Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Гиотриф®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01XE   Ингибиторы протеинкиназы

    L01XE13   Афатиниб

    Фармакодинамика:

    Селективный ингибитор тирозинкиназы (рецептора эпидермального фактора роста с мутацией). Необратимо блокирует рецепторы эпидермального фактора роста, что приводит к прекращению роста и к регрессии опухоли.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь максимальная концентрация препарата достигается через 3-5 часов. Связывается с белками плазмы крови в 95%.

    Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 37 часов. Элиминация с калом (85,4%) и с мочой (4,3%).

    Показания:

    Применяется в качестве монотерапии для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

    C34   Злокачественные новообразование бронхов и легкого

    Противопоказания:

    Печеночная недостаточность.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Кератит, интерстициальная болезнь легких, сердечно-сосудистая недостаточность.

    Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D. Не применяется для беременных и кормящих женщин.
    Способ применения и дозы:

    Принимается внутрь по 40 мг 1 раз сутки.

    Высшая суточная доза: 50 мг.

    Высшая разовая доза: 50 мг.

    Лечение прекращается при прогрессировании заболевании или проявлениях высокой токсичности препарата.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, общая слабость, нарушение вкусовой чувствительности.

    Кроветворная система: анемия, лейкопения.

    Сердечно-сосудистая система: развитие сердечно-сосудистой недостаточности.

    Дыхательная система: ринорея, носовые кровотечения, одышка, кашель, дистресс-синдром.

    Органы чувств: конъюнктивит, "синдром сухого глаза".

    Костно-мышечная система: боль в пояснице, спазмы мышц.

    Пищеварительная система: диарея.

    Кожа: сыпь, акне, сухость кожи, патологические изменения ногтей.

    Обмен веществ: снижение аппетита, уменьшение массы тела, обезвоживание.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Не описана.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Применение тотчас после приема пищи значительно снижает экспозицию препарата - до 50%. Рекомендуется принимать афатиниб натощак.

    Индукторы Р-гликопротеина: зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и барбитураты значительно снижают экспозицию афатиниба
    Особые указания:

    Мониторинг функциональной активности печени.

    Прием препарата рекомендуется сочетать с профилактикой диареи, особенно в первые 6 недель терапии. При начавшейся диарее тотчас производится лечение до отсутствия жидкого стула в течение 12 часов. В тяжелых случаях лечение афатинибом прерывается до нормализации стула.

    Инструкции
    Вверх