Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь 
  • Артезин®
    таблетки внутрь 
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь 
  • Доксазозин
    таблетки внутрь 
  • Доксазозин
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Доксазозин
    таблетки внутрь 
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь 
  • Доксазозин Сандоз
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь 
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь 
    БИНЕРГИЯ, ЗАО     Россия
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь 
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь 
  • Камирен®
    таблетки внутрь 
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь 
  • Кардура®
    таблетки внутрь 
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь 
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь 
  • Урокард
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка содержит:

    действующее вещество: доксазозина мезилат - 4,85 мг (в пересчете на доксазозин - 4,00 мг);

    вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, коповидон, натрия стеарилфумарат;

    оболочка: Опадрай II 85F18422: поливини­ловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171.

    Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C.02.C.A.04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доксазозин является селективным блокатором альфа1-адренорецепторов.

    Препятствует сокращению гладкой мускулатуры стенок периферических сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление (АД).

    Доксазозин оказывает антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела пациента.

    Снижает пред- и постнагрузку на миокард.

    После однократного применения внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    Способствует нормализации соотношения липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, снижает суммарную концентрацию триглицеридов и холестерина.

    Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, дислипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

    При длительном применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

    В ответ на применение первой дозы характерно развитие ортостатической гипотензии. Применение доксазозина у пациентов с нормальным АД не сопровождается его снижением.

    У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы применение доксазозина приводит к улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа А (70% от всех подтипов, представленных в предстательной железе), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало терапевтического эффекта - через 1-2 недели лечения.

    Фармакокинетика:

    Доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови - около 98%.

    Максимальная концентрация (Сmах) в плазме 10,1 ± 5,6 нг/мл определяется через 8,0 ± 3,7 ч.

    Влияние пищи

    Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина выше после приема пищи, в сравнении с приемом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака.

    Влияние времени пассажа по кишечнику

    Значительно укороченное время пассажа препарата (например, синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Основной путь элиминации доксазозина происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

    Выведение

    Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10 %.

    Период полувыведения доксазозина составляет около 15-19 часов.

    Влияние возраста

    В равновесном состоянии Сmах и AUC доксазозина у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34% соответственно, по сравнению с молодыми.

    Нарушение функции печени

    Применение доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (от 5 до 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию препарата по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД;

    - артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания:
    - Повышенная чувствительность к доксазозину, к любому другому из компонентов препарата или к другим производным хиназолина;

    - доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре;

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; кишечная непроходимость, непроходимость пищевода;

    - тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

    - период грудного вскармливания,

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Аортальный и/или митральный стеноз, правосторонняя сердечная недостаточность вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, легкая и умеренная печеночная недостаточность (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), беременность.

    Беременность и лактация:

    В исследованиях на животных показано, что доксазозин не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.

    Применение препарата во время беременности возможно только, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет, тем не менее в период лактации при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время завтрака.

    Если приём препарата пропущен, дополнительно пропущенную дозу не принимают и продолжают применение препарата по установленной схеме.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД

    Рекомендуемая доза - 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

    Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

    Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможным развитием феномена "первой дозы", особенно на фоне предшествующего применения диуретиков.

    Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели терапии. Если после 4 недель терапии эффект недостаточен и пациент хорошо переносит препарат, его дозу можно увеличить.

    Максимальная суточная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

    Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты:
    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 1/10; часто - от более 1/100 до менее 1/10; нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    часто: выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия;

    нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

    очень редко: брадикардия, нарушение сердечного ритма, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки.

    Со стороны нервной системы:

    часто: нарушение сна, головокружение, головная боль;

    нечасто: инсульт, гипестезия, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, нервозность, дисфония, ухудшение памяти, судороги;

    очень редко: парестезия, постуральное головокружение.

    Со стороны органов чувств:

    часто: нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, нарушение вкусовых ощущений;

    нечасто: звон в ушах; редко: конъюнктивит;

    очень редко: нечеткость зрительного восприятия, миоз.

    Со стороны пищеварительной системы:

    часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

    нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение аппетита, анорексия;

    очень редко: гепатит, холестатическая желтуха.

    Со стороны дыхательной системы:

    часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа;

    нечасто: носовое кровотечение;

    очень редко: бронхоспазм.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата:

    часто: боль в спине, миалгия;

    нечасто: артралгия; редко: судороги, слабость мышц.

    Со стороны кожных покровов:

    часто: кожный зуд;

    нечасто: кожная сыпь;

    очень редко: крапивница, алопеция.

    Со стороны мочеполовой системы:

    часто: цистит, недержание мочи;

    нечасто: дизурия, гематурия, импотенция;

    редко: полиурия;

    очень редко: расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

    Со стороны обмена веществ:

    нечасто: обострение течения подагры.

    Со стороны системы кроветворения:

    очень редко: тромбоцитопеническая пурпура.

    Лабораторные показатели:

    нечасто: гипокалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз;

    редко: гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения;

    очень редко: эритроцитопения, уремия, креатининемия.

    Общие реакции:

    часто: астения, боль в грудной клетке;

    нечасто: ангионевротический отек, снижение массы тела;

    очень редко: аллергические реакции, повышенная утомляемость.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; пациента необходимо перевести в положение "лежа" на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости применить вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, так как доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

    Взаимодействие:

    Доксазозин усиливает антигипертензивное действие других гипотензивных средств (при одновременном применении с ними требуется коррекция дозы гипотензивных средств).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

    При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.

    Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

    Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреномиметические эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

    Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе с силденафилом, тадалафилом, варденафилом, уденафилом) может привести к снижению АД

    Особые указания:

    Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Артезин® ретард у пациентов с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм. В случаях изменения "печеночных" трансаминаз препарат Артезин® ретард следует отменить как можно раньше.

    С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданной и резкой смены положения тела (переход из положения "лежа" в положение "стоя").

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Артезин® ретард, так как возможно снижение АД.

    Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Артезин® ретард (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

    При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Артезин® ретард возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

    Прием алкоголя способен усиливать побочное действие препарата Артезин® ретард.

    Эффект "первой" дозы препарата Артезин® ретард особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диете с ограничением потребления поваренной соли.

    Перед началом терапии необходимо исключить рак предстательной железы.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упа­ковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

    По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002654
    Дата регистрации:09.10.2014 / 31.10.2018
    Дата окончания действия:09.10.2019
    Владелец Регистрационного удостоверения:ВАЛЕНТА ФАРМ, АО ВАЛЕНТА ФАРМ, АО Россия
    Производитель:  
    Представительство:  ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО Россия
    Дата обновления информации:  08.07.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх