Аторвастатин кальций (Atorvastatinum calcium)

Конкурентно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарил коэнзимА в мевалоновую кислоту - предшественник стиролов, в том числе холестерина.

Тормозит синтез холестерина в печени, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.

В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 30-46%, липопротеидов низкой плотности - на 40-60%, триглицеридов - на 14-33%, аполипопротеина В100 - 35-50%; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А.

Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови. Минимизирует риск сосудистых осложнений ишемической болезни сердца, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет 98%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 13 часов. Активных метаболитов - до 24-30 часов.

Метаболизм в печени с участием ферментов: 3A4 и CYP3A3. Элиминация с фекалиями, около двух 2% - почками.

Применяется для лечения гиперхолестеринемии, когда методов диетотерапии недостаточно.

Гепатиты в активной фазе.

Индивидуальная непереносимость.

При хронических воспалительных процессах в печени. При повышении активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы втрое рекомендуется отмена препарата.

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоной кислоты, участвующей в репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. Прием аторвастатина противопоказан при беременности и лактации.

Взрослые

Принимается внутрь, один раз в сутки. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эффект обнаруживается спустя две недели от начала лечения. Доза корригируется в зависимости от эффективности терапии.

Высшая суточная доза: 80 мг.

Высшая разовая доза: 80 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.

Мышечная система: миопатия.

Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы.

Анализаторы: шум в ушах, амблиопия, потеря вкусовых ощущений.

Мочеполовая система: дизурические расстройства, импотенция.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию аторватастатина - усиление побочных эффектов (миопатия).

При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.

Противогрибковые средства, эритромицин, циклоспорин - повышают концентрацию аторвастатина на 40%. Дигоксин - на 20%. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.

Прием препарата несовместим с алкоголем - лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, аторвастатин не назначается.

При лечении аторвастатином у больных с хронической почечной недостаточностью замедляется прогрессирование заболевания, снижается или прекращается протеинурия.