Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Действующее вещество:Ацетилсалициловая кислотаАцетилсалициловая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • АСК-кардио®
    таблетки внутрь
  • Аспикард
    таблетки внутрь
  • Аспикор®
    таблетки внутрь
  • Аспинат®
    таблетки внутрь
  • Аспинат®
    таблетки внутрь
  • Аспинат® 300
    таблетки внутрь
  • Аспинат® Кардио
    таблетки внутрь
  • Аспинат® Кардио
    таблетки внутрь
  • Аспирин®
    таблетки внутрь
  • Аспирин® Кардио
    таблетки внутрь
  • Аспирин® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Ацекардол®
    таблетки внутрь
  • Ацетилкардио-ЛекТ
    таблетки внутрь
  • КардиАСК®
    таблетки внутрь
  • КардиАСК®
    таблетки внутрь
  • Сановаск®
    таблетки внутрь
  • Таспир
    таблетки внутрь
  • Тромбо АСС®
    таблетки внутрь
  • Тромбогард 100
    таблетки внутрь
  • Тромбопол®
    таблетки внутрь
  • Тромбостен
    таблетки внутрь
  • Упсарин УПСА®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Состав на одну таблетку:

    Активное вещество:

    Ацетилсалициловая кислота - 500 мг.

    Вспомогательные вещества:

    Крахмал картофельный - 81,78 мг;

    Тальк - 12 мг;

    Лимонная кислота - 0,22 мг;

    Кальция стеарат - 6 мг.

    Описание:Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
    АТХ:  

    N02BA01   Ацетилсалициловая кислота

    Фармакодинамика:Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается систем­ной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения - не более 15-20 минут.

    В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

    Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2 часа.

    Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко про­никают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряет­ся при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

    В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количе­ствах выводится с грудным молоком.

    Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в. неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско­рость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

    Показания:

    Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого син­дрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

    Повышенная температура тела при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

    Противопоказания:

    - Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

    - желудочно-кишечное кровотечение;

    - геморрагический диатез;

    - повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;

    - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;

    - сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

    - I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;

    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

    - детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

    Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

    С осторожностью:

    - При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;

    - при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    - гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном прие­ме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).

    Способ применения и дозы:

    Принимать внутрь после еды запивая водой, молоком или щелочной мине­ральной водой.

    Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, макси­мальная разовая доза для взрослых 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно прини­мать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.

    Детям в возрасте от 6 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефало­патия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недоста­точности), разовая доза составляет 0,25 г (1/2 таблетки 0,5 г) на прием, максималь­ная суточная доза - не более 1,5 г в сутки.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жа­ропонижающего средства.

    Побочные эффекты:

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, на­рушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

    Со стороны почек: нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

    Со стороны печени: нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.

    При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препа­рата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

    Передозировка:

    Симптомы:

    Передозировка легкой (однократная доза менее 150 мг/кг) и умеренной (150-300 мг/кг) степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

    Передозировка тяжелой степени: гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонли­вость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респи­раторный ацидоз.

    При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме пло­хо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесо­образно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентра­ция выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

    Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабитель­ных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидро­карбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защела­чивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг), щелочной диурез до получения pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез счита­ется достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей); восстановле­ние объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется примене­ния ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации са­лицилатов более 100-300 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухуд­шение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

    Взаимодействие:

    Взаимодействия, которые противопоказаны:

    Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю: повышается гематологическая ток­сичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в част­ности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

    Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью:

    Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсич­ность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препа­раты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

    Антикоагулянты (гепарин): повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцати­перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками

    Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (3 г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболоч­ки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.

    Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается урикозурический эффект за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

    Дигоксин: концентрация дигоксина в плазме повышается, вследствие сни­жения почечной экскреции.

    Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кисло­та в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

    Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин): повышает риск кровотечения.

    Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

    Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикостероиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов.

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: ацетилсалициловая кисло­та в дозе 3 г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

    Вальпроевая кислота: повышает токсичность вальпроевой кислоты за счет ее вытеснения из связи с белками.

    Алкоголь: при сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается по­вреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удли­няется время кровотечения.

    Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола).

    Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме.

    Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают вса­сывание ацетилсалициловой кислоты.

    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксич­ности препарата.

    Особые указания:

    Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кисло­ту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванные вирусны­ми инфекциями, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникно­вения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вы­звать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции.

    Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд, крапивница, другие кожные реакции).

    Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе.

    В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кисло­ты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки по 500 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным или полиэтиленовым покрытием.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    Контурные безъячейковые или ячейковые упаковки вместе с равным коли­чеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

    Условия хранения:

    В сухом месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:Р N001715/01
    Дата регистрации:2008-11-25
    Дата переоформления:2012-05-18
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2017-10-02
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх