Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:МоклобемидМоклобемид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аурорикс
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: моклобемид 150,0 мг/300,0 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 148,0 мг/26,5 мг, крахмал кукурузный 60,0 мг/18,0 мг, повидон К-30 25,0 мг/30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,0 мг/25,0 мг, магния стеарат 2,0 мг/0,5 мг

    оболочка таблетки: гипромеллоза 4,5 мг/3,0 мг, этилцеллюлоза 1,5 мг/3,0 мг, макрогол 6000 0,6 мг/0,6 мг, тальк 2,4 мг/2,7 мг, титана диоксид 2,9 мг/2,7 мг, краситель железа оксид желтый 0,1 мг

    Описание:

    Таблетки 150 мг: овальные, цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета. На одной стороне таблетки гравировка "150", на другой - риска.

    Длина: 14,2-15,0 мм, ширина: 7,2-8,0 мм, высота: 4,2-5,2 мм.

    Таблетки 300 мг: овальные, цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или желтовато-белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка "300", на другой - риска.

    Длина: 14,2-15,0 мм, ширина: 7,2-8,0 мм, высота: 4,3-5,3 мм.

    Фармакотерапевтическая группа:Антидепрессант
    АТХ:  

    N.06.A.G.02   Моклобемид

    Фармакодинамика:

    Антидепрессант, обратимый ингибитор моноаминоксидазы

    Моклобемид - антидепрессант, который действует на моноаминэргическую систему нейротрансмиттеров головного мозга, обратимо подавляя активность моноаминоксидазы, преимущественно типа А. Тем самым препарат снижает метаболизм норадреналина, дофамина и серотонина, что приводит к повышению внеклеточных концентраций этих нейромедиаторов.

    Улучшая настроение и повышая психомоторную активность, моклобемид купирует такие симптомы, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и неспособность к концентрации внимания.

    Чаще всего действие препарата проявляется в течение первой недели лечения.

    Моклобемид купирует также симптомы социофобий.

    Хотя моклобемид не обладает седативным действием, у большинства больных депрессией он улучшает качество сна уже через несколько дней после начала лечения.

    Моклобемид не нарушает скорости психических реакций.

    Краткосрочные и длительные исследования на животных указывают на низкую токсичность препарата. Токсического влияния на сердце не наблюдалось.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь моклобемид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в систему воротной вены.

    Максимальные концентрации препарата в плазме обычно достигаются в пределах 1 часа после приема.

    После первого прохождения через печень биодоступность (часть дозы, попадающая в системный кровоток) уменьшается в зависимости от дозы. Однако насыщение этих метаболических путей в первую неделю приема (в дозе 300-600 мг/сутки) приводит к тому, что после этого биодоступность перорально принятого препарата становится практически полной.

    Плазменные концентрации после повторного приема моклобемида возрастают на протяжении первой недели лечения, а затем стабилизируются.

    При увеличении суточной дозы увеличиваются и равновесные концентрации, однако в большей степени, чем прямо пропорционально.

    Распределение

    Моклобемид липофилен. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 1.0 л/кг. Связывание препарата с белками плазмы, главным образом, с альбумином, относительно невелико (50%). У человека в грудное молоко попадает незначительное количество препарата.

    Метаболизм

    Перед выведением препарат почти полностью метаболизируется в печени. Метаболизм происходит, в основном, за счет окислительных реакций с морфолиновым остатком молекулы. Активные метаболиты выявлены в системном кровотоке человека лишь в очень малых концентрациях. Основными метаболитами в плазме являются лактамное и N-оксидное производные. Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6. Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано применением препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена.

    Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что он не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы препарата.

    Выведение

    Моклобемид быстро выводится почками. Общий клиренс составляет около 20-50 л/час.

    При многократном приеме (300 мг два раза в сутки) средний период полувыведения равняется примерно 3 часам, колеблясь у большинства больных, как правило, от 2 до 4 часов.

    Менее 1% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся также почками.

    Фармакокинетика в особых клинических группах

    У больных пожилого возраста показатели всасывания и распределения не изменяются.

    У больных с нарушением функции почек выведение препарата не нарушается.

    При выраженной печеночной недостаточности метаболизм моклобемида уменьшается.

    Показания:

    Депрессивные синдромы, социофобии.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к препарату или любым его компонентам; острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания; возбуждение; ажитация; феохромоцитома.

    В настоящее время не рекомендуется использовать Аурорикс в педиатрической практике, поскольку клинический опыт его применения у детей отсутствует.

    Одновременный прием селегилина противопоказан.

    Беременность и лактация:

    Исследования ре продуктивности на животных не выявили никакого риска для плода, однако безопасность применения Аурорикса у беременных женщин не установлена. Поэтому следует соотносить преимущества от назначения препарата при беременности с возможным риском для плода.

    Хотя в грудное молоко попадает лишь малое количество моклобемида (после коррекции на различие в массе тела - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью), следует сопоставлять преимущества от лечения матери с возможным риском для ребенка.

    Способ применения и дозы:

    Препарат следует принимать внутрь после еды.

    Депрессивные синдромы

    Рекомендованный диапазон доз Аурорикса составляет 300-600 мг в сутки, которые обычно делят на два-три приема.

    Начальная доза равняется 300 мг в сутки, при тяжелых депрессиях ее можно увеличить до 600 мг в сутки.

    Дозу следует повышать не ранее, чем через 1 неделю после начала лечения, поскольку до этого времени происходит увеличение биодоступности препарата (см. раздел "Фармакокинетика"). Для оценки эффективности препарата следует продолжать его прием не менее 4-6 недель.

    Социофобии

    Рекомендованная доза Аурорикса равняется 600 мг в сутки в два приема.

    Оценить эффект препарата можно только после того, как лечение в дозе 600 мг в сутки продлится 8-12 недель.

    Социофобия - хроническое заболевание, поэтому у больных, положительно реагирующих на терапию, прием препарата целесообразно продолжать. Результаты длительных исследований свидетельствуют о том, что при продолжительном применении эффективность лечения Аурориксом сохраняется. Для определения необходимости продолжать лечение следует периодически оценивать состояние больных.

    Дозирование в особых случаях

    У больных пожилого возраста и больных с нарушением функции почек необходимости в специальной коррекции дозы Аурорикса не возникает.

    При тяжелых нарушениях обмена в печени, вызванных ее заболеванием или применением препаратов, подавляющих активность полифункциональной микросомальной монооксигеназы (например, циметидина), суточную дозу Аурорикса следует снизить вполовину или до одной трети (см. раздел "Фармакокинетика в особых клинических группах").

    Побочные эффекты:

    Наблюдались следующие нежелательные явления.

    Психические расстройства: нарушения сна, ажитация, тревога. В отдельных случаях отмечалась спутанность сознания, которая быстро исчезала после отмены препарата.

    Были отмечены случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии антидепрессантами или вскоре после ее отмены (см. раздел "Особые указания").

    Нарушения функции нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.

    Организм в целом: раздражение.

    Нарушения со стороны ЖКТ: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке).

    Нарушения со стороны органов чувств: нарушение зрения.

    Нарушения со стороны кожи и ее придатков: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.

    Сосудистые нарушения: приливы.

    Лабораторные показатели: по-видимому, в редких случаях может происходить повышение активности печеночных ферментов без каких-либо клинических последствий. Некоторые нежелательные явления в ходе терапии могут быть обусловлены симптомами основного заболевания и в большинстве случаев исчезают с продолжением лечения.

    Передозировка:

    Передозировка одного моклобемида обычно вызывает слабо выраженные и обратимые реакции со стороны ЦНС и признаки раздражения желудочно-кишечного тракта.

    Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций.

    Как и в случае других антидепрессантов, смешанная передозировка моклобемида (например, в сочетании с другими препаратами, влияющими на ЦНС) может быть опасной для жизни, поэтому больных следует госпитализировать и тщательно наблюдать для проведения соответствующего лечения.

    Взаимодействие:

    Одновременный прием селегилина противопоказан.

    У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.

    Комбинировать препарат с петидином не рекомендуется.

    Поскольку эффекты Аурорикса избирательны и обратимы, он, как показали фармакологические исследования на животных и человеке, взаимодействует с тирамином слабо и кратковременно (см. раздел "Особые указания").

    При приеме моклобемида после еды потенцирование его прессорного действия было незначительным или не проявлялось совсем.

    Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления замедляет метаболизм моклобемида.

    Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.

    Одновременное назначение Аурорикса и препаратов, повышающих концентрацию серотонина, таких как многие другие антидепрессанты, особенно сочетание нескольких их видов, должно проводиться с осторожностью. Это особенно относится к кломипрамину и обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус). При возникновении комбинации таких симптомов больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением (при необходимости госпитализироваться) и получать соответствующее лечение.

    Терапию трициклическими и другими антидепрессантами можно начинать сразу же после отмены Аурорикса (то есть без периода "вымывания"), и наоборот, при соблюдении мер предосторожности. При переводе больного на Аурорикс после других антидепрессантов его доза в первую неделю не должна превышать 300 мг в сутки.

    Имеются сообщения о тяжелых побочных реакциях со стороны центральной нервной системы после назначения Аурорикса одновременно с декстрометорфаном. Поскольку лекарственные средства, применяющиеся при простудах, могут содержать декстрометорфан, их нельзя принимать без предварительной консультации врача, который должен подобрать взамен препарат, не содержащий декстромёторфана.

    Поскольку эффекты Аурорикса избирательны и обратимы, он взаимодействует с тирамином слабо и кратковременно. Больным с повышенной чувствительностью к тирамину можно рекомендовать воздержаться от употребления больших количеств тираминсодержащих продуктов.

    Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.

    Особые указания:

    Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.

    В целом, специальных диетических ограничений на фоне лечения Аурориксом не требуется. Поскольку у некоторых больных может отмечаться повышенная чувствительность к тирамину, всем больным нужно рекомендовать воздержаться от употребления больших количеств продуктов, богатых тирамином (сыр, творог, шоколад, бобовые, кофе и др.).

    Как известно, суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение Аурорикса, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.

    Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.

    Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на.ранних этапах выздоровления.

    Другие психические расстройства, при которых показано применение Аурорикса, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.

    Известно, что у пациентов с суицидальными попытками в анамнезе, а также у пациентов с высокой степенью суицидальной направленности до начала лечения отмечается крайне высокий риск появления суицидальных мыслей или попыток. Подобные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения.

    Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. При проведении терапии (особенно на ранней стадии лечения, а также при изменении дозы препарата) следует тщательно наблюдать за пациентами, особенно в группе риска.

    Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.

    У предрасположенных больных могут возникать симптомы гиперчувствительности в виде сыпи и отеков.

    Теоретически, у больных тиреотоксикозом или феохромоцитомой ингибиторы МАО могут способствовать развитию артериальной гипертензии. Поскольку опыта применения моклобемида у этой группы больных нет, в таких случаях его следует назначать с осторожностью.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При лечении Аурориксом обычно не наблюдается снижения работоспособности при занятиях, требующих полного напряжения внимания (например, управление транспортными средствами). Однако, как и в начале применения любого препарата, на ранних этапах лечения следует контролировать быстроту реакции больных.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг и 300 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N015213/01
    Дата регистрации:25.06.2009 / 17.11.2009
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:2015-08-14
    Владелец Регистрационного удостоверения:Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГМеда Фарма ГмбХ и Ко.КГ Германия
    Производитель:  
    F.Hoffmann-La Roche, Ltd. Швейцария
    Представительство:  МЕДА ФАРМА ОООМЕДА ФАРМА ООО
    Дата обновления информации:  14.08.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх