Входит в состав препаратов
АТХ:C09XA02 Алискирен
C09XA52 Алискирен и гидрохлоротиазид
C09XA53 Алискирен и амлодипин
C09XA54 Алискирен, амлодипин и гидрохлоротиазид
C09DX02 Алискирен и валсартан
Фармакодинамика:Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, блокирует превращение ангиотензина в ангиотензин I, снижая уровень ренина плазмы крови, ангиотензина I и ангиотензина II.
Ренин выделяется почками при снижении ренальной перфузии и объема циркулирующей крови. Попадая в кровоток, ренин расщепляет ангиотензин до неактивного декапептида ангиотензина I, который, в свою очередь, с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в активный октапептид ангиотензин II, который вызывает констрикцию сосудов и стимулирует высвобождение из мозгового вещества надпочечников катехоламинов, также усиливает реабсорбцию ионов натрия и альдостерона, что увеличивает артериальное давление. За счет повышения уровня ангиотензина II происходит экспрессия маркеров и медиаторов воспаления и фиброза органа. Кроме того, ангиотензин II ингибирует высвобождение ренина, оказывая негативное влияние на систему. В результате повышенная активность ренина приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений.
Действие ингибиторов ренина приводит к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. Действие алискирена нейтрализует эффект обратной связи, что приводит к стойкому снижению активности ренина плазмы крови.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 2,5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-7 дней после начала приема 1 раз в сутки, равновесный уровень приблизительно в 2 раза выше, чем при начальной дозе. Связь с белками плазмы составляет до 50 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 40 часов. Элиминация с фекалиями, большей частью в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения артериальной гипертензии.
I15 Вторичная гипертензия
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
ПротивопоказанияТяжелая почечная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 150 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При стойкой артериальной гипертензии возможно повышение дозы до 300 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 300 мг.
Высшая разовая доза: 300 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение.
Сердечно-сосудистая система: гипотония, периферические отеки.
Пищеварительная система: диарея.
Дерматологические реакции: гиперемия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.
Мочевыделительная система: нарушения функции почек.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: выраженное снижение артериального давления.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:Мониторинг электролитного состава плазмы крови и функции почек.