Анастрозол (Anastrozole)

Действующее вещество:АнастрозолАнастрозол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • АКСАСТРОЛ®
    таблетки внутрь
  • АНАМАСТЭН®
    таблетки внутрь
  • Анастера
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Каби
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Сан
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-ТЛ
    таблетки внутрь
  • Анастрэкс®
    таблетки внутрь
  • Аримидекс®
    таблетки внутрь
  • Веро-Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Селана®
    таблетки внутрь
  • Эгистразол
    таблетки внутрь
  • Эстаризол
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка содержит:

    Активное вещество: анастрозол 1,00 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16,00 мг, лактоза безводная - 16,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел (PH 102) - 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг;

    Оболочка - опадрай белый (04F58804) [гипромеллоза 2910 1,875 мг, диоксид титана 0,750 мг, макрогол 6000 0,375 мг] 3,00 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На разрезе таблетки белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор
    АТХ:  

    L02BG   Ингибиторы ферментов

    L02BG03   Анастрозол

    Фармакодинамика:

    Анастрозол является высокоэффективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол.

    Снижение концентрации циркуляционного эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект.

    У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение эстрадиола на 80%.

    Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

    В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения глюкокортикостероидов.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

    Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола.

    После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

    Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы нет.

    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

    Связь с белками плазмы крови - 40%.

    Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизменном виде в течение 72 ч после приема препарата.

    Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов.

    Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.

    Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

    Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания:

    - Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

    - Первая линия терапии местно-распространённого или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

    - Вторая линия терапии распространённого рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

    - Пременопаузальный период.

    - Печёночная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

    - Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

    - Беременность и период грудного вскармливания.

    - Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

    С осторожностью:

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

    Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно.

    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

    Пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести не требуется коррекция дозы.

    Пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); не часто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/1000, менее 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны сосудов: очень часто - "приливы" крови к лицу.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит, миалгия; часто - боль в костях; редко - триггерный палец.

    Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол), инфекции мочеполовой сферы, вульвовагинит, вагинит.

    Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; редко - мультиформная эритема, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

    Со стороны пищеварения: очень часто - тошнота, часто - диарея, рвота, запор, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли.

    Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы; редко - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

    Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

    Со стороны метаболизма: часто - гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Со стороны иммунной системы: часто - инфекции.

    Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

    Прочие: очень часто - астения, боли в спине; часто - анемия, боль в области груди, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии, новообразования, кисты.

    Передозировка:

    Симптомы

    Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Лечение

    Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведён диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

    Взаимодействие:

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают но то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Особые указания:

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

    У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при примени с целью профилактики.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин - рилизинг гормона.

    Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с тяжелой степенью почечной и печеночной недостаточности.

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении данных побочных эффектов воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые плtночной оболочкой, 1 мг.

    Упаковка:

    По 10 или 14 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 2, 3, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    По 30 или 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, отверстие которого закрыто фольгой алюминиевой, с крышкой заворачивающейся типа "нажми и открой" из полиэтилена высокой плотности.

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003171
    Дата регистрации:2015-08-31
    Дата окончания действия:31.08.2020
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2017-07-05
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  16.06.2020
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх