Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
АТХ:

J.05.A.E   Ингибиторы протеазы

J.05.A.E.05   Ампренавир

Фармакодинамика:

Конкурентное ингибирование протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): прекращение расщепления полипептида Gag-Pol на вирусные белки (обратную транскриптазу, протеазы и интегразы). Формирование неактивных вирусных частиц, не способных к инфицированию новых клеток.

Эффективен на всех стадиях ВИЧ-инфекции (включая ранние и поздние стадии заболевания) у взрослых и детей, как не принимавших ранее антиретровирусные препараты, так и прошедших предшествующую терапию.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 35-90% (снижается при приеме с жирной пищей). Связь с белками плазмы - 90%. Время достижения масимальной концентрации - 1-2 часа (капсулы) и около 0,75 часа (раствор). Второй пик концентрации наблюдается через 10-12 часов (обусловлен отсроченным всасыванием или кишечно-печеночной рециркуляцией). Биотрансформация происходит в печени (CYP3A4). Период полувыведения - 7,1-10,6 часа. Выводится с фекалиями (75%) и мочой (в неизмененном виде - 3%, в виде метаболитов - 14%).

Показания:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

I.B20-B24   Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.

Одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином.

Возраст до 4 лет (раствор для приема внутрь, из-за наличия в нем пропиленгликоля).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Дефицит витамина К.

Гиперчувствительность к сульфонамидам.

Беременность и лактация:

Применение во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, т.к. безопасность не установлена (предпочтительно в виде капсул, т.к. содержащийся в растворе пропиленгликоль может оказать токсическое воздействие на плод).

Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии): внутрь (независимо от приема пищи). При массе тела более 50 кг - по 1200 мг (в капсулах) 2 раза в сутки или по 1400 мг (93,3 мл раствора для приема внутрь) 2 раза в сутки; при массе тела менее 50 кг - по 20 мг/кг 2 раза в сутки или по 15 мг/кг 3 раза (максимальная суточная доза 2400 мг). Раствор для приема внутрь принимают по 225 мг/кг (1,5 мл/кг) 2 раза в сутки или по 17 мг/кг (1,1 мл/кг) 3 раза (максимальная суточная доза - 2800 мг).

При нарушении функции печени следует снизить дозу: при умеренном нарушении функции - по 450 мг (в капсулах) 2 раза в сутки, при выраженном нарушении - по 300 мг 2 раза в сутки; в форме раствора для приема внутрь - по 513 мг (34 мл) 2 раза в сутки и по 342 мг (23 мл) 2 раза (соответственно степени нарушения функции).

Ампренавир в форме раствора для приема внутрь назначают детям и взрослым, которым трудно проглатывать капсулы (прием раствора прекращают, как только пациент сможет проглатывать капсулы).

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Нервная система: повышенная утомляемость, головная боль, оральная/периоральная парестезия.

Аллергические реакции: сыпь.

Прочие: повышение уровня трансаминаз и триглицеридов; в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка:

В случае передозировки рекомендуется мониторинг состояния больного и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Абакавир, зидовудин - индукция глюкуронирования, снижение их концентрации.

Амиодарон, цизаприд, дигидроэрготамин, эргоновин, метилэргоновин, эрготамин, флекаинид, ловастатин, мидазолам, пимозид, пропафенон, хинидин, симвастатин, зверобой (Hypericum perforatum), тразолам - повышение их концентрации и развитие тяжелых побочных эффектов. Совместно не применять!

Атоваквон, дивалпроекс, ламотриджин, фенитоин, варфарин - мониторинг совместной терапии.

Аторвастатин, бупропоин, карбамазепин, клоназепам, клоразепат, циклоспорин, дексаметазон, диазепам, дилтиазем, дизопирамид, дронабинол, эстазолам, этосуксимид, флуразепам, лидокаин, мексилетин, метамфетамин, метопролол, нефазодон, нефидипин, перфеназин, преднизон, пропоксифен, рисперидон, хинин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сиролимус, такролимус, тимолол, тиоридазин, трамадол, трициклические антидепрессанты, верапамил, золпидем - мониторинг совместной терапии; необходимо снизить дозу указанных средств.

Диданозин, оральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол, метадон, теофиллин - снижение их концентрации и эффекта; не следует применять совместно либо необходимо изменить дозовый режим, проводить фармакотерапевтический мониторинг.

Дисульфирам, метронидазол - развитие дисульфирамоподобных реакций в связи с содержанием этанола в лекарственной форме ампренавира.

Кларитромицин, дезипрамин, рифабутин, силденафил, индинавир и саквинавир (в низких дозах), кетоконазол, меперидин - повышение их концентрации (или их метаболитов); следует снизить дозу.

Рифампицин - снижение концентрации и эффекта ампренавира.

Особые указания:

Инструкции
Вверх