Клинико-фармакологическая группа: 

Нейролептики

Входит в состав препаратов
  • Абилифай®
    раствор в/м
  • Абилифай®
    таблетки внутрь
  • Абилифай Ментена®
    лиофилизат для инъекций
  • Алембик Пипзол
    таблетки внутрь
  • Амдоал®
    таблетки внутрь
  • Амдоал®
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Арипипразол
    таблетки внутрь
  • Арипипразол
    таблетки внутрь
  • Арипипразол ОД-Тева
    таблетки внутрь
  • Арипипразол-Тева
    таблетки внутрь
  • Арипризол®
    таблетки внутрь
  • Зилаксера®
    таблетки внутрь
  • Зилаксера®
    таблетки внутрь
  • Ралотекс®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05AX   Другие антипсихотические средства

    N05AX12   Арипипразол

    Фармакодинамика:

    Агонист дофаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а-рецепторов. Антагонист серотониновых 5-HT2-рецепторов.

    Прочно связывается с серотониновыми 5-HT1A- и 5-HT2A-рецепторами, дофаминовыми D2- и D3-рецепторами. Умеренно связывается с 5-HT7-, α1-адренергическими и гистаминовыми H1-рецепторами, дофаминовыми D4-, серотониновыми 5-HT2C-рецепторами.

    Снижает процессы возбудимости в ЦНС, вызывает ортостатическую гипотензию.

    Фармакокинетика:

    Принимается внутрь, всасывается в желудке. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 3-4 часа. Биодоступность препарата составляет 87%. Связывается с белками крови в 99%.

    Полувыведение - 75 часов для быстрых метаболитов, для медленных - 146 часов, 94 часа для активных метаболитов.

    Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, дегидрирования, N-деалкирования.

    Препарат не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

    Элиминация с фекалиями в 55%, из них в 18% в неизмененном виде с почками около 25%, менее 1% - в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения эндогенных психозов как в стадии обострения, так и в качестве поддерживающего средства в период ремиссии заболевания.

    F20   Шизофрения

    F21   Шизотипическое расстройство

    F30   Маниакальный эпизод

    F31   Биполярное аффективное расстройство

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Применять с осторожностью при следующих заболеваниях: ишемическая болезнь сердца, постинфарктных состояниях, нарушениях проводимости миокарда, артериальной гипотензии, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении. Требуется корректировка дозы при физических нагрузках, связанных с повышенным потоотделением (дегидратация).

    Беременность и лактация:

    Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Препарат обладает гепатотоксичностью. Беременным и кормящим противопоказан.

    Способ применения и дозы:

    Дозировка подбирается индивидуально, препарат принимается внутрь один раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

    Высшая суточная доза: 30 мг.

    Высшая разовая доза: 30 мг.

    Побочные эффекты:

    Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днем, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), "синдром беспокойных ног", замедление мысленной деятельности. Редко - бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.

    Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.

    Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.

    Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.

    Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром "сухого глаза", потеря или извращение вкуса, фотофобия.

    Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.

    Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.

    Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Потенцирует действие α1-адреноблокаторов - повышается риск ортостатической гипотензии.

    При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.

    При взаимодействии с антихолинергическими средствами повышается риск развития гипертермии.

    Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.

    Индукторы CYP3A4 (карбамазепин) снижают эффективность лечения арипипразолом, что требует увеличить дозировку вдвое.

    Особые указания:

    При лечении арипипразолом необходимо производить мониторинг уровня глюкозы в крови, проводить проверку состояния глазного дна и сухожильных рефлексов.

    Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх