Артезин® ретард (Artezin® retard)

Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Камирен®
    таблетки внутрь
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь
  • Кардура®
    таблетки внутрь
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь
  • Урокард®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка содержит:

    действующее вещество: доксазозина мезилат - 4,85 мг (в пересчете на доксазозин - 4,00 мг);

    вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, коповидон, натрия стеарилфумарат;

    оболочка: Опадрай II 85F18422: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171.

    Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C02CA04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доксазозин является селективным блокатором альфа1-адренорецепторов.

    Препятствует сокращению гладкой мускулатуры стенок периферических сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление (АД).

    Доксазозин оказывает антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела пациента.

    Снижает пред- и постнагрузку на миокард. После однократного применения внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    Способствует нормализации соотношения липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, снижает суммарную концентрацию триглицеридов и холестерина. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, дислипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

    При длительном применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

    В ответ на применение первой дозы характерно развитие ортостатической гипотензии. Применение доксазозина у пациентов с нормальным АД не сопровождается его снижением.

    У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы применение доксазозина приводит к улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа А (70% от всех подтипов, представленных в предстательной железе), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало терапевтического эффекта - через 1-2 недели лечения.

    Фармакокинетика:

    Доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови - около 98%.

    Максимальная концентрация mах) в плазме 10,1 ± 5,6 нг/мл определяется через 8,0 ±3,7 ч.

    Влияние пищи

    Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина выше после приема пищи, в сравнении с приемом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака.

    Влияние времени пассажа по кишечнику

    Значительно укороченное время пассажа препарата (например, синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны, увеличение времени пассажа по кишечнику (например, хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Основной путь элиминации доксазозина происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

    Выведение

    Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%.

    Период полувыведения доксазозина составляет около 15-19 часов.

    Влияние возраста

    В равновесном состоянии Сmах и AUC доксазозина у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34%, соответственно, по сравнению с молодыми.

    Нарушение функции печени

    Применение доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (от 5 до 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию препарата по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД;

    - артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к доксазозину, к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.

    - Обструкция желудочно-кишечного тракта в анамнезе, обструкция пищевода или уменьшение диаметра просвета желудочно-кишечного тракта любой степени.

    - Артериальная гипотензия (только для показания доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

    - Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).

    - Период грудного вскармливания (только для показания артериальная гипертензия).

    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Доксазозин противопоказан в качестве монотерапии пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

    С осторожностью:

    Аортальный и/или митральный стеноз, правосторонняя сердечная недостаточность вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, легкая и умеренная печеночная недостаточность (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), беременность.

    Беременность и лактация:

    Артериальная гипертензия

    Беременность

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина во время беременности не проводилось. Доксазозин следует принимать во время беременности только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз препарата у животных наблюдалось снижение выживаемости плодов.

    Период грудного вскармливания

    Применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку препарат накапливается в молоке лактирующих крыс, информация о выделении доксазозина в молоко кормящих женщин отсутствует. При необходимости применения доксазозина следует прекратить грудное вскармливание.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    По данному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время завтрака.

    Если приём препарата пропущен, дополнительно пропущенную дозу не принимают и продолжают применение препарата по установленной схеме.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД

    Рекомендуемая доза - 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

    Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

    Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможным развитием феномена "первой дозы", особенно на фоне предшествующего применения диуретиков. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели терапии. Если после 4 недель терапии эффект недостаточен и пациент хорошо переносит препарат, его дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

    Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

    Инфекционные и паразитарные заболевания:

    часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    нечасто: аллергические реакции.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    нечасто: анорексия, подагра, повышение аппетита.

    Нарушения психики:

    нечасто: тревожность, депрессия, бессонница;

    очень редко: возбуждение, нервозность.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто: головокружение, головная боль, сонливость;

    нечасто: острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор;

    очень редко: постуральное головокружение, парестезия.

    Нарушение со стороны органа зрения:

    очень редко: нечеткое зрение;

    частота неизвестна: интраоперационный синдром атоничной радужки (см. раздел "Особые указания").

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    часто: вертиго;

    нечасто: шум в ушах.

    Нарушения со стороны сердца:

    часто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

    нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

    очень редко: брадикардия, аритмии.

    Нарушения со стороны сосудов:

    часто: артериальная гипотензия, постуральная гипотензия;

    очень редко: "приливы" крови к коже лица.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    часто: бронхит, кашель, одышка, ринит;

    нечасто: носовое кровотечение;

    очень редко: бронхоспазм.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;

    нечасто: запор, диарея, метеоризм, рвота, гастроэнтерит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто: отклонение от нормы показателей функции печени;

    очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    часто: кожный зуд; нечасто: кожная сыпь;

    очень редко: алопеция, пурпура, крапивница.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    часто: боль в спине, миалгия;

    нечасто: артралгия;

    очень редко: мышечные спазмы, мышечная слабость.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    часто: цистит, недержание мочи;

    нечасто: дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание;

    очень редко: учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, увеличение диуреза.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    нечасто: импотенция;

    очень редко: гинекомастия, приапизм;

    частота неизвестна: ретроградная эякуляция.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    часто: астения, боль в груди, гриппоподобные симптомы, периферические отеки;

    нечасто: боль различной локализации, отек лица;

    очень редко: повышенная утомляемость, недомогание.

    Лабораторные и инструментальные данные:

    нечасто: увеличение массы тела.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; пациента необходимо перевести в положение "лежа" на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости применить вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, так как доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

    Взаимодействие:

    Доксазозин усиливает антигипертензивное действие других гипотензивных средств (при одновременном применении с ними требуется коррекция дозы гипотензивных средств).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

    При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.

    Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

    Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреномиметические эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

    Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе с силденафилом, тадалафилом, варденафилом, уденафилом) может привести к снижению АД.

    Особые указания:

    Информация необходимая для пациента

    Пациента необходимо проинформировать о том, что таблетки доксазозина необходимо глотать целиком. Пациенты не должны жевать, делить или измельчать таблетки.

    Патологически укороченное время прохождения по желудочно-кишечному тракту (например, после хирургической резекции) может привести к неполному всасыванию. Ввиду длительного периода полувыведения доксазозина клиническая значимость данного факта неясна.

    Постуральная гипотензия/обморок

    Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдается постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком). В связи с этим рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, особенно в начале терапии препаратом Артезин® ретард. На фоне приема препарата Артезин® ретард, во избежание развития постуральной гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациентам следует рекомендовать проявлять особую осторожность в ситуациях, которые могут привести к травмам в случае возникновения головокружения или слабости.

    Применение у пациентов с острой сердечной патологией

    Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного средства следует соблюдать осторожность при применении доксазозина для лечения пациентов со следующей острой сердечной патологией:

    - отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапанов;

    - сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;

    - правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии или наличия выпота в полости перикарда;

    - левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

    Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5

    При одновременном применении доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил и варденафил) следует соблюдать осторожность, поскольку обе группы препаратов обладают сосудорасширяющим действием и могут приводить к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в случае стабилизации гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 с наименьшей возможной дозы и с соблюдением 6-часового интервала после приема доксазозина. Исследований с применением лекарственных форм доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводилось.

    Приапизм

    Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Нарушение функции печени

    Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Артезин® ретард, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени. Применение препарата Артезин® ретард у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не исследовалось, в связи с чем прием препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

    Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты

    Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение тамсулозином. Также были получены отдельные сообщения при применении других альфа1-адреноблокаторов, что не исключает возможность класс-эффекта.

    Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

    Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

    Специальная информация по вспомогательным веществам

    Препарат Артезин® ретард содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002654
    Дата регистрации:2014-10-09
    Дата окончания действия:31.12.2025
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2019-12-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  28.04.2021
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх