Ацетилкарнитин (Acetylcarnitin)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

8.16 Другие метаболики

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Ацетил-L-карнитин, природное биологически активное вещество, в физиологических условиях присутствующее в организме в различных органах и тканях, в том числе в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое и биологическое действие ацетил-L-карнитина во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин — биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Ацетил-L-карнитин синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку ацетил-L-карнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счёт полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями ацетил-L-карнитин защищает ткани мозга от ишемии. Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, ацетил-L-карнитин оказывает холиномиметическое действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность N-метил-D-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. Ацетил-L-карнитин усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата. Результаты экспериментальных исследований показали, что ацетил-L-карнитин обладает антиамнестической активностью, способностью улучшать процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывать позитивный эффект на мнестические функции в условиях экспериментальной модели болезни Альцгеймера, не вызывая при этом побочных эффектов седативного и миорелаксирующего характера. Ацетил-L-карнитин увеличивает выработку энергии, являясь легкодоступным субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. При патологии оказывает нейропротекторное действие, особенно по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счёт модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Ацетил-L-карнитин может ускорять регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов на экспериментальных моделях полинейропатии при диабете. Заметный эффект ацетил-L-карнитин оказывает на замедление процессов старения за счёт усиления транспорта жирных кислот в митохондрии и поддержания их работы на уровне молодого организма.

Фармакокинетика

Всасывание. В исследованиях на животных при пероральном приёме (500 мг/кг) максимальная концентрация препарата в крови наступает через 4 часа и составляет около 40 нмоль/л в течение 8 часов. Всасывание ацетил-L-карнитина из желудочно-кишечного тракта происходит за счёт активного транспорта или путём простой диффузии через слизистую оболочку (при условии его высокой концентрации).

Распределение. В большинство тканей, включая церебральную, ацетил-L-карнитин поступает из кровеносного русла (исключение составляют печень и тонкий кишечник) в неизменённом виде. В клетку ацетил-L-карнитин поступает за счёт прямого энергозависимого процесса против градиента концентрации.

Элиминация. Выводится из организма почками.

Применение

Показания

  • Начальная деменция альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера) и церебрально-сосудистая деменция (Капсулы 295 мг)
  • Периферическая нейропатия различной этиологии (Капсулы 295 мг)
  • Первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий (Капсулы 295 мг)
  • Снижение умственной работоспособности, для улучшения концентрации внимания и памяти (Капсулы 295 мг)

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ацетилкарнитину.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

В источниках не указано.

Беременность и лактация

Беременность. Безопасность ацетилкарнитина при беременности не изучалась. Препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.

Лактация. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность в источниках отсутствуют.

Рекомендации по применению

Капсулы 295 мг (взрослые): принимают внутрь после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжёвывая и не измельчая иными способами. Разовая доза обычно составляет 1–4 капсулы, суточная доза 6–12 капсул. Курс лечения — 1–4 месяца.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — частота не установлена

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — частота не установлена

Изжога — частота не установлена

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Случаи лекарственного взаимодействия не отмечены.

Особые указания

В источниках не указано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.