Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ЦипротеронЦипротерон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Андрокур®
    таблетки внутрь 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Андрокур®
    таблетки внутрь 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Андрокур®
    таблетки внутрь 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Андрокур® Депо
    раствор в/м 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Ципротерон-Тева
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  

    раствор для внутримышечного введения масляный

    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.

    Вспомогательные вещества: масло касторовое 353,40 мг, бензилбензоат 618,60 мг.

    Описание:

    Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Антиандроген
    АТХ:  

    G.03.H.A.01   Ципротерон

    Фармакодинамика:

    Препарат Андрокур® Депо - это гормональный препарат, содержащий ципротерон, обладающий антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.

    Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы- мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

    У мужчин при применении ципротерона наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

    Системная токсичность

    По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция. После внутримышечного введения ципротерон медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после внутримышечного введения считается полной.

    Распределение. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 суток. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

    Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

    Учитывая длительный период полувыведения из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.

    Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

    Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

    Показания:

    Неоперабельный рак предстательной железы

    Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

    Противопоказания:

    При лечении неоперабельного рака предстательной железы:

    • повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
    • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
    • синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
    • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
    • кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
    • тяжелая хроническая депрессия;
    • тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
    • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
    • дети и подростки до 18 лет.

    При лечении повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин:

    • повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
    • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
    • синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
    • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;
    • кахексия;
    • тяжелая хроническая депрессия;
    • тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время;
    • тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
    • серповидно-клеточная анемия;
    • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
    • дети и подростки до 18 лет.
    С осторожностью:

    У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формой сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® Депо назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

    Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

    Способ применения и дозы:
    Препарат Андрокур® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов - в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом).

    Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

    Антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы

    По 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно каждые 7 дней. При улучшении состояния или достижении ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

    Для снижения повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин

    Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

    Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует применять препарат Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

    Применение у определенных категорий пациентов

    Детский и подростковый возраст

    Препарат Андрокур® Депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Лечение препаратом Андрокур® Депо не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабильную эндокринную систему.

    Пожилой возраст

    Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

    Печеночная недостаточность

    Применение препарата Андрокур® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

    Почечная недостаточность

    Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной категории пациентов.

    Побочные эффекты:

    Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

    Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

    Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур® Депо, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано "частота неизвестна".

    Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна - анемия*).

    Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.

    Нарушения психики: часто - депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

    Со стороны сосудов: частота неизвестна - масляная микроэмболия легочной артерии*), вазовагальные реакции*), тромбоз и тромбоэмболии*) **).

    Со стороны системы дыхания: часто - одышка*).

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - внутрибрюшное кровотечение*).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*).

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - остеопороз.

    Со стороны половых органов и молочых желез: очень часто - обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто - гинекомастия.

    Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко - развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*); частота неизвестна - менингиома*)§)

    Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе "Особые указания", помечены звездочкой *). Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур® Депо, помечены звездочками **. §) - обратитесь к разделу "Противопоказания".

    Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности (версия 8.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.

    У мужчин на фоне лечения препаратом Андрокур® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

    В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.

    У мужчин прием препарата Андрокур® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

    Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет)

    приемом препаратов Андрокур® (в других лекарственных формах) в дозе 25 мг и более (раздел "Противопоказания" и "Особые указания").

    Передозировка:

    Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного разового случайного применения дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую дозу. Специфического антидота нет. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

    Взаимодействие:

    Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3А4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3А4. С другой стороны, индукторы CYP3А4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

    Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6.

    Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

    Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

    Особые указания:

    Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

    У пациентов, принимающих Андрокур®, отмечались случаи гепатотоксичности (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). При применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельным исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, регулярно во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротероном рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

    В очень редких случаях после применения препарата Андрокур® Депо отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях могли приводить к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

    Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, применяющих препарат Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

    Во время лечения препаратом Андрокур® Депо сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® Депо следует регулярно производить исследование периферической крови.

    Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине (смотрите также раздел "Противопоказания").

    Применение препарата Андрокур® Депо в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

    Во время лечения препаратом Андрокур® Депо необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур® Депо в высоких дозах.

    Препарат Андрокур® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов - в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом).

    При лечении препаратом Андрокур® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом Андрокур® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при приеме препарата Андрокур® Депо может наблюдаться повышенная усталость, ухудшающая эти показатели.

    Форма выпуска/дозировка:

    Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла.

    Упаковка:

    По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N012238/01
    Дата регистрации:23.07.2010 / 11.09.2012
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Владелец Регистрационного удостоверения:Байер Фарма АГБайер Фарма АГ Германия
    Производитель:  
    BAYER PHARMA, AG Германия
    Дата обновления информации:  05.09.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх