АМЛОДИПИН (AMLODIPINE)

Действующее вещество:АмлодипинАмлодипин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Амло
    таблетки внутрь
  • Амловас®
    таблетки внутрь
  • Амлодак
    таблетки внутрь
  • Амлодивел
    таблетки внутрь
  • Амлодигамма
    таблетки внутрь
  • Амлодил
    капсулы внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • АМЛОДИПИН
    таблетки внутрь
  • АМЛОДИПИН
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки
  • АМЛОДИПИН
    таблетки внутрь
  • АМЛОДИПИН
    таблетки внутрь
  • АМЛОДИПИН
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Реневал
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Реневал
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Санофи
    таблетки внутрь
  • Амлодипин солофарм
    таблетки внутрь
  • АМЛОДИПИН Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Аджио
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Алиум
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Биоком
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Боримед
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ЗТ
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ЗТ
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-КРКА
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-КРКА
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Прана
    таблетки внутрь
  • АМЛОДИПИН-ПРАНА
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Тева
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Чайкафарма
    таблетки внутрь
  • Амлокард-сановель
    таблетки внутрь
  • Амлонг
    таблетки внутрь
  • Амлонорм
    таблетки внутрь
  • Веро-Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Веро-амлодипин
    таблетки внутрь
  • Калчек®
    таблетки внутрь
  • Кардилопин®
    таблетки внутрь
  • Кармагип®
    таблетки внутрь
  • Корди Кор®
    таблетки внутрь
  • Норваск®
    таблетки внутрь
  • Норваск®
    таблетки внутрь
  • Нормодипин®
    таблетки внутрь
  • Нормодипин®
    таблетки внутрь
  • Стамло® М
    таблетки внутрь
  • Тенокс
    таблетки
  • ЭсКорди Кор
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки

    Состав:

    Состав на одну таблетку:

    Действующее вещество: амлодипина безилат - 6,93 мг (в пересчете на амлодипин - 5,0 мг), 13,87 мг (в пересчете на амлодипин - 10,0 мг).

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микро­кристаллическая (тип 102), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), кремния диок­сид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат.

    Описание:

    Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, допус­кается наличие «мраморности».

    Фармакотерапевтическая группа:Блокаторы кальциевых каналов; селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина
    АТХ:  

    C08CA01   Амлодипин

    Фармакодинамика:

    Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

    • при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
    • расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной ку­рением).

    У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» де­прессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглице­рина и других нитратов.

    Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При арте­риальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артери­ального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выбро­са левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторно­го увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуми­нурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концен­трацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиаль­ной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6­10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеро­склероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сон­ных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронар­ную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирова­ния хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

    Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у па­циентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Применение у пациентов детского возраста (в возрасте от 6 лет)

    В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вто­ричной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2,5 мг и 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.

    Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6-12 ч. Равновесные концентрации достигаются по­сле 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

    Распределение

    Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препа­рата, находящегося в крови (97,5 %) связывается с белками плазмы крови.

    Биотрансформация

    Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсут­ствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обла­дают существенной фармакологической активностью.

    Элиминация

    После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при по­вторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

    Применение у пожилых пациентов

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

    Применение у пациентов с печёночной недостаточностью

    Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляет­ся.

    Применение у пациентов детского возраста

    Популяционное фармакокинетическое исследование было проведено с участием 74 паци­ентов детского возраста с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациен­та в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амло­дипин в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. Средний пероральный клиренс (СL/F) у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблю­дались большие различия в экспозиции среди пациентов. Данные о детях младше 6 лет ограничены.

    Показания:
    • Артериальная гипертензия у взрослых (как в монотерапии, так и в сочетании с дру­гими гипотензивными средствами).
    • Артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет.
    • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцмета­ла или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиан- гинальными средствами.
    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ.
    • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
    • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
    • Шок (включая кардиогенный).
    • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта мио­карда.
    • Детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при арте­риальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет.
    С осторожностью:
    • Печеночная недостаточность.
    • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функци­онального класса по классификации NYHA.
    • Острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 месяца после него).
    • Нестабильная стенокардия.
    • Аортальный стеноз.
    • Митральный стеноз.
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
    • Артериальная гипотензия.
    • Синдроме слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия).
    • Одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Безопасность применения препарата АМЛОДИПИН во время беременности не установле­на, поэтому применение амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Период грудного вскармливания

    Безопасность применения препарата АМЛОДИПИН в период лактации не установлена, поэтому применение амлодипина в период лактации возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Опыт применения амлодипина показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обу­словленной беременностью и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней су­точной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза ам­лодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.

    Фертильность:

    Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

    При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.

    Применение у пожилых пациентов

    Препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

    Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

    Несмотря на то, что ТЛ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

    Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

    Рекомендуется применять препарат в обычных дозах, однако необходимо учитывать воз­можное незначительное увеличение Т½.

    Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретика­ми, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Применение у пациентов детского возраста

    Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией

    Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см. разделы «Фарма­кодинамика» и «Фармакокинетика»).

    Пациенты детского возраста до 6 лет

    Безопасность и эффективность Амлодипина у детей до 6 лет не установлены. Данные от­сутствуют.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемир­ной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не пред­ставлялось возможным.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритема­тозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема.

    Нарушения метаболизма и питания: очень редко - гипергликемия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, из­вращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно - экстрапирамидные нарушения.

    Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения;

    Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; очень редко - одышка, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в груд­ной клетке.

    Нарушения со стороны сосудов: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), «прили­вы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, орто­статическая гипотензия, васкулит.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

    Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, га­стрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активно­сти «печеночных» трансаминаз, гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматит; очень редко - ало­пеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

    Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспус­кание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекома­стия, нарушение эректильной функции.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - озноб, боль неуточненной лока­лизации; очень редко - паросмия.

    Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - гипергликемия.

    Передозировка:

    Опыт лечения преднамеренной передозировки у человека ограничен.

    Симптомы

    Доступные данные свидетельствуют о том, что сильная передозировка может привести к чрезмерному расширению периферических сосудов и, возможно, к рефлекторной тахи­кардии. Сообщалось о выраженной и, вероятно, продолжительной системной гипотензии, в том числе приводившей к шоку с летальным исходом.

    О некардиогенном отеке легких редко сообщалось как следствие передозировки амлодипином, которая может проявляться с задержкой (24-48 часов после приема внутрь) и тре­бует поддержки вентиляции легких. Ранние реанимационные мероприятия (включая пере­грузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса могут быть прово­цирующими факторами.

    Лечение

    Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей, контроль объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи.

    Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать применению сосудосуживающего средства, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать устранению блокады кальциевых каналов.

    В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых добровольцев применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина.

    В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови эффективность диа­лиза маловероятна.

    Взаимодействие:

    Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ин­гибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбини­ровать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгирован­ного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

    В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поко­ление БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными проти­вовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при сов­местном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

    Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю­дали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино­тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

    Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипо­гликемическими средствами для приема внутрь.

    Силденафил

    Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Аторвастатин

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопро­вождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

    Симвастатин

    Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

    Этанол (напитки, содержащие алкоголь)

    Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фарма­кокинетику этанола.

    Противовирусные средства (ритонавир)

    Увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

    Нейролептики и изофлуран

    Усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

    Препараты кальция

    Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

    Препараты лития

    При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные от­сутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диа­рея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Циклоспорин

    Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации поч­ки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспори­ном у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной ком­бинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную кон­центрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

    Дигоксин, варфарин, циметидин, фенитоин индометацин

    Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

    Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови ди­гоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

    Грейпфрутовый сок

    Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента СУР3А4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

    Алюминий- или магнийсодержащие антациды

    Их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Ингибиторы изофермента CYP3A4

    При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у па­циентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромици­на у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АИС) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

    Мощные ингибиторы изофермента СУР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофер­мента СУР3А4.

    Кларитромицин

    Ингибитор изофермента СУР3А4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, при­нимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

    Индукторы изофермента CYP3A4

    Данных о влиянии индукторов изофермента СУР3А4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном при­менении амлодипина и индукторов изофермента СУР3А4.

    Такролимус

    При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при од­новременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходи­мости.

    Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR)

    Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют со­бой субстраты изофермента СYР3А. Амлодипин является слабым ингибитором изофер­мента СYР3А. При одновременном применении с ингибиторами mТОR амлодипин может повышать их экспозицию.

    Особые указания:

    Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвраще­ния болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

    Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

    Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

    На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточно­стью класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

    Вспомогательные вещества

    Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследствен­ной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    На фоне применения препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на спо­собность управлять транспортными средствами или другими механизмами не наблюда­лось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокруже­ния, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечис­ленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 5 мг, 10 мг.

    Упаковка:

    7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крыш­кой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контро­лем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него. Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую, или амортизатор, или осушитель.

    На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

    Каждую банку, 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 или 14 таблеток, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по медицин­скому применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(003499)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-10-26
    Дата окончания действия:2028-10-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-02-07
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх