Клинико-фармакологическая группа:  

Ингибиторы ренина

Входит в состав препаратов
  • Расилез
    таблетки внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Риксила®
    таблетки внутрь 
    КРКА-РУС, ООО     Россия
  • АТХ:

    C.09.X.A.02   Алискирен

    Фармакодинамика:

    Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, блокирует превращение ангиотензина в ангиотензин I, снижая уровень ренина плазмы крови, ангиотензина I и ангиотензина II.

    Ренин выделяется почками при снижении ренальной перфузии и объема циркулирующей крови. Попадая в кровоток, ренин расщепляет ангиотензин до неактивного декапептида ангиотензина I, который, в свою очередь, с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в активный октапептид ангиотензин II, который вызывает констрикцию сосудов и стимулирует высвобождение из мозгового вещества надпочечников катехоламинов, также усиливает реабсорбцию ионов натрия и альдостерона, что увеличивает артериальное давление. За счет повышения уровня ангиотензина II происходит экспрессия маркеров и медиаторов воспаления и фиброза органа. Кроме того, ангиотензин II ингибирует высвобождение ренина, оказывая негативное влияние на систему. В результате повышенная активность ренина приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений.

    Действие ингибиторов ренина приводит к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. Действие алискирена нейтрализует эффект обратной связи, что приводит к стойкому снижению активности ренина плазмы крови.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 2,5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-7 дней после начала приема 1 раз в сутки, равновесный уровень приблизительно в 2 раза выше, чем при начальной дозе. Связь с белками плазмы составляет до 50 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 40 часов. Элиминация с фекалиями, большей частью в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения артериальной гипертензии.

    IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    Противопоказания:

    Тяжелая почечная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 150 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При стойкой артериальной гипертензии возможно повышение дозы до 300 мг в сутки.

    Высшая суточная доза: 300 мг.

    Высшая разовая доза: 300 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение.

    Сердечно-сосудистая система: гипотония, периферические отеки.

    Пищеварительная система: диарея.

    Дерматологические реакции: гиперемия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.

    Мочевыделительная система: нарушения функции почек.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Клинически значимых взаимодействий не описано.

    Особые указания:

    Мониторинг электролитного состава плазмы крови и функции почек.

    Инструкции
    Вверх