Атенолол (Atenolol)

Действующее вещество:АтенололАтенолол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол
    таблетки внутрь
  • Атенолол Белупо
    таблетки внутрь
  • Атенолол Никомед
    таблетки внутрь
  • Атенолол Штада®
    таблетки внутрь
  • Атенолол-Аджио
    таблетки внутрь
  • Атенолол-Акри®
    таблетки внутрь
  • Атенолол-Тева
    таблетки внутрь
  • Атенолол-Тева
    таблетки внутрь
  • Атенолол-УБФ
    таблетки внутрь
  • Бетакард®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Активное вещество: атенолол - 50 мг или 100 мг.

    Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат пентагидрат - 46,1 мг или 92,2 мг, крахмал кукурузный - 97,7 мг или 195,4 мг, желатин - 1,2 мг или 2,4 мг, магния стеарат - 5 мг или 10 мг.
    Описание:Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон (для дозировки 50 мг) и с фаской с обеих сторон и риской на одной стороне (для дозировки 100 мг), от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается незначительная мраморность.
    Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный
    АТХ:  

    C07AB03   Атенолол

    Фармакодинамика:

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

    Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета1-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

    Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов - (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (A) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через A узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

    Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

    Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.

    Практически не метаболизируется в печени.

    Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

    Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1.73 кв.м период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч , при анурии удлиняется до 144 ч.

    Выводится в ходе гемодиализа.

    Показания:

    Артериальная гипертензия.

    Профилактика приступов стабильной стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала.

    Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

    Противопоказания:Повышенная, чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст., брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 45 уд/мин, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), одновременный, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов, тяжелые нарушения периферического кровообращения, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения функции печени.
    С осторожностью:Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, эмфизема легких; хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
    Беременность и лактация:

    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Препарат противопоказан в период грудного вскармливания, поэтому при необходимости приема препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
    Способ применения и дозы:

    Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Артериальная гипертензия: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного действия дозу повышают до 100 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

    Стенокардия: начальная доза - 50 мг/сут. Если в течение 1 нед не достигается оптимального терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг/сут.

    Пациентам пожилого возраста и с сопутствующей хронической почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 15- 35 мл/мин - 50 мг 1 раз в сутки или 100 мг через день; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин - 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе - 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого сеанса гемодиализа. Для получения дозы 25 мг необходимо принять ½ таблетки 50 мг.

    При тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100-200 мг/сут.

    У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

    Побочные эффекты:

    Большинство побочных эффектов, связанных с применение атенолола, являются слабовыраженными и транзиторными.

    Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны в основном с фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда (нарушение проводимости сердца), развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

    Со стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность, сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии конечностей (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, изменения вкуса.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, холестаз, желтуха.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, ларинго- и бронхоспазм, тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоз.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобная кожная сыпь, обратимая алопеция.

    Лабораторные показатели: тромбоцитопения, (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, положительные результаты теста на антиядерные антитела.

    Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

    Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
    Передозировка:

    Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение артериального давления, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III, степени, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания (утрата селективности), бронхоспазм.

    Лечение: промывание желудка и применение адсорбирующих лекарственных средств; при нарушении AV проводимости и/иди брадикардии - в/в введение 1-2 мг, атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД пациента необходимо перевести в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы (ингаляционно или парентерально). Гемодиализ эффективен.

    Взаимодействие:

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Атенолол.

    Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.

    Снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка натрия).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, клонидин, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон усиливают отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов и др. антигипертензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Атенолола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Бета-симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие.

    Альфа-адреноблокаторы повышают антигипертензивное действие Атенолола.

    Антиаритмические средства I класса усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности).

    Особые указания:

    Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).

    У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

    Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

    Примерно у 20% больных стенокардией Атенолол неэффективен. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность Атенолола ниже.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При тиреотоксикозе Атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальной концентрации.

    Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием Атенолола. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

    Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие Атенолола, поэтому больные, принимающие такие сочетания средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

    Атенолол можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рг. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом Атенолола.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

    Следует отменять перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител за 1-2 дня перед исследованием.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 50 мг и 100 мг.

    Упаковка:

    По 10 или 20 (для дозировки 50 мг) таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 30 или 50 (для дозировки 50 мг) таблеток в банки из полимерного материала.

    Банку или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N001152/01
    Дата регистрации:2011-05-19
    Дата переоформления:2020-02-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2021-06-03
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх