Амикацин-Виал (Amikacin-Vial)

Действующее вещество:АмикацинАмикацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Амикабол®
    порошок в/м; д/инфузий
  • Амикацин
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин
    раствор в/м; в/в
  • Амикацин
    раствор в/м; в/в
  • Амикацин
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин
    порошок в/м
  • Амикацин
    порошок; раствор в/в; в/м
  • Амикацин
    раствор в/м; в/в
  • Амикацин-Виал
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин-Ферейн®
    порошок в/м; в/в
  • Амикацин-Ферейн®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Амикацин-Ферейн®
    раствор в/м; в/в
  • Амикацина сульфат
    порошок в/м; в/в
  • Селемицин
    раствор в/м; д/инфузий
  • Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) - 500 мг.

    Описание:

    Белый или почти белый порошок. Гигроскопичен.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-аминогликозид
    АТХ:  

    J01GB06   Амикацин

    Фармакодинамика:

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов III поколения, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также раз­рушает цитоплазматические мембраны бактерий.

    Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отно­шении Streptococcus spp..

    При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дейст­вие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

    Не действует на анаэробные микроорганизмы.

    Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, ус­тойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

    Фармакокинетика:

    После внутримышечного введения (в/м) введения всасывается быст­ро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максималь­ной концентрации (Тсmах) - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11 %.

    Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевраль­ный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном мо­локе, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высо­кие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концен­трации - в мышцах, жировой ткани и костях.

    При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не прони­кает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек прони­цаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентра­ции в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и ам­ниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

    Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожден­ных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

    Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

    Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени на­рушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1 -2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

    Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (брон­хит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перито­нит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гной­ные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

    С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению ске­летной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
    Беременность и лактация:

    При наличии показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако, они слабо всасываются из же­лудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

    Способ применения и дозы:

    Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно, в течение 2 мин или капельно). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиа­лиза может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.

    Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

    Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет: начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

    Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необ­ходимо снижение дозы или увеличения интервала между введениями. Лечение следует прово­дить под контролем содержания препарата в плазме крови (терапевтической является концен­трация 15-25 мкг/мл).

    Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения (1-1,5 ч) у этих больных.

    Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из порошка с добав­лением к содержимому флакона (0,25 или 0,5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций.

    Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (по­вышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), наруше­ние нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

    Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лаби­ринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

    Местные: флебит, перефлебит, болезненность в месте в/м введения.

    Передозировка:

    Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, др. симптоматическая и поддержи­вающая терапия.

    Взаимодействие:

    Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, вита­минами группы В и С, калия хлоридом.

    Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совме­стном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

    Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск раз­вития ото- и нефротоксичности.

    Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в каналь­цах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыво­ротке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

    Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

    Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. лекар­ственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводо­роды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), перелива­ние больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыха­ния.

    Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических дейст­вий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

    Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

    Особые указания:

    Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

    Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

    В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

    При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или пре­кращают лечение.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей ре­комендуется принимать повышенное количество жидкости.

    При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

    Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 500 мг.
    Упаковка:

    По 500 мг (в пересчёте на амикацин) в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой и обжимают алюминиевым колпачком. Допускается наличие пластмассового колпачка для контроля первого вскрытия. Один флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-001439/07
    Дата регистрации:2007-11-06
    Дата переоформления:2010-03-24
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2017-08-04
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх