Ампициллин + Сульбактам (Ampicillin + Sulbactam)

Действующее вещество:Ампициллин + СульбактамАмпициллин + Сульбактам
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Амибактам®
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Ампициллин + Сульбактам
    порошок в/м; в/в
  • Ампициллин + Сульбактам
    порошок в/м; в/в
  • Ампициллин + Сульбактам
    порошок в/м; в/в
  • Ампициллин + Сульбактам
    порошок в/м; в/в
  • Ампициллин + Сульбактам
    порошок в/м; в/в
  • Ампициллин+Сульбактам
    порошок в/м; в/в
  • Дуактилам®
    порошок в/в; в/м
  • Комплисан
    порошок в/м; в/в
  • Комплисан
    порошок в/м; в/в
  • Либакцил®
    порошок в/м; в/в
  • Пенсилина
    порошок в/м; в/в
  • Пенсилина
    порошок в/м
  • Пенсилина
    таблетки внутрь
  • Пенсилина
    порошок внутрь
  • Рампинам
    порошок в/м; в/в
  • Сульбацин®
    порошок в/м
  • Сульмацефта
    порошок в/м; в/в
  • Сультасин®
    порошок в/м; в/в
  • Сультасин
    порошок в/м
  • Сультасин®
    порошок в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    На 1 флакон в мг:

    Действующие вещества

    250 мг+125 мг

    500 мг+250 мг

    1000 мг+500 мг

    2000 мг+1000 мг

    Ампициллин натрия

    в пересчете на ампициллин

    265,7

    250,0

    531,5

    500,0

    1062,9

    1000,0

    2125,8

    2000,0

    Сульбактам натрия

    в пересчете на сульбактам

    136,8

    125,0

    273,6

    250,0

    547,2

    500,0

    1094,4

    1000,0

    Описание:Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
    АТХ:  

    J01CR01   Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

    Фармакодинамика:

    Ампициллин+сульбактам - комбинированный препарат с широким спектром антибактериального действия.

    Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, бактерицидное действие которого связано с угнетением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов. Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp., устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

    Ампициллин+сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов :

    Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

    Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

    Фармакокинетика:

    Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина+сульбактам Сmах ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Сmах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама.

    Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.

    Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает. Период полувыведения (Т1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек Т1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактам штаммами микроорганизмов:

    - инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);

    - инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

    - инфекционный эндокардит;

    - бактериальный менингит;

    - сепсис;

    - неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);

    - инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

    - инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

    - гонококковая инфекция:

    - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

    - инфекции костей и суставов.

    Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

    Безопасность применения ампициллина+сульбактам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

    При использовании лидокаина в качестве растворителя: повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.

    Перед внутримышечной инъекцией ампициллина+сульбактама с использованием лидокаина или прокаина необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину или прокаину. Противопоказания к применению лидокаина и прокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина и инструкции по медицинскому применению прокаина.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

    У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях - по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

    Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

    При неосложненной гонорее - 1,5 г однократно.

    Для профилактики послеоперационной инфекции - 1,5-3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.

    У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

    У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

    У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в введения.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

    Клиренс креатинина, мл/мин

    Т 1/2, ч

    Рекомендуемый режим введения

    > 30

    1

    1,5-3 г каждые 6-8 ч

    15-29

    5

    1,5-3 г каждые 12 ч

    5-14

    9

    1,5-3 г каждые 24 ч

    У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.

    Приготовление растворов:

    Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, 0,5% раствор лидокаина.

    Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика:

    - во флакон, содержащий З г препарата - 6,5 мл растворителя;

    - во флакон, содержащий 1,5 г препарата - 4 мл растворителя;

    - во флакон, содержащий 0,75 г препарата - 2 мл растворителя;

    - во флакон, содержащий 0,375 г препарата - 1 мл растворителя.

    Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.

    Препарат, разведенный лидокаином или прокаином, нельзя вводить внутривенно.

    Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций либо 0,9 % раствор натрия хлорида.

    Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика:

    - во флакон, содержащий З г препарата - 20 мл растворителя;

    - во флакон, содержащий 1,5 г препарата - 20 мл растворителя;

    - во флакон, содержащий 0,75 г препарата - 10 мл растворителя;

    - во флакон, содержащий 0,375 г препарата - 10 мл растворителя.

    Полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин. Раствор препарата Ампициллин+сулъбактам можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

    Для в/в капельного введения: приготовленный, как указано выше, раствор переносят во флакон, содержащий 100 - 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы; вводят со скоростью 60 - 80 капель в мин.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит.

    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз.

    Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, сообщалось о появлении судорог.

    Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, преходящее повышение активности аланинаминотранферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), ложноположительная проба Кумбса.

    Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте инъекции;при в/в введении - флебит, тромбофлебит.

    Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость; при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз), единичные случаи интерстициального нефрита.

    Передозировка:

    Симптомы: неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

    Лечение: симптоматическая терапия; в тяжелых случаях - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ампициллин+сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").

    При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

    Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

    Особые указания:

    Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

    При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

    При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие Clostridium difficile - ассоциированной диареи, которая может протекать как легкая спонтанно проходящая диареи, так и в форме псевдомембранозного колита тяжелого заболевания, сопровождающегося общими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитных расстройств, в том числе тахикардия артериальная гипотония, вентиляционные нарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесью крови, болями в животе. Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile - ассоциированной диареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения применения антибиотиков.

    При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита Ампициллин+сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 3000 мг препарата содержит примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.

    При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

    Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

    Во время лечения возможна ложноположительная прямая проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (при использовании методов Бенедикта или Фелинга).

    При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг+125 мг, 500 мг+250 мг, 1000 мг+500 мг и 2000 мг+1000 мг.
    Упаковка:

    По 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг и 2000 мг + 1000 мг действующих веществ во флакон из бесцветного стекла гидролитического класса I, укупоренный резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком, с предохранительным пластиковым колпачком или без колпачка.

    Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002З77) по 5,0 мл или 10,0 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.

    Для дозировки 250 мг + 125 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

    Для дозировки 500 мг + 250 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

    Для дозировки 1000 мг + 500 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

    Для дозировки 2000 мг + 1000 мг: по 1 флакону с препаратом и 2 ампулы по 5,0 мл или 1 ампуле по 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

    Для стационаров: по 5, 10 или 100 флаконов с препаратом и соответственно:

    Для дозировки 250 мг + 125 мг:

    По 5, 10 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

    Для дозировки 500 мг + 250 мг:

    По 5, 10 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

    Для дозировки 1000 мг + 500 мг:

    По 5, 10 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

    Для дозировки 2000 мг + 1000 мг:

    По 10, 20 или 200 ампул по 5,0 мл или 5, 10 или 100 ампул по 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003997
    Дата регистрации:2016-12-06
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2022-10-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-06-05
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх