Анастера (Anastera)

Действующее вещество:АнастрозолАнастрозол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • АКСАСТРОЛ®
    таблетки внутрь
  • АНАМАСТЭН®
    таблетки внутрь
  • Анастера
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Каби
    таблетки внутрь
  • Анастрозол Сан
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • Анастрозол-ТЛ
    таблетки внутрь
  • Анастрэкс®
    таблетки внутрь
  • Аримидекс®
    таблетки внутрь
  • Веро-Анастрозол
    таблетки внутрь
  • Селана®
    таблетки внутрь
  • Эгистразол
    таблетки внутрь
  • Эстаризол
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    активное вещество: анастрозол 1 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон К-30), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;

    состав оболочки: опадрай II белый: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28-40%, лактозы моногидрат 21-40%, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 8-14%; титана диоксид (Е171) 20- 30%.

    Описание:

    Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор
    АТХ:  

    L02BG   Ингибиторы ферментов

    L02BG03   Анастрозол

    Фармакодинамика:

    Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол.

    Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

    Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

    Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

    Фармакокинетика:

    Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% от равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40%.

    Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

    Общий клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания:

    - Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

    - Первая линия терапии местно­распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

    - Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

    - у женщин в пременопаузе;

    - выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

    - сопутствующая терапия тамоксифеном;

    - беременность и период кормления грудью;

    - детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

    С осторожностью:

    Недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

    Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

    Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100. менее 1/10); иногда (более 1/1000. менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны сосудов: очень часто - "приливы" крови к лицу.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - триггерный палец.

    Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

    Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

    Со стороны нервной системы: очень часто­ - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).

    Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Общие расстройства: очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.

    Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

    Передозировка:

    Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

    Взаимодействие:

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Особые указания:

    Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени.

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани

    У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона релизинг-гормона (ЛГРГ).

    Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.
    Упаковка:

    По 14 или 15 таблеток в блистере из Ал/ПВХ.

    По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    В сухом месте, при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-002171
    Дата регистрации:2009-11-03
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2016-12-12
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  14.08.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх