Триметазидин (Trimetazidine)

Устаревшее наименование торгового препарата:Антистен
Действующее вещество:ТриметазидинТриметазидин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ангиозил® ретард
    таблетки внутрь
  • Антистен МВ
    таблетки внутрь
  • Антистен МВ
    таблетки внутрь
  • Веро-Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Депренорм® МВ
    таблетки внутрь
  • Депренорм® ОД
    таблетки внутрь
  • Кардитрим®
    таблетки внутрь
  • Медарум 20
    таблетки внутрь
  • Медарум МВ
    таблетки внутрь
  • Метагард
    таблетки внутрь
  • Предизин®
    таблетки внутрь
  • Предизин
    таблетки
  • Предизин®
    таблетки внутрь
  • Предуктал®
    таблетки внутрь
  • Предуктал® МВ
    таблетки внутрь
  • Предуктал® МВ
    таблетки внутрь
  • Предуктал® МВ
    таблетки внутрь
  • Предуктал® ОД
    капсулы внутрь
  • Предуктал® ОД
    капсулы внутрь
  • Римекор
    таблетки внутрь
  • Римекор МВ
    таблетки внутрь
  • Тридукард®
    таблетки внутрь
  • Тримектал® МВ
    таблетки внутрь
  • Тримектал® МВ
    таблетки внутрь
  • Тримектал® ОД
    таблетки внутрь
  • Тримет®
    таблетки внутрь
  • Триметазид
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ Реневал
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ Реневал
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Триметазидин МВ-Тева
    таблетки внутрь
  • Триметазидин-АКОС МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин-АКОС МВ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Триметазидин-ВЕРТЕКС
    капсулы внутрь
  • Триметазидин-Тева
    таблетки внутрь
  • Триметазидин-Ферейн®
    таблетки внутрь
  • Тримитард МВ
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Состав на одну таблетку

    Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 20,00 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49,30 мг, маннитол - 10,70 мг, крахмал кукурузный - 10,70 мг, повидон-К25 - 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный -1,10 мг, магния стеарат - 0,90 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 2,40 мг, титана диоксид - 0,70 мг, полисорбат- 80 - 0,70 мг, тальк - 0,50 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) - 0,17 мг, краситель азорубин - 0,08 мг, краситель тропеолин-О - 0,05 мг.

    Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красно-коричневого до темно-красного цвета. На поперечном разрезе видны два слоя:
    ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.
    Фармакотерапевтическая группа:Антигипоксантное средство
    АТХ:  

    C01EB15   Триметазидин

    Фармакодинамика:

    Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

    Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) михондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

    Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содер ания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фо фокреатина. В условиях ацидоза ормализует функционирование ионных канал в мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

    Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активаци нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продо жительность электрического потенци а, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

    Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

    - поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

    - поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата;

    - в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержан е ионов калия;

    - уменьшает выраженнос внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

    - понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

    - препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфакиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

    - уменьшает размер повреждения миокарда;

    - не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

    У пациентов со стенокардией триметазидин:

    - увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

    - ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

    - значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;

    - улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

    Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кищечном тракте. Биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация (после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина) составляет 55 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 ч.

    Распределение

    Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro.
    Легко проникает через гистогематические барьеры.

    Выведение

    Триметазидин выводится из орг изма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 4,5 - 5 ч. Почечный клиренс триметазидийа прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

    Фармакокинетика в особых группах пациентов

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

    Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

    Пациенты старше 75 лет

    У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

    Применение у детей и подростков

    Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

    Показания:

    Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
    • тяжелая почечная недостаточност (КК менее 30 мл/мин);
    • возраст до 18-и лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применения при беременности и в период грудного вскармливания»);
    • болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    С осторожностью:Применение у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), применение у пациентов старше 75 лет, тяжелые нарушения функции печени (клинические данные ограничены).
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Данные о применении препарата Триметазидин у беременных отсутствуют.

    Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Триметазидин во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин во время грудного вскармливания.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время приема пищи, принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

    Триметазидин рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) З раза в день. Суточная доза составляет 40-60 мг.

    Курс лечения - по рекомендации врача.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушениями функции почек

    У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует применять препарат Триметазидин по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером во время приема пищи).

    Пациенты старше 75 лет

    У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина, подбор дозы препарата следует проводить с осторожностью под тщательным наблюдением врача.

    Побочные эффекты:

    Побочные действия систематизированы отно тельно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

    Частота неизвестна: запор.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: астения.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    Часто: головокружение, головная боль.

    Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

    Частота неизвестна: острый генерализованныи экзантематозный пустулез, ангионевротический отек (отек Квинке).

    Нарушения со стороны сердца

    Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

    Нарушения со стороны сосудов:

    Редко - выраженное снижение АД, ортостатическ гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Частота неизвестна: гепатит.

    Передозировка:

    В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

    В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

    Взаимодействие:

    Триметазидин можно применять одновременно гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными препаратами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бетаадреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

    В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиангинальной активности других антиангинальных препаратов.

    Других взаимодействий не наблюдалось.

    Особые указания:

    Препарат Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

    В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

    Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

    При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин следует окончательно отменить.

    Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинств пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отм ны препарата, следует проконсультироваться у невролога.

    Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

    При пропуске одного или более приёмов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий приём!

    Следует с ост рожностью применять препарат Триметазидин у пациентов, у которых возможно повышение его экспозиции: при умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), пациентов старше 75 лет.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и сонливости).

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
    Упаковка:

    По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Антистен
    Дата переименования:  2013-01-10
    Регистрационный номер:Р N003953/01
    Дата регистрации:2009-11-30
    Дата переоформления:2019-04-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-10-27
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх