Аримидекс® (Arimidex®)

Действующее вещество:АнастрозолАнастрозол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • АКСАСТРОЛ®
    таблетки внутрь
  • Аназалес®
    таблетки внутрь
  • Аназалес®
    таблетки внутрь
  • АНАМАСТЭН®
    таблетки внутрь
  • Анастера
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Каби
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Сан
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • АНАСТРОЗОЛ-ТЛ
    таблетки внутрь
  • Анастрэкс®
    таблетки внутрь
  • Аримидекс®
    таблетки внутрь
  • Брасер®
    таблетки внутрь
  • Веро-Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Маммозол®
    таблетки внутрь
  • Селана®
    таблетки внутрь
  • Селана®
    таблетки внутрь
  • Эстаризол
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

    активное вещество: анастрозол 1,0 мг

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг

    состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой в виде буквы А с продолжением правой стороны в виде стрелки, направленной вниз, - на одной стороне и Adx на другой.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
    АТХ:  

    L02BG03   Анастрозол

    Фармакодинамика:

    Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

    Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

    Влияние на минеральную плотность костной ткани

    Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

    Липиды

    При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
    Фармакокинетика:

    Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

    Связь с белками плазмы крови - 40%.

    Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

    Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания:
    • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
    • Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
    • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата
    • Беременность и период кормления грудью
    • У женщин в пременопаузе
    • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
    • Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)
    • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
    • Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена)
    С осторожностью:

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.

    Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

    Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

    Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%).

    Со стороны сосудов:

    очень часто - "приливы".

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит, остеопороз,

    часто - боль в костях, миалгия,

    нечасто - триггерный палец.

    Со стороны половых органов и молочной железы:

    часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    очень часто - кожная сыпь,

    часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции,

    нечасто - крапивница,

    редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)),

    очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    очень часто - тошнота,

    часто - диарея, рвота.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей:

    часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы,

    нечасто - повышение активности гаммаглютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

    Нарушения психики:

    очень часто - депрессия.

    Со стороны нервной системы:

    очень часто - головная боль,

    часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

    Со стороны обмена веществ и питания:

    часто - анорексия, гиперхолестеринемия,

    нечасто - гиперкальциемия (слез повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Общие расстройства:

    очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.

    Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата Аримидекс®: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы

    Передозировка:

    Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен, диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

    Взаимодействие:

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
    Особые указания:

    Безопасность и эффективность у детей не установлена.

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о применении препарата. Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.

    У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy, X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика, остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

    При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

    Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг.

    Упаковка:14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
    Условия хранения:

    При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N013285/01
    Дата регистрации:2010-02-19
    Дата переоформления:2021-06-21
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-06-03
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх