Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ФлутамидФлутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Апрокан
    таблетки внутрь 
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    АКТАВИС ГРУПП, AO     Исландия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    МЕДИНТОРГ, ЗАО     Россия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    Орион Корпорейшн     Финляндия
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
  • Флутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Флутамид Плива
    таблетки внутрь 
  • Флутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Флутамид ШТАДА®
    таблетки внутрь 
  • Флутамид-ТЛ
    таблетки внутрь 
  • Флутаплекс
    таблетки внутрь 
  • Флуцином®
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    На 1 таблетку:

    Действующее вещество: флутамид 250,0 мг.

    Вспомогательные вещества: маннитол, натрия лаурилсульфат, повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген
    АТХ:  

    L.02.B.B.01   Флутамид

    Фармакодинамика:

    Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом.

    Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной “кастрации”, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки.

    Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

    Фармакокинетика:

    При приёме внутрь препарат полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени с образованием биологически активного α-гидроксилированного производного (2-оксифлутамида). Время достижения максимальной концентрации активного метаболита - 2 часа, связь с белками 94-96%.

    Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов.

    Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста - 8 часов после однократного приёма и 9,6 часов при стабильной концентрации).

    После многократного приёма внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвёртой дозы флутамида.

    Показания:

    Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

    - в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

    - в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

    - у больных с хирургической кастрацией;

    - лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к флутамиду или к другим компонентам препарата.

    - Выраженная печеночная недостаточность.

    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, с нарушенной функцией печени, с почечной недостаточностью, со склонностью к тромбозам и при сердечнососудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилинованное производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемаглобинопатия (М гемоглобин).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

    В случае сочетанной терапии с агонистами ГнГР оба препарата могут быть назначены одновременно или приём флутамида начинают за три дня до первого приёма агониста ГнГР.

    В случае применения лучевой терапии Апрокан назначают за 8 недель до ее начала и продолжают приём препарата в течение всего времени лучевой терапии.

    Побочные эффекты:

    Монотерапия

    Наиболее частыми неблагоприятными побочными реакциями флутамида, о которых сообщалось, были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.

    Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее.

    Комбинированная терапия

    Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами ГнГР, о которых сообщалось, были "приливы" крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при приеме одних только агонистов ГнГР, причем развиваются они с сопоставимой частотой.

    Высокая частота развития гинекомастии, наблюдавшаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии.

    При определении частоты использовались следующие общепринятые показатели: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), иногда (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), а также неизвестно (оценка на основании доступны данных не может быть выполнена).

    Класс системы органов

    Монотерапия

    Комбинированная терапия агонистами ГнГР

    Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях:

    Часто:

    Преходящее нарушение функции печени

    Редко:

    Повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Редко:

    Лимфедема

    Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    Очень редко:

    Гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия

    Нарушения со стороны нервной системы

    Редко:

    Головокружение, головная боль

    Чувство онемения, спутанность сознания, нервозность

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко:

    Нарушение зрения

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Редко:

    Интерстициальный пневмонит, диспноэ

    Очень редко:

    Кашель

    Легочные проявления (например, одышка), интерстициальное поражение легких

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень часто:

    Диарея, тошнота, рвота

    Часто:

    Диарея, тошнота, рвота

    Редко:

    Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии изжога, запор

    Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко:

    Поллакиурия, никтурия, недержание мочи

    Очень редко:

    Изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Редко:

    Зуд, экхимозы

    Сыпь

    Очень редко:

    Фотосенсибилизация

    Фотосенсибилизация, эритема, изъязвление кожных покровов, эпидермальный некролиз

    Частота неизвестна:

    Изменение структуры волос

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Редко:

    Симптомы нейромышечных расстройств

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Часто:

    Повышенный аппетит

    Редко:

    Анорексия

    Анорексия

    Очень редко:

    Гипергликемия, обострение сахарного диабета

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Редко:

    Опоясывающий лишай

    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

    Очень редко:

    Новообразование грудной железы у мужчин*

    Нарушения со стороны сердца

    Неизвестно:

    Удлинение интервала QT

    Удлинение интервала QT

    Нарушения со стороны сосудов

    Очень часто:

    “Приливы”

    Редко:

    “Приливы”

    Повышение артериального давления

    Неизвестно:

    Тромбоэмболия

    Частота неизвестна:

    Повышение артериального давления

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто:

    Повышенная утомляемость

    Редко:

    Отеки, слабость, недомогание, жажда, боль в грудной клетке

    Отеки, раздражение в месте инъекции

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко:

    СКВ-подобный синдром

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Часто:

    Гепатит

    Иногда:

    Гепатит

    Редко:

    Нарушение функции печени, желтуха

    Очень редко:

    Холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярный некроз, гепатотоксичность с летальным исходом

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Очень часто:

    Гинекомастия и/или боль в грудной железе, галакторея

    Снижение полового влечения, импотенция

    Иногда:

    Гинекомастия

    Редко:

    Снижение полового влечения, уменьшение образования спермы

    Диспареуния

    Частота неизвестна:

    Увеличение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии)

    Нарушения психики

    Часто:

    Бессоница

    Редко:

    Тревожность, депрессия

    Депрессия, тревожность

    * Имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид в таблетках. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной клетке, которое впервые было обнаружено за три или четыре месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через два и шесть месяцев, соответственно, после начала монотерапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через девять месяцев после начала лечения узел был иссечен, и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3.

    Иногда может развиваться микрондулярное поражение грудной железы.

    В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в сыворотке; в дополнение к этому могут появиться "приливы" и изменения в характере оволосения.

    В пострегистрационных период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, и ишемии миокарда; частота их неизвестна.

    Передозировка:

    Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сутки в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности аспартатаминотрансферазы.

    Лечение: промывание желудка. Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако, при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ГнГР должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.

    У пациентов, получающих пероральную, антикоагулянтную терапию, после начала лечения флутамидом отмечалось увеличение протромбинового времени. По этой причине рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта при совместном приеме флутамида с пероральными антикоагулянтами.

    Сообщалось о случаях повышения концентрации теофиллина в плазме.

    Одновременный прием другого потенциально гепатотоксичного лекарственного средства должен осуществляться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность препарата, следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.

    Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует очень тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных средств, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных средств, которые могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт", таких, как лекарственные средства против аритмии класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксации, нейролептики и т.д.

    Особые указания:

    Лечение флутамидом должно назначаться специалистом.

    При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется начать прием флутамида по меньшей мере за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ, гак как в таком случае будет снижаться вероятность развития и тяжесть индуцированных агонистами ГнРГ побочных эффектов.

    При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется обратить внимание на контроль концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, так как возникает снижение толерантности к глюкозе, что может привести к сахарному диабету или потере гликемического контроля у пациентов с ранее установленным сахарным диабетом.

    Комбинированная терапия с агонистами ГнРГ может негативно влиять на минеральную плотность костной ткани, что увеличивает риск патологических переломов. Рекомендуется профилактика и лечение костных осложнений.

    В случае наличия нарушений функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза.

    Применение флутамида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

    До начала лечения флутамидом необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не должно начинаться при повышении активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови более чем в 2-3 раза.

    Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности "печеночных" трансаминаз в крови. Функция печени обычно возвращалась в исходное состояние после отмены препарата; однако имеются сообщения о смертельных исходах вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида.

    Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы).

    Терапия флутамидом должна быть прекращена при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.

    Во время лечения возможно увеличение плазменных концентраций тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. По этой причине флутамид должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям.

    Увеличение плазменной концентрации эстрадиола может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.

    Флутамид должен с осторожностью применяться у пациентов с почечной недостаточностью.

    Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением флутамида у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу "пируэт" у таких пациентов.

    Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

    Флутамид показан к применению только у мужчин.

    Во время лечения флутамидом необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости, головной боли, спутанности сознания.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 250 мг.

    Упаковка:

    По 7, 10, 12, 21 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 21, 84, 90, 100, 500 таблеток в банку полимерную из полиэтилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.

    По 3 или 12 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1, 2, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 7 контурных ячейковых упаковок по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1 или 4 контурных ячейковых упаковок по 21 таблетке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-004983
    Дата регистрации:08.08.2018
    Дата окончания действия:08.08.2023
    Владелец Регистрационного удостоверения:Фармасинтез-Норд, АОФармасинтез-Норд, АО Россия
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  05.04.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх