Анальгин (Analgin)

Действующее вещество:Метамизол натрияМетамизол натрия
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    суппозитории рект.
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • ,
    ,
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • АНАЛЬГИН
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин
    таблетки внутрь
  • АНАЛЬГИН АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • АНАЛЬГИН АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • Анальгин Авексима
    раствор в/в; в/м
  • Анальгин буфус
    раствор в/м; в/в
  • АНАЛЬГИН ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • АНАЛЬГИН ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • АНАЛЬГИН ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Анальгин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Анальгин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Анальгин Реневал
    таблетки внутрь
  • Анальгин Реневал
    таблетки внутрь
  • Анальгин Реневал
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин-ЛекТ
    таблетки внутрь
  • Анальгин-ЛекТ
    таблетки внутрь
  • Анальгин-УБФ
    таблетки внутрь
  • Анальгин-Ультра
    таблетки внутрь
  • Анальгин-Ультра
    таблетки внутрь
  • Анальгин-Ферейн
    раствор в/м; в/в
  • Анальгин-ЭкстраКап®
    капсулы внутрь
  • Баралгин® М
    таблетки внутрь
  • Баралгин® М
    раствор в/м; в/в
  • Баралгин® М
    раствор в/м; в/в
  • Метамалгин
    раствор в/м; в/в
  • Лекарственная форма:  

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав:

    Дозировка 250 мг/мл

    1 мл раствора содержит:

    Действующее вещество: метамизола натрия моногидрат - 250,0 мг.

    Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1,0 мл.

    Дозировка 500 мг/мл

    1 мл раствора содержит:

    Действующее вещество: метамизола натрия моногидрат - 500,0 мг.

    Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1,0 мл.

    Описание:

    Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; пиразолоны
    АТХ:  

    N02BB02   Метамизол натрия

    Фармакодинамика:

    Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    После внутримышечного введения препарата биодоступность основного метаболита метамизола (4-МАА) составляет 87 %. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1,7 часа.

    Распределение

    Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58 %. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин - 48 %, 4-формиламиноантипирин - 18 % и 4-ацетиламиноантипирин - 14 %.

    Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

    Биотрансформация

    Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипири (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

    Элиминация

    У здоровых мужчин более 90 % дозы препарата, введенной внутривенно, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.

    Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2,5 ± 0,06 до 3,2 ± 0,8 часов, а для других метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.

    Линейность/нелинейность

    Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

    Нарушения функции почек

    При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать применение препарата в высоких дозах.

    Дети

    Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

    Показания:

    Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.

    Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим вспомогательным веществам, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза при применении одного из этих препаратов;

    - анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница - ангионевротический отек), т. е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

    - нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

    - наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

    - острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

    - острая почечная или печеночная недостаточность;

    - беременность (первый и третий триместры) и период грудного вскармливания;

    - младенческий возраст (до 3-х месяцев или с массой тела менее 5 кг, так как отсутствуют достаточные научные данные о применении препарата у данной группы детей);

    - грудные дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения).

    С осторожностью:

    Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).

    Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга).

    Хроническое злоупотребление алкоголем.

    Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопий (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т. п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительное количество определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск анафилактических и анафилактоидных реакций). Непереносимость или гиперчувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату) (повышенный риск анафилактических и анафилактоидных реакций).

    Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

    Беременность (второй триместр).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Метамизол натрия проникает через плаценту. Поскольку нет достаточных клинических данных о применении при беременности, метамизол натрия не должен применяться в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьем триместре беременности.

    Период грудного вскармливания

    Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 часов после приема последней дозы, необходимо прекратить кормление грудью.

    Данные о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для организма матери.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно, внутримышечно глубоко в мышцу.

    Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь. Перед введением рекомендуется согреть препарат до температуры тела.

    Взрослые и подростки старше 15 лет: в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50 % (500 мг/мл) раствора Анальгина или 2-4 мл 25 % (250 мг/мл) раствора Анальгина (внутримышечно или внутривенно). Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл раствора 500 мг/мл или 4 мл раствора 250 мг/мл). Максимальная суточная доза - 2 г (4 мл - 500 мг/мл, 8 мл - 250 мг/мл), разделенная на 2-3 приема.

    Детям в возрасте 3-11 месяцев (масса тела от 5 кг до 8 кг) препарат вводят только внутримышечно в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1-0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2-0,4 мл раствора 250 мг/мл). Разовая доза может быть разделена на 2-3 введения в сутки.

    Следующая таблица содержит рекомендуемые дозы препарата:

    Возраст (масса тела)

    Доза

    Дети 3-11 месяцев (от 5 кг до 8 кг) (Только внутримышечное введение!!!)

    0,1-0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2-0,4 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 50-100 мг метамизола)

    Дети 1-3 года (около 9-15 кг)

    0,2-0,5 мл раствора 500 мг/мл или 0,4-1,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 100-200 мг метамизола)

    Дети 4-6 лет (около 16-23 кг)

    0,3-0,8 мл раствора 500 мг/мл или 0,6-1,6 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 150-400 мг метамизола)

    Дети 7-9 лет (около 24-30 кг)

    0,4-1,0 мл раствора 500 мг/мл или 0,8-2,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 200-500 мг метамизола)

    Дети 10-12 лет (около 31-45 кг)

    0,5-1,0 мл раствора 500 мг/мл или 1,0-2,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 250-500 мг метамизола)

    Дети 13-14 лет (около 46-53 кг)

    0,8-1,8 мл раствора 500 мг/мл или 1,6-3,6 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 400-900 мг метамизола)

    Взрослые и подростки старше 15 лет (с массой тела более 53 кг)

    1,0-2,0 мл раствора 500 мг/мл или 2,0-4,0 мл раствора 250 мг/мл (что соответствует 500-1000 мг метамизола)

    Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола натрия) в минуту) в положении лежа, под контролем артериального давления. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо прекратить введение препарата. Поскольку гипотензивные реакции являются дозозависимыми, парентеральное введение дозы 1000 мг метамизола должно проводиться с особой осторожностью.

    При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок.

    Особые группы пациентов

    Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.

    Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.

    У пациентов с нарушением функции печени и/или почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата. Опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекция дозы не требуется.

    Продолжительность терапии

    При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства - 1-3 дня.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Редко: лейкопения;

    Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения;

    Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

    Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

    Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

    В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел "Особые указания").

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить введение препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел "Особые указания").

    Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

    Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после введения препарата.

    Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитием гемодинамического шока;

    Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы;

    Частота неизвестна: анафилактический шок.

    Нарушения со стороны сердца

    Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

    Нарушения со стороны сосудов

    Нечасто: во время или после введения препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций);

    Редко: резкое снижение артериального давления.

    Быстрое внутривенное введение препарата увеличивает риск развития подобных гипотензивных реакций.

    Желудочно-кишечные нарушения

    Частота неизвестна: сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Частота неизвестна: может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня "печеночных" трансаминаз.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь;

    Редко: кожная сыпь;

    Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты;

    Очень редко: возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией;

    Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Нечасто: в месте инъекции возможна болезненность и местные реакции (гиперемия);

    Очень редко: флебит.

    Передозировка:

    Симптомы

    Тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушение сердечного ритма (тахикардия). После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

    Лечение

    Специфический антидот не известен. Главный метаболит (414-метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии и фильтрации плазмы крови. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

    Взаимодействие:

    С циклоспорином

    Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при их совместном применении следует контролировать концентрации циклоспорина.

    С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

    Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

    С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

    Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

    С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

    Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

    С седативными средствами и транквилизаторами

    Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиваться тяжелая гипотермия.

    С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)

    Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.

    С миелотоксичными лекарственными средствами

    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

    С метотрексатом

    Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.

    С тиамазолом и сарколизином

    Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

    С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом

    Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

    С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином

    Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

    С ацетилсалициловой кислотой

    При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).

    С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4

    Метамизол натрия может индуцировать метаболизирующие ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола натрия с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, Такролимус или Сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола натрия и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.

    С вальпроатом

    Метамизол натрия может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.

    Особые указания:

    При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, и детей до 5 лет лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.

    Анафилактические/анафилактоидные реакции

    При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

    Повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций на метамизол натрия обусловливают следующие состояния:

    - синдром бронхиальной астмы, индуцированный приемом анальгетиков;

    - непереносимость анальгетиков по типу крапивницы или ангионевротического отека;

    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

    - хроническая крапивница;

    - непереносимость алкоголя (гиперчувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной астмы, связанной с анальгетиками (аспириновой астмы);

    - непереносимость или гиперчувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам);

    - анафилактические или другие иммунологические реакции на другие пиразолоны, пиразолидины и прочие ненаркотические анальгетики (см. раздел "Противопоказания") в анамнезе.

    Перед применением препарата Анальгин необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выяснения, что пациент относится к группе особого риска развития анафилактоидных реакций, препарат следует назначать только после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае принятия решения о применении препарата Анальгин у таких пациентов потребуется строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им немедленной неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

    У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.

    Тяжелые кожные реакции

    На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов или признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистых оболочек) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение препаратом. Пациенты должны быть информированы о субъективных и объективных симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

    Агранулоцитоз

    Агранулоцитоз, развивающийся на фоне лечения метамизолом натрия, имеет иммунноаллергическое происхождение и продолжается, по меньшей мере, одну неделю. Подобные реакции возникают очень редко, могут быть тяжелыми, жизнеугрожающими и даже с летальным исходом. Эти реакции не являются дозозависимыми и могут возникнуть в любой момент во время лечения.

    Все пациенты должны быть проинструктированы прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом при появлении следующих субъективных или объективных симптомов, возможно связанных с нейтропенией: лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае развития нейтропении (количество нейтрофилов < 1500 в мм3) необходимо немедленно прекратить лечение, срочно выполнить развернутый клинический анализ крови и продолжать контроль состава крови до возвращения количества форменных элементов к нормальным значениям.

    Панцитопения

    В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого клинического анализа крови вплоть до их нормализации.

    Все пациенты должны быть проинструктированы немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении во время лечения метамизолом натрия субъективных или объективных симптомов, позволяющих предположить патологические изменения крови (например, общее недомогание, инфекция, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность).

    Изолированные гипотензивные реакции

    Введение метамизола натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения. Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

    - внутривенное введение препарата следует осуществлять медленно;

    - пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или с начальной стадией недостаточности кровообращения требуется предварительная нормализация гемодинамики;

    - при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность.

    У таких пациентов необходимо с особой внимательностью оценивать наличие показаний к применению метамизола натрия, а в случае введения препарата Анальгин в подобных обстоятельствах, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение. Для снижения риска развития гипотензивной реакции могут потребоваться профилактические меры (стабилизация гемодинамики).

    У пациентов, которым необходимо избегать снижения артериального давления (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозами сосудов, кровоснабжающих головной мозг), применение препарата Анальгин допускается только при тщательном контроле гемодинамических параметров.

    Острая боль в животе

    Недопустимо использование препарата Анальгин для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

    Нарушение функции печени и почек

    У пациентов с нарушением функции печени или почек препарат Анальгин следует применять только после консультации врача, поскольку у этих пациентов снижена скорость выведения препарата.

    Лекарственное поражение печени

    У пациентов, получавших метамизол натрия, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом натрия; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени.

    Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.

    Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола натрия и оценить функцию печени. Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом натрия, если при этом не выявили других причин поражения печени.

    Влияние на результаты лабораторных исследований

    У пациентов, получавших лечение метамизолом натрия, было зафиксировано изменение результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием реакции Триндера и подобных реакций (например, анализ концентрации креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Нет данных о том, что препарат, применяемый в рекомендованных дозах, оказывает нежелательное влияние на способность к концентрации и на скорость реакций.

    Однако при терапии препаратом в высоких дозах, следует принимать во внимание возможность нарушения способности к концентрации и снижения скорости реакции, что может представлять риск в ситуациях, где данные способности особенно важны (например, управление автомобилем или движущимся механизмом), особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл и 500 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1 мл или 2 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

    По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(003428)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-10-16
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-02-08
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх