Амлодипин (Amlodipine)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:АмлодипинАмлодипин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Амловас®
    таблетки внутрь
  • Амлодак
    таблетки внутрь
  • Амлодивел
    таблетки внутрь
  • Амлодигамма
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Реневал
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Амлодипин Санофи
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Аджио
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Алиум
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Биоком
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Боримед
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ЗТ
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-ЗТ
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-КРКА
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Прана
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Тева
    таблетки внутрь
  • Амлодипин-Чайкафарма
    таблетки внутрь
  • Амлокард-сановель
    таблетки внутрь
  • Амлонг
    таблетки внутрь
  • Амлонорм
    таблетки внутрь
  • Амлотоп®
    таблетки внутрь
  • Веро-Амлодипин
    таблетки внутрь
  • Калчек®
    таблетки внутрь
  • Кардилопин®
    таблетки внутрь
  • Кармагип®
    таблетки внутрь
  • Корди Кор®
    таблетки внутрь
  • Норваск®
    таблетки внутрь
  • Нормодипин®
    таблетки внутрь
  • Стамло® М
    таблетки внутрь
  • ЭсКорди Кор
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Каждая таблетка содержит:

    в качестве активного компонента: амлодипина безилат в количестве эквивалентном 5 мг или 10 мг амлодипина.

    Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

    Описание:

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы.

    Фармакотерапевтическая группа:Блокатор "медленных" кальциевых каналов
    АТХ:  

    C08CA01   Амлодипин

    Фармакодинамика:

    Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физи­ческой нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное дейст­вие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При ар­териальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артери­ального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Орто­статическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызы­вает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на со­кратимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сер­дечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и мо­жет применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и по­дагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта - 24 часа.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангио­пластику (ТЛП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлоди­пина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает леталь­ность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направлен­ных на восстановление коронарного кровотока.

    Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концен­трация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

    Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения со­ставляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%) связыва­ется с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метабо­лизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменен­ном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длитель­ном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч.). Почечная не­достаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

    Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

    Показания:

    Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

    Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

    - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

    - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

    - клинически значимый стеноз аорты;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    При нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, аор­тальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), в пожилом воз­расте.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения Амлодипина при беременности не установлена, поэтому приме­нение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения Амлодипина в период лак­тации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

    При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг, в один прием.

    У пожилых пациентов

    Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

    У пациентов с нарушением функции печени

    Несмотря на то, что T1/2 Амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у больных с нару­шением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел "Особые указа­ния").

    У пациентов с почечной недостаточностью

    Рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать воз­можное незначительное увеличение T1/2.

    Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно сле­дующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

    Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки по­лости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреа­тит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение актив­ности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усу­губление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую та­хикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезнен­ное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

    Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродер­мия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

    Прочие: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия; очень редко - паросмия, гипергликемия.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артери­альной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - при­менение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюко­ната кальция. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбини­ровать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

    В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными про­тивовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совме­стном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета- адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совме­стном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

    Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не на­блюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

    Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина

    Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

    Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина

    Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина

    Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

    При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

    Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

    Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое вре­мя).

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

    Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Особые указания:

    В период терапии Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление на­трия, показано назначение соответствующей диеты.

    Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

    Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным на­рушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

    Эффективность и безопасность применения Амлодипина при гипертоническом кризе не ус­тановлена.

    Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращением лечения Амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способ­ность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, од­нако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонли­вости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуа­циях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 5 и 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    По 30 или 100 таблеток в банку или флакон из полимерных материалов. Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-002800/10
    Дата регистрации:2010-04-02
    Дата аннулирования:2021-03-16
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2021-03-16
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх