Аспинат® (Aspinat®)

Действующее вещество:Ацетилсалициловая кислотаАцетилсалициловая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • АСК-кардио®
    таблетки внутрь
  • Аспикард
    таблетки внутрь
  • Аспикор®
    таблетки внутрь
  • Аспинат®
    таблетки внутрь
  • Аспинат®
    таблетки внутрь
  • Аспинат® 300
    таблетки внутрь
  • Аспинат® Кардио
    таблетки внутрь
  • Аспинат® Кардио
    таблетки внутрь
  • Аспирин®
    таблетки внутрь
  • Аспирин® Кардио
    таблетки внутрь
  • Аспирин® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Ацекардол®
    таблетки внутрь
  • Ацетилкардио-ЛекТ
    таблетки внутрь
  • КардиАСК®
    таблетки внутрь
  • КардиАСК®
    таблетки внутрь
  • Сановаск®
    таблетки внутрь
  • Таспир
    таблетки внутрь
  • Тромбо АСС®
    таблетки внутрь
  • Тромбогард 100
    таблетки внутрь
  • Тромбопол®
    таблетки внутрь
  • Тромбостен
    таблетки внутрь
  • Упсарин УПСА®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100 % вещество) - 100,0 мг или 500,0 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16,2 мг или 81,0 мг, стеариновая ки­слота 1,2 мг или 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг или 6,0 мг, повидон - К25 1,4 мг или 7,0 мг.

    Описание:Таблетки плоскоцилиндрические белого цвета, допускается легкая "мраморность" и слабый характерный запах.
    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
    АТХ:  

    N02BA   Салициловая кислота и ее производные

    Фармакодинамика:Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, свя­занное с подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. В результате не образуются простагландины, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения, сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст­ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сmах достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость, пе­ритонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, по­те, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

    Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаружи­ваемых во многих тканях и моче.

    Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собст­венно салициловой кислота (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведе­ния зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У. новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
    Показания:

    - Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, люмбаго, корешковый синдром, мышеч­ная боль, альгодисменорея).

    - Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой, кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или другим компонентам препарата;

    - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

    - желудочно-кишечное кровотечение;

    - геморрагические диатезы;

    - одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

    - сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

    - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

    - беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

    - детский возраст до 3 лет для таблеток по 100 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.

    Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

    С осторожностью:При сопутствующей терапий антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее те­чение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихо­радке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю, беременности (II триместр).
    Беременность и лактация:

    Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможе­ние родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода; гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Препарат противопоказан к применению в I и в III триместре беременности. Прием препарата во II триместре возможен в том случае, если потен­циальная польза для матери превышает риск для плода.

    Выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лак­тации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

    Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг, максимальная разо­вая доза - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная 3000 мг (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

    Детям в возрасте от 3-х лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызван­ных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 100 мг; начиная с 6-летнего возраста можно назначать в таблетках по 250 мг (1/2 таблетки по 500 мг) на прием.

    Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропони­жающего средства.
    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, увеличение времени свертываемости крови.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.

    Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). Симпто­мами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    При длительном применении могут возникать головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в том числе в ЖКТ), нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициаль­ный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией, папил­лярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз.

    При появлении "подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.
    Передозировка:

    Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300мг/кг - умеренным и при употреблении более высоких доз - тяжелым.

    Симптомы:

    При легком отравлении - синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное созна­ние, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хрони­ческой передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отме­чается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом от­равлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При от­равлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

    Лечение:

    Провокация рвоты, назначение активированного угля, слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от со­стояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалицило­вой кислоты за счет защелачивания мочи.

    Защелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мЭкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10- 15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достига­ется введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызы­вать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение со­стояния; тяжелое поражение центральной нервной системы; отек легких и почечная не­достаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
    Взаимодействие:

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, например, гепарином повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с другими нестероидными про­тивовоспалительными препаратами в результате синергического взаимодействия повыша­ется риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с урикозурическими лекарст­венными средствами, например, бензбромароном снижается урикозурический эффект по­следних.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с гипогликемическими препа­ратами повышается гипогликемическое действие последних вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами группы тромболитиков усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона, снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с вальпроевой кислотой повы­шается токсичность вальпроевой кислоты.

    При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами воз­растает риск повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего).

    Ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диу­ретиков (спиронолактон, фуросемид).

    Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме.

    Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

    Особые указания:

    В настоящее время использование ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспа­лительного лекарственного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболева­ний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств, включая, такие небольшие вмешательства, как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

    Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

    В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки 100 мг и 500 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

    1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку из карто­на.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:ЛС-000994
    Дата регистрации:19.05.2011
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  27.09.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх