазон + производные

    Редко

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин) -

    Росиглитазон + инсулин (по

    Нечасто

    сравнению с инсулином)

    * - запоры обычно были легкими или

    умеренными.

    Со стороны костно-мышечной

    системы

    Переломы костей*

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с метформином)

    Со стороны желудочно-кишечного

    тракта

    Запоры*

    Росиглитазон (по сравнению

    Редко

    с плацебо)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с метформином)

    Росиглитазон + производные

    Редко

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин) -

    Росиглитазон + инсулин (по

    Нечасто

    сравнению с инсулином)

    * - запоры обычно были легкими или

    умеренными.

    Со стороны костно-мышечной

    системы

    Переломы костей*

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с метформином)

    Со стороны желудочно-кишечного

    тракта

    Запоры*

    Росиглитазон (по сравнению

    Редко

    с плацебо)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с метформином)

    Росиглитазон + производные

    Редко

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин) -

    Росиглитазон + инсулин (по

    Нечасто

    сравнению с инсулином)

    * - запоры обычно были легкими или

    умеренными.

    Со стороны костно-мышечной

    системы

    Переломы костей*

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с метформином)

    Со стороны желудочно-кишечного

    тракта

    Запоры*

    Росиглитазон (по сравнению

    Редко

    с плацебо)

    Росиглитазон + метформин

    Часто

    (по сравнению с метформином)

    Росиглитазон + производные

    Редко

    сульфонилмочевины (по

    сравнению с производными

    сульфонилмочевины)

    Росиглитазон + производные

    Часто

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин) -

    Росиглитазон + инсулин (по

    Нечасто

    сравнению с инсулином)

    * - запоры обычно были легкими или

    умеренными.

    Со стороны костно-мышечной

    системы

    Переломы костей*

    Росиглитазон (по сравнению

    Часто

    с метформином)

    Росиглитазон (по сравнению с глибенкламидом)

    Часто

    Росиглитазон + метформин (по сравнению с сульфонилмочевиной +метформин)

    Часто

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины (по сравнению с метформином + производные сульфонилмочёвины)

    Часто

    Миалгия

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины + метформин (по сравнению с производными сульфонилмочевины+ метформин)

    Часто

    * - большинство сообщений касались переломов верхних конечностей и дистальных переломов нижних конечностей.

    Со стороны организма в целом:

    Периферические отеки*

    Росиглитазон (по сравнению с плацебо)

    Часто

    Росиглитазон + метформин (по сравнению с метформином)

    Часто

    Росиглитазон + производные сульфонилмочевины (по сравнению с производными сульфонилмочевины)

    Очень часто

    Росиглитазон +

    производные

    сульфонилмочевины +

    метформин (по сравнению с

    производными

    сульфонилмочевины +

    метформин)

    Очень

    часто

    Росиглитазон + инсулин (по

    сравнению с инсулином)

    Очень

    часто

    * - Часто дозозависимы, от легкой до

    умеренной степени тяжести.













    Данные, полученные в пострегистрационный период

    Категории частоты нежелательных явлений определены на основе частоты сообщений о нежелательных явлениях при применении росиглитазона в пострегистрационный период независимо от дозы или сопутствующей терапии гипогликемическими препаратами.

    Встречаемость редких и очень редких нежелательных явлений определяли на основании пострегистрационных данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких явлениях, чем истинной частоты самих явлений.

    Со стороны иммунной системы

    Очень Анафилактические

    редко реакции

    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Редко отмечались сообщения о нарушении функции печени, сопровождающемся повышением активности "печеночных" ферментов, однако причинно-следственная связь между лечением росиглитазоном и нарушением функции печени не установлена. У пациентов с сахарным диабетом часто наблюдаются нарушения со стороны печени.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

    Очень Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, кожный зуд

    редко

    Со стороны органа зрения:

    Очень редко Макулярный отек

    Передозировка:Данные о передозировке росиглитазона у людей весьма ограничены. Добровольцы, которые принимали однократно внутрь до 20 мг росиглитазона, хорошо переносили эту дозу. В случае передозировки рекомендуется начать соответствующее симптоматическое лечение. Степень связывания росиглитазона с белками плазмы крови высока, поэтому препарат не может быть удален из кровотока с помощью гемодиализа.
    Взаимодействие:
    Одновременный прием терапевтических доз росиглитазона и других пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу, не оказывает клинически значимого влияния на устойчивые показатели фармакокинетики или фармакодинамики этих препаратов.
    Как следствие различных, но дополняющих друг друга механизмов действия, комбинированная терапия росиглитазоном и производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
    Росиглитазон не оказывает влияния на устойчивые показатели фармакокинетики дигоксина или варфарина и не воздействует на антикоагулянтную активность варфарина. Росиглитазон метаболизируется, главным образом, посредством СУР 2С8 и в незначительной степени при участии СУР 2С9, но при этом не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику S(-)-варфарина (субстрата для СУР 2С9). Одновременный прием росиглитазона с нифедипином или пероральными противозачаточными средствами (этинилэстрадиолом и норэтиндроном) не влияет на фармакокинетику этих препаратов, что подтверждает низкую вероятность его взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися посредством СУР ЗА4.
    Умеренное употребление алкоголя вместе с росиглитазоном не оказывает никакого воздействия на гликемический контроль.
    Гемфиброзил (ингибитор фермента СУР2С8) в дозе 600 мг два раза в сутки вдвое увеличивал концентрацию росиглитазона в равновесном состоянии.
    Такое повышение уровней росиглитазона связано с риском возникновения дозозависимых побочных эффектов, поэтому при сочетанном применении росиглитазона с ингибиторами СУР2С8 может потребоваться сниженная доза росиглитазона.
    Другие ингибиторы СУР2С8 вызывали незначительное повышение системной концентрации росиглитазона.
    Рифампицин (индуктор фермента СУР2С8) в дозе 600 мг в сутки снижал на 66% системную концентрацию росиглитазона.
    Поэтому у пациентов, которые получают одновременно росиглитазон и индукторы фермента СУР2С8, необходимо проводить тщательный контроль глюкозы крови и изменять в случае необходимости дозу росиглитазона.
    Повторный прием росиглитазона повышает Сmax и АUС метотрексата на 18% ((90% ДИ: 11% - 26%) и 15% (90% ДИ: 8% - 23%)) соответственно по сравнению с такой же дозой метотрексата в отсутствие росиглитазона.
    Особые указания:
    Пациентки, находящиеся в пременопаузалъном периоде с отсутствием овуляций
    При применении росиглитазона у женщин, находящихся в пременопаузальном периоде, отмечается гормональная неустойчивость, но никаких существенных неблагоприятных явлений, связанных с нарушениями менструального цикла, не наблюдается. В случае нарушения менструального цикла необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от продолжения лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину терапия росиглитазоном у больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузе (например у пациенток с синдромом поликистозных яичников) может привести к возобновлению овуляции и риску возникновения беременности.
    Повышение концентрации общего холестерина
    Повышение концентрации общего холестерина связано с увеличением как ЛПНП, так и ЛПВП, а отношение общего количества холестерина к ЛПВП не изменяется.
    Анемия
    Лечение росиглитазоном ассоциировалось с дозозависимым снижением концентрации гемоглобина. Пациенты с низким содержанием гемоглобина до начала терапии находятся в группе повышенного риска развития анемии на фоне лечения росиглитазоном.
    Задержка жидкости и сердечная недостаточность
    Тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости в организме, которая может усугублять или способствовать развитию симптомов сердечной недостаточности. Росиглитазон может вызывать дозозависимую задержку жидкости в организме. Необходимо принимать во внимание возможное значение задержки жидкости в повышении массы тела. Все пациенты, в особенности получающие комбинированную терапию с инсулином или производными сульфонилмочевины, а также с риском развития сердечной недостаточности, должны наблюдаться на предмет развития нежелательных явлений, связанных с задержкой жидкости, включая повышение массы тела и сердечную недостаточность. Повышенного внимания требуют пациенты, получающие комбинацию росиглитазона с метформином и инсулином. Росиглитазон необходимо отменить при появлении признаков сердечной недостаточности. После начала терапии росиглитазоном и в период титрования дозы необходим тщательный врачебный контроль состояния пациента в отношении следующих симптомов и признаков сердечной недостаточности: быстрое и чрезмерное увеличение массы тела, одышка и/или отеки. При развитии симптомов сердечной недостаточности следует прекратить лечение росиглитазоном и назначить терапию в соответствии с действующими стандартами лечения сердечной недостаточности.
    Препарат противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью I-IV функционального класса по классификации NYНА (Нью-йоркская кардиологическая Ассоциация), в том числе в анамнезе.
    Пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) не включались в клинические исследования. Назначение росиглитазона, также как и других пероральных гипогликемических препаратов, не рекомендуется при ОКС, особенно принимая во внимание повышение риска развития сердечной недостаточности при ОКС. В течение острой фазы необходимо отменить прием росиглитазона.
    О случаях развития сердечной недостаточности чаще сообщалось у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе, о случаях развития отеков и сердечной недостаточности также чаще сообщалось у пожилых пациентов и пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Принимая во внимание ограниченный опыт применения росиглитазона у пациентов старше 75 лет, следует соблюдать осторожность у пациентов этой возрастной категории.
    Ишемия миокарда
    Исследовательский ретроспективный анализ 42-х, в основном, краткосрочных клинических исследований, говорит о связи между приемом росиглитазона и риском развития ишемии миокарда в плацебо-контролируемых исследова­ниях, но не в сравнении с активными препаратами. В этом же анализе при сравнении росиглитазона с другими пероральными гипогликемическими препаратами различий в частоте сердечно­сосудистых осложнений не отмечено. Связь между приемом росиглитазона и риском развития ишемии не установлена. Увеличение риска развития ишемического поражения миокарда наблюдалось у пациентов, получавших терапию нитратами исходно или в течение клинического исследования по поводу установленной ИБС. Росиглитазон не рекомендуется применять у пациентов, получающих сопутствующую терапию нитратами.
    В настоящее время нет достоверных данных о снижении риска макроваскулярных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме пероральных гипогликемических препаратов, в том числе тиазолидиндионов.
    Так как у больных сахарным диабетом 2 типа повышается риск развития ИБС независимо от выбора перорального гипогликемического препарата, необходимо принимать соответствующие меры для снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
    Нарушение зрения
    Имеются редкие сообщения о развитии или ухудшении диабетического макулярного отека со снижением остроты зрения. У таких пациентов часто сообщалось о развитии периферических отеков. В некоторых случаях подобные нарушения разрешались после отмены терапии. Следует иметь в виду возможность развития данного осложнения при жалобах пациента на снижение остроты зрения.
    Гипогликемия
    Возможно развитие гипогликемии, связанной с комбинированным применением росиглитазона и производных сульфонилмочевины, в связи с чем может потребоваться снижение дозы сопутствующего препарата.
    Влияние на состояние костной ткани
    В сравнительном исследовании гликемического контроля длительностью 4-6 лет ("АDОРТ" - "Исследование исходов прогрессирования диабета") с применением монотерапии росиглитазоном у пациентов, ранее не получавших лечения, которым был недавно поставлен диагноз сахарный диабет 2 типа, было отмечено повышение частоты переломов костей у женщин. В течение периода 4-6 лет частота возникновения переломов у женщин, принимавших росиглитазон, составила 9,3% (60/645) по сравнению с 3,5 % (21/605) у женщин, принимавших глибенкламид, и с 5,1 % (30/590) у женщин, принимавших метформин. Большинство зарегистрированных сообщений в группе росиглитазона касались переломов верхних конечностей и переломов дистальных отделов нижних конечностей. Данная локализация переломов отличается от той, которая обычно отмечается при постменопаузальном остеопорозе (например, проксимальный отдел бедренной кости или позвоночник). Другие исследования показывают, что риск переломов костей также может существовать у мужчин. Тем не менее, риск переломов у женщин, очевидно, выше чем у мужчин.
    У женщин увеличение частоты переломов было зарегистрировано после первого года применения и последующего применения в течение длительного срока. При назначении росиглитазона, особенно женщинам, должно приниматься во внимание возможное увеличение риска переломов. Необходим мониторинг минеральной плотности костной ткани (МПКТ).
    В нескольких исследованиях у мужчин и женщин, принимающих росиглитазон, были зарегистрированы случаи незначительного уменьшения МПКТ в позвоночнике и бедренной кости. Корреляции между изменениями МПКТ и риском переломов не установлено.
    Одновременное назначение с другими препаратами (см. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")
    При одновременном назначении с ингибиторами или индукторами СУР2С8 могут потребоваться тщательный контроль содержания глюкозы в крови и коррекция дозы росиглитазона.
    Мониторинг функции печени
    В ходе рутинной практики были зарегистрированы редкие сообщения о поражении печени. Данные по применению росиглитазона у пациентов с повышенной активностью "печеночных" ферментов (АЛТ в 2,5 раза выше значения верхнего предела нормы) ограничены. Таким образом, перед началом и периодически во время лечения в зависимости от клинической картины у всех пациентов должна контролироваться активность "печеночных" ферментов. Лечение росиглитазоном не начинают при повышении активности "печеночных" ферментов, в 2,5 раза превышающем верхнюю границу нормы (ВГН), или в случае наличия любого признака заболевания печени. При превышении ВГН более чем в 3 раза на фоне лечения необходимо как можно скорее произвести повторную оценку показателей. В том случае, если значения остаются превышающими ВГН в 3 раза, лечение росиглитазоном прекращают. В случае развития симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени, таких как необъяснимая тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, анорексия и/или потемнение мочи, необходимо оценить активность "печеночных" ферментов. Решение о продолжении терапии росиглитазоном должно базироваться на клинической картине и данных лабораторных исследований. При появлении желтухи лечение росиглитазоном необходимо отменить.
    Пациенты с нарушением функции почек
    При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. В отношении применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью данных недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Росиглитазон не оказывает влияния на работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).
    Форма выпуска/дозировка:
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.
    Упаковка:
    По 14 таблеток в ПВХ/А1 блистеры. По 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


    По 7 таблеток в ПВХ/А1 блистеры. Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
    Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
    Срок годности:
    2 года.


    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N013617/01
    Дата регистрации:14.07.2008
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:2016-07-21
    Владелец Регистрационного удостоверения:ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия
    Производитель:  
    GLAXO WELLCOME, S.A. Испания
    Представительство:  ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АОГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО
    Дата обновления информации:  21.01.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх